160408. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 66-40 antibiotikum előállítására

21 160408 22 2 ml-es 50 literre tartalma ampulla p-hidroxibenzoésav-propilészter (propilparabén) 0,4 mg 10,0 g nátriiumihidrogénszulfit 6,4 mg 160,0 g dinátriumetiléndiamintetraaaetát-dihidrát, p.a. 0,2 mg 5,0 g kétszer desztillált vízzel kiegészítve 2,0 ml-re 50,0 literre 50 literes adag előállítása: Kb. 35 liter kétszer desztillált vizet rozsdamentes acélköpenyes tartályban kb. 70 °C-ra melegítünk. A metilparaibént és a propilparabént keverés közben feloldjuk a meleg vízben. A parabének teljes feloldódása után a tartály tartalmát a köpenyben keringő hideg vízzel 25—30 °C-ra hűtjük. Az oldatot nitrogéngázzal öblítjük legalább 10 percig, és nitrogén alatt tartjuk a további műveletek közben. A dinátriumetiléndáammtetraacetát^dihidrátot és a nátriumhidrogénszulfitot, majd a 66—40 antibiotikumot föloldjiuk az oldatban, és annak térfogatát kétszer desztillált vízzel 50,0 literre kiegészítve homogénre keverjük. Ezután az oldatot baktériumot visszatartó szűrőn steril körülményék között átszűrjük, és a szűredéket töltőtartályba bocsátjuk. Az így kapott oldatot aszeptikusán steril, pirogénmentes többadagos ampullákba töltjük, azokat ledugaszoljuk és lezárjuk. 14. példa: Antibiotikum kenőcs 66—40 antibiotikum kenőcs 10 mg petrolatum 990 mg Előállítás: A petrolátumot megolvasztjuk, a 66—40 antibiotikum bázist az olvadt petrolatum kb. 10u/oával összekeverjük, a keveréket kolloidmalmon átbocsátjuk, és a maradék petrolátumot hozzákeverve a keveréket félig szilárd állapotig hűtjük. Ebben az állapotban alkalmas edényekbe töltjük. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás a 66—40 elnevezésű új antibiotikum, mint szabad vegyület, aldehidekkel alko-5 tott, farmakoiógiailag elfogadható kondenzációs termékei, továbbá a szabad 66—40 antibiotikum és kondenzációs termékei szolvátjainak előállítására azzal jellemezve, hogy Micromonospora inyoensis mikroorganizmust vizes táp-10 talajon aerób körülmények között tenyésztünk, és a 66—40 antibiotikumot szabad állapotban vagy említett származékai alakjában elkülönítjük, adott esetben tisztítjuk, vagy az antibiotikumot átalakítjuk említett származékaivá, IS amikor is az antibiotikum szolvátját vagy egy származékát szerves vagy vizes oldatból egy olyan nem toxikus oldószer hozzáadásaival, amelyben a termék nem vagy csak rosszul oldódik, kiválasztjuk, vagy az antibiotikumot 20 vagy annak egy szolvátját egy aldehiddel, előnyösen legfeljebb 112 szénatomos aldehiddel, kondenzáljuk. (Elsőbbsége: 1969. június 27.) 2. Eljárás egy új antibiotikumnak szabad ál-25 lapotban vagy 1—12 szénatomos aldehidekkel alkotott farmakoiógiailag elfogadható kondenzációs termékei vagy szolvátjai alakjában való előállítására azzal jellemezve, hogy Micromonospora inyoensis mikroorganizmust vizes táptala-30 jon aerób körülmények között tenyésztünk, és az antibiotikumot szabad állapotban vagy említett származékai alakjában elkülönítjük, adott esetben tisztítjuk, vagy az antibiotikumot átalakítjuk az említett származékaivá, amikor is 35 az antibiotikum szolvátját szerves vagy vizes oldatból egy olyan oldószer hozzáadásával, amelyben a termiek nem vagy csak nagyon rosszul oldódik, kiválasztjuk, vagy az antibiotikumot egy legfeljebb 12 szénatomos aldehiddel 40 kondenzáljuk. (Elsőbbsége: 1968. december 16.) 3. Eljárás egy új antibiotikumnak szabad állapotban vagy farmakoiógiailag elfogadható, aldehidekkel alkotott kondenzációs termékei vagy szolvátjai alakjában való előállítására, az-45 zal jellemezve, hogy Mieromonospora inyoensis mikroorganizmust vizes táptalajon aerób körülmények között tenyésztünk, és az antibiotikumot szabad állapotban vagy említett származékai alakijában elkülönítjük, adott esetben tisz-5Q Irtjuk, vagy az antibiotikumot átalakítjuk az említett származékaivá, amikor is az antibiotikum szolvátját szerves vagy vizes oldatból egy olyan nem toxikus oldószer hozzáadásával, amelyben a termék nem vagy csak nagyon 55 rosszul oldódik, kiválasztjuk, vagy az antibiotikumot egy aldehiddel kondenzáljuk. (Elsőbbsége: 1968. június 27.) 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a tenyész-60 lést süllyesztett körülmények között olyan táptalajon végezzük, amely asszimilálható anyagokként legalább nitrogént és szenet tartalmaz. (Elsőbbsége: 1988. június 27.) 5. A 3. vagy 4. igénypont szerinti eljárás fo-65 ganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a 11