160260. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 1-fenoxi-2-amino-alkánok előállítására
11 160260 12 Előállítás: A. hatóanyag és a komplexképző desztillált vizes oldatát sterilszűrőn átnyomjuk, és aszeptikus körülmények között géppel üvegampullákha töltjük. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás I általános képletű racém vagy optikailag aktív új l^fenoxi-2-amino-alkánok, valamint fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóik előállítására — ebben a képletben R hidrogénatomot vagy 1—3 szénatomos alkilcsoportot, Rí hidrogénatomot vagy í vagy 2 szénatomos alkilcsoportot jelent, R2—Rt; azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogénatomot vagy 1—5, előnyösen 1 vagy 2 szénatomos alkilcsoportot. jelentenek, azonban R.i—Rfí közül legalább az egyik hidrogénatomtól eltérő jelentésű, és ha R és Rí közül az egyik hidrogénatomot, a másik metiksoportot jelent, és ugyanakkor R4 metilcsoportot vagy hidrogénatomot jelent, akkor R2, R3, R5 és R,; közül legalább az egyik hidrogénatomtól eltérő jelentésű, továbbá ha R, Rj, R3 és R5 hidrogénatomot jelent, akkor R2, R4 és R(j közül legalább az egyik metilcsoporttól eltérő jelentésű — azzal jellemezve, hogy a) II általános .képletű vegyületekben — ebben a képletben R és Rí—Re a fenti jelentésűek. A pedig szekundér vagy tercier aniinoesoportot jelent, amelynek egy vagy két könnyen lehasítható védőcsoportja van — az A csoportot a védőcsoport vagy védőcsoportok eltávolításával primer aminocsoporttá alakítjuk, vagy to) III általános képletű vegyületeket -^ ebiben a képletben R2—Rf, a fenti jelentésűek és M hidrogénatomot vagy kationt jelent — IV általános képletű vegyületekkel — ebben a kép-5 létben R és Rj a fenti jelentésűek, Z pedig egy X—CH9—CH— csoportot (ebben a képletben X í NH2 reakcióképes észtermaradékot jelent) vagy egy 10 CH 2 —CH— képletű csoportot jelent — reagál\ / • N 15 20 H tatunk, vagy c) V általános képletű vegyületeket — ebben a képletben R és Rí—iRf; a fenti jelentésűek. Y pedig hidrogénatomot, hidroxilcsoportot vagy aminocsoportot jelent — redukálunk, és kívánság esetén az a)—c) aljárásváKozatoik szerint kapott I általános képletű vegyületeket a megfelelő savval reagáltatva fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóikká alakítjuk át, ill. a 25 racém vegyületeket optikai antipódjaikra választjuk szét. 2. Az 1. igénypont s'zerinti eljárás íoganatosítási módja azzal jellemezve, hogy optikailag aktív II általános képletű vegyületekből indu-30 lünk ki. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése optikailag aktív I általános képletű vegyületek előállítására azzal jellemezve, hogy az I általános képletű racém vegyületeket a 35 szokásos segédsavak alkalmazásával optikai antipódjaikra választjuk szét. 4. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként I álta-40 lános képletű vegyületeket vagy sóikat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, töltő- és egyéb segédanyagaival együtt gyógyszerkészít-45 menyekké készítjük ki. 1 rajz, 5 képlet A kiadásért felel: a Közgazi és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7207820. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 6
