160405. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-fenil-2,3-dihidro-1,4-benzoxazepin- származékok előállítására

MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 160405 ,^?fS|fWN Nemzetközi osztályozás: raiSWw C 07 d 87/54 «fflWp Bejelentés napja: 1970. III. 27. (SU—608) 1|Pf Japán elsőbbségei: 1969. III. 28. (24 232/69); 1969. IIH. 31. (24 974/69) 1 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI Közzététel napja: 1971. X. 15. HIVATAL Megjelent: 1973. VL 30. Feltalálók: Hirohashi Toshiyuki vegyész, Ashíya-shi, Izumi Takahiro vegyész* Takarazuka-shi, Yamamoto Hisao vegyész, Nishinomiya-shi, Japán Tulajdonos: Sumitomo Chemical Company LTD. cég, Osaka, Japán Eljárás 5-fenil-2,3-dihidro-l,4-benzoxazepin-származékok előállítására A találmány tárgya eljárás új heterociklikus vegyületek, és az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására. A találmány szerinti eljárással 2,i3-dihidroHl,4-benzodiazepin-származékokat és azok sóit állíthatjuk elő. Azt találtuk, hogy az N-benzoiWenoxietilamin-szánmazékok dehidratálása sorén új, kondenzált gyűrűs heterociklikus vegyületek képződnek, amelyek a központi idegrendszerre erős hatást gyakorolnak. A találmány szerint tehát új, erős központi idegrendszeri hatással rendelkező heterociklikus vegyületeket állítunk elő. A találmány oltalmi köre az új vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására is kiterjed. A találmány szerint előállítható új heterociklikus vegyületek az (I) általános képletnek felelnek meg— ahol X] toalogénatomot, X2 hidrogénatomot képvisel. Az (1) általános képletű heteroeiMikus vegyületek előállítása a találmány értelmében az ugyancsak új, (II) általános képletű N-benzoil-fenoxietilamin-származék — ahol Xj és X;; jelentése a fent megadott — dehidratálása útján történik. 10 A kiindulási anyagfcénit felhasznált N-benzoil-tfenoxietilamin-származékokat úgy állíthatjuk elő, hogy valamely (III) általános képletű fenoxietilaímin-tszármazékot — ahol Xi jelentése a fent megadott — a savamidok előállításának szokásos körülménylei között egy (IV) általános képletű benzoHhalogeniddel — ahol X2 jelentése a fent megadott, és Y halogénatomot, pl. klór-, bróm- vagy jódatomot jelent — reagáltatunk. A (III) általános képletű fenoxiatálamih-származékokat reakcióközeg jelenlétében is reagáltathatjuk a (IV) általános képletű benzoilhalogenidekkel. Reakcioközeigként közömbös szer-15 ves oldószereket, pl. benzolt, toluolt, xilolt, kloroformot vagy etilétert, továbbá vizet alkalmazhatunk. Eljárhatunk úgy is, hogy a reakciót hidrogéntoalogenidek megkötésére alkalmas bázikus anyagok, pl. trialkilaminok, így trietil^amin, piridin, vagy nátriumhidroxid vagy káliumhidroxid jelenlétében végezzük. A reakciót rendszerint jéghűtés köziben hajtjuk végre, szükség esetén azonban a reakcióközeg forráspontján is dolgozhatunk. 25 A (II) általános képletű N-benzoil-fenoxietilamin-származékok dehidratálása során a megfelelően helyettesített (I) általános képletű 2,3--dihidro-1,4-benzoxazepin-származékok képződ-30 nek. A deihidratálást valamely erre alkalmas 20 160405