160261. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-ariloxi-2-hidroxi-propil-aminosav származékok előállítására

160261 19 (1. sz. vegyület folytatása) 20 (1. sz. vegyület folytatása) Vegyületszám Vegyület kémiai neve Vegyü-5 létszám Vegyület kémiai neve 25 N-j[l-(a-naftiloxi)-2-hidroxi-propil]-DL^/?-aminovajsav 26 N-metil-N41-naftiloxi)-2-hidroxi-pEropil]-DL-a^alanán 27 N-izopropil-N-![l-(a-na£tiloxi)-2--hidroxi-propil] -DL-a-alanin 27a N-[l-(a-na£tiloxi)-2-hidroxi-propil]--a-aimino-izovajsav 27b N-![l-(2-allilfejioxi)-2-,hidroxi-propil]-a-amino-izövajsav 28 N-[H2,3-diHórf enoxi)-2-hidrioxi--propil] -DL-a--alaninHm©tilészter 29 NH[l-(3-metilfenoxi)-2-hidroxi-propil]-szarkozin-izopropilészter 30 N-J[l-(2,3-dilklórfenoxi)-2-hidroxi-propil]-DL-a-alanin-izopropilészter 31 N-[l-(2-brómfenoxi)-2-<hid!roxi-propil]-DL-a-alanin-izopropilésziter 32 N-[l-(2,3-dilklórfenoxi)-2-hidroxi-propilJ-L-a-alanin-izopropilészter 33 N-[l-(2-brómfenoxi)-2-hidroxi-propil]-L-a-alanin-izopropilészter 34 N-![l-(3jtnetoxifenoxi)-2-hidroxi-prapil]-DL-a-alanin-izopropilészter 35 N^[l-(3-metilfenoxi)-2-hidroxi-propil] -DL-a-f enil-alanin-etilészter 36 N-[l-(3-meitilfeooxi)-2-hidroxi-propil]-L-aszparaginsav-dietilészter 37 N-{l-(3-metilfenoxi)-2-hidroxi-propil]-DL-a-alanin-izopropilés;zter 38 N-[l-<(a-naftiloxi)-2-ihidroxi-propil]--DL-a-alanin-izopropilészter 39 N-[l-(a-nafitiiloxi)-2-hidroxi-propil]--DL-a-fenil-alanin-etilészter 40 N-[l-(a^naf tiloxi)-24iidroxi-propil] --L-leucin-etilészter 41 N-[l-(a-naf tiloxi)-2-hidroxi-propil]-L-aszparaginsav-dietilésziter 42 ... N-{l-(a-nafl

tiloxi)-2-h!Ídroxi-propil] --L-a-alanin-izopnopilószter 43 N-[l-(a-^naftiloxi)-2-'hidroxi-propil]-glicin-izopropilészter 44 N-{l-(a-na£tiloxi)-24iidroxi-propil]--DL-a-álanin-metilészter 45 N-[l-(2-allilfenoxi)-2-hidroxi-piropil--3] -DL-a-alanin-izopropilészter 46 N^[l-(3-metilfenoxi)-2-hidroxi-propil]-N-izopropil-glicin-izopropilamid 47 N-[l-(3-metilfenioxi)-2^hidroxi-propil]--glicin-N-fenil-piperazid 48 N-[l-(3-metilf enoxi)-2-hidroxi-propil]-glicinamid 49 N-!

[l-(2,3-diklórfenoxi)-2^hidroxi-propilj-glicinámid 50 NJ[l-(2,3-diklórfenoxi)-2-hidroxi-propilj-szarkozin-izopropilamid 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 51 N-[l-(2,3-diklórfenoxi)-2-hidroxi-propil] -N-izopropil-^licin-izopropilamid 52 N-i[l-(3-metoxifenoxi)-2-hidroxi-propil] -Nnizopropil-glicinaimid 53 N-[l-(3-metoxifenoxi)-2-hidroxi-propil]-N-izopropil-glicin-izopnopilamid 54 N^[l-(a-im£tiloxi-2-hidroxi-propil]-N-izopropil-glicinaimid 55 N-{l-(a-naftiloxi)-2-hidroxi-propil]-N-izopropil-glicin-izopropilamid 56 N-j[l-(a-naftiloxi)-2-ihidroxi-propil]--N-izopropil-glicin-fenil-piperazid 57 N-[l-(a-naftdloxi)-2-hidroxi-propil]-DL-a-alanin^rnetilamid 58 Nj[l-(a-naftiloxi)-2-hidroxi--p<ropil-3]--DL-a-alaninamid 59 N-izopropU-N^[l-(a-naftiloxi)-2--hidroxi-propil] -DL-alanin-izopropilarnid 60 N^[l-(3-metilfenoxi)-2-hidroxi-propil]-N-benzil-glicinamid 61 N-[l-(3-metilf enoxi)-2-hidroxi-propil] --N-foenzil-glicin-izopropilamid 62 N-(l -(a-^naf tiloxi)-2-hid>roxi-propil] --N-benzil-glicinamid 63 NH[1 -(a ^naf tiloxi)-2-hidroxi-propil] --glicin-dimetilamid 64 N-[l-(a-naftiloxi)-2-hidroxi-propil]-'glicin-metilamid 65 N-[l-(3-m.etilfenoxi)-2-hidroxi-propil]-glicin-izopropilamid 66 N-[l-(a-naft;iloxi)-2-hidr.oxi-propil]--^glicinamid 67 N-[l-(a-naf tiloxi)-2-hidroxi-propil] --iglicin-N-4-metoxi-fenil-piperazid 68 N-{l-(2,3-diilklórfenoxi)-2-hidroxi-propill-glicinamid 69 N-[l-(2,3-dlklórfenoxi)-2-hidroxi-propil] ^glicin-izopropilamid 70 N-[l-(2-n-propilfenoxi)-2-'hidroxi--pr opil] -glicinamid 71 N-{ 1 -(2-n-propilf enoxi)-2-hidroxi-propil] -glicin-izopropilamid 72 N-[l-(a-n:aftiliOxi)-2-hidroxi-propil]-glicin-izopropilamid 73 DL-N-[l-(a-naftiloxi)-2-hidroxi—propil] -alanin-dimetilamid A kísérleti eredmények azt mutatják, hogy a találmány szerinti eljárással előállított vegyületek esetében nagyobb hatékonyság, más vegyületeikhez viszonyítva nagyobb védő hatás jelentkezik kisebb dózis és alacsonyabb toxicitás esetében is. összehasonlító vegyületként 1-10