160408. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 66-40 antibiotikum előállítására
160408 19 20 kedvező terápiás index alapján nyilvánvaló, hogy az antibiotikum alkalmas számos fertőzés elhárítására és kezelésére emlősöknél. Ilyen fertőzéseket okoznak többek között a Streptococcus, Staphylococcus, Esdheridhia, Salmonella, 5 Klebsiella, Proteus, Pseudomonas mikroorganizmus nemzetségeik fajai. A felsorolt mikroorganizmusok okozzák vagy valószínűleg okozzák a tehenek emlőgyulladását, a vizefetivezető rendszer fertőzéseit és a hasmenést. Ugyanezeknek 10 a nemzetségeknek más fajai bőr és felső légzőszerv ártalmakat okoznak vagy súlyosbítanak emlősöknél. A 66—40 antibiotikum és említett származékai ennélfogva hatásos eszközök az üyen mikroorganizmusok és általuk okozott J5 betegségek leiküzdésében. A 66—40 antibiotikum és említett származékai helyileg alkalmazhatók mind hidrofil, mind hidrofób kenőcsök, vizes, nem-vizes vagy emulzió típusú folyadékok vagy krémek alakjában. Escherichia coli Se. 1,7 Escherichia coli 1 sz. 1,5 Klebsiella pneumoniae Sc. 0,84 Proteus vulgaris 120.4 1,7 Proteus vulgaris 2 sz. 5,7 Pseudomonas aeruginosa Sc. 1,1 Pseudomonas aeruginosa 9027 0,3 Pseudomonas aeruginosa 3 sz. 13,1 Pseudomonas aeruginosa 5 sz. 4^9 Pseudomonas aeruginosa 6 sz. 2,ö Pseudomonas aeruginosa 11 sz. 2,6,0 Salmonella schottmuelleri Sc. 2,0 Salmonella schottmuelleri 13 sz. 1,7 Staphylococcus aureus Gray Iß Staphylococcus aureus Smith 1,0 Streptococcus pyogenes C 0,0 Streptococcus pyogenes G203 2,|0 Enteroooecus sp. 801 7,(5 Enteroeoccus sp. 804 7,0 Az ilyen készítményeik előállítására használható hordozóanyagok például a víz, olajok, zsírok, poliészterek, poliolok és hasonlók. Általában a helyi alkalmazásra szánt készítmények kb. 0,1— 3,0 g antibiotikumot tartalmaznak 100 g kenőcsre, krémre vagy folyadékra. A helyi készítményeket rendszerint naponta 2—15 alkalommal alkalmazzuk sérülésekre. A K táblázatból kitűnik, hogy a 66—40 antibiotikum baktériumok ellen hatásosabb a hasonló hatásspektrumú gentamioinnél. A táblázatban összehasonlítjuk a két antibiotikum hatását egerek Gram-negatív baktériumok okozta fertőzései ellen. Az A oszlopok egy adag antibiotikumnak a fertőzés után 1 órával való beadáséval, a B oszlopok az antibiotálkumadag két részletben, a fertőzés után V2 és 4 órával való beadásával kapott eredményeket tüntetik fel 66—40, illetve gentamicin (gent.) antibiotikum szubkután alkalmazása esetén. 1,4 1,5 1,0 1,1 0,2 0,5 1,0 2,5 0,8 0,9 1,0 1,1 1,5 1,8 0,9 1,2 3,0 8,4 0,5 2,8 0,5 1,5 1,5 3,0 — — 1,7 — 50,0 50,0 3,9 1,0 12,8 9,1 2,7 3,2 2,0 4,4 1,0 2.2 6,0 7,5 2,0 1,3 1,5 1,8 5.6 1,2 2,8 3,3 2,8 1,2 7,0 7,5 1,3 1,1 10,0 8,0 3,3 1.3 10,0 20,0 2,3 2,0 — — 7,5 — 5,8 17,0 2,4 2,9 5,8 17,0 5,9 2,9 13. példa: Injekciós oldat 2 ml-es 50 literre ampulla tartalma 66—40 antibiotikum 84,0 mg |21OO,0 g p-ihidroxibenzoésav--metilészter (metilparabén) 3,6 mg 90,0 g A találmány szerinti antibiotikumok folyékony állapotban, azaz oldatok, szuszpenziók stb. alakjában alkalmazhatók a fülre és a szemre, és parenteráMsan is alkalmazhatók intramuszkuláris injekciók alakjában. A befecskendezhető oldatot vagy szuszpenziót kb. 1—5 mg antibiotikum/kg testsúly napi adagban 2—4 részletben alkalmazzuk. A pontos adag a fertőzés állapotától és súlyosságától, a fertőző mikroorganizmusnak az antibiotikum iránti érzé- 60 kenysógétől és a 'kezelt emlősök természetétől fog függni. A 13. példában injekciós oldat összetételét és előállítását ismertetjük. 65 10 15 20 tábla PD gént. 3,2 1,5 0,84 1,5 3,1 1,7 0,5 50,0 13,0 2,5 50,0 11,2 4,8 2,4 3,3 14,0 15,0 18,0 41,0 55 60 65 K táblázat PD50, mg/kg gént. PD50 Mikroorganizmus A B 66—40 PD50 66—40 gént. 66—40 gént. 1 adag 2 adag 10
