160260. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 1-fenoxi-2-amino-alkánok előállítására
lw(2S3^5S6'-tetrametü^fewoxi)-2-:ami!iio-penta'n--hidroklorid, op. 220°, lJ(2'-propil-fenlOxi)^2namino^pentán-ihidroklorid, op. 156—,157°, lH(2'-n.-tprQpilwfen.oxi)-2^am! iriio-propán-hidroklorid, op. 111—113°, l-(2'-sec.-pent£-jfe,noxi)-2^amino-ipropán-hidroklorid, op. 112—,115°, 1 - (3 '-metil-5 '-etil-fenoxi)-2^amino-ihexán-hidroklorid, op. 114°, 1^2'-metil^6^pirapÜJfenoxi)^2-amino-butän-Jiidroklorid, op. 124—.1215°, l-^S'-nTetil-ö'^etil-fenoxiJ-ia-arnino-bután-hidroklorid, op. 123—124°, l-i(2'-^metil--6'-'prtopil-föriox.i)-2-aminoHprtopán•nhidraklorid, op. 167-^l!08°, l-(2'-etil-fenoxi)n2-amino-prapán-hidroklorid, op. 134-4,37°. Gyomirtószerikészítmények I. példa: Tabletták összetétel: l-!(:2,',6'~Dimetál-fenoxi)-<2~amino-propánwhidroklorid tejcukor kalciumdihidrogénfoszfát kukorioakeményítő kolloid kovasav sztearinsav oldható keményítő Elő áll íí ás: 160260 Előállítás: 10 Az I. példa szerint elkészítjük a drazsémagot, és a szokásos módon cukor, titándioxid, talkum, 5 arabmézga és polivinilpirrolidan keverékkel drazsirozzuk, Drazsésúly: 430 mg. 10 15 20 III. példa: Kapszulák összetétel: H2',4'-Dimetil--maleinát tejcukor -fenoxi)-2-amino~propán-50 150 mg mg -fenoxi)aoo mg Előállítás: A 'hatóanyagot a tejcukorral jól elkeverjük, és a keveréket keményzselatin kapszulákba -tölt-25 jük. IV. példa: 75 mg 25 mg so 150 mg Tabletták 206 mg 12 mg összetétel 4 mg 8 mg 35 l-(2',i6'-Dii 480 mg A hatóanyagot a segédanyagok egy részével együtt az oldható keményítő vizes oldatává] összegyúrjuk, és a szokásos módon szitán granuláljuk. A granulátumot a maradék segédanyagokkal, faként a sztearinsavval összekever -jük, és a szokásos módon 490 g súlyú tablettákká sajtoljuk. II. példa: Drazsék összetétel: l-((2',4%Dimietil-ifenoxi)-i2r-aminl o-<propá^hidroklorid 45 mg l-(4'-metilnfe:noxi)-2-amino-propán-ihidroklorid 30 mg kalciumdihidrogénfoszfát 120 mg kukorioakeményítő 91 mg kolloid fcovasav 7 mg magnéziumisztearát 4 mg polivinilpirrolidon 3 mg 40 45 50 55 propán 5-fen,ü-7-klór-4,3-dihidro-3--ihidroxi-í2H-l,4-be:nzodiazepin--2-on kalciumifoszfát keményítő kolloid kovasav magnéziumsztearát oldható 'keményítő Előállítás: 60 mg 30 mg 150 mg 206 mg 12 mg 4 mg 8 mg 470 mg 300 mg 60 65 A hatóanyag és a segéd- és hordozóanyagok keverékét a szokásos módon granuláljuk, és 470 mg súlyú tablettákká sajtoljuk. V. példa: Ampullák összetétel: l-(2 ',6 '-Dihid.'Foxi)-2-a:mi no-pro pán-thidroklorid etiliéndiamintetraeoetsaivias nátrium desztillált vízzel kiegészítve 2,5 mg 0,2 .mg 00 ml-r< 5