160220. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ciklikus amidinszármazékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. II. 06. (SCHE—223) Amerikai Egyesült ÁHamok^beli elsőbbsége: 1968. II. 09. (704 263) Közzététel napja: 1971. IX. 08. Megjelent: 1973. III. 30. 160220 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 99/06; 57/00; 49/34 V "*- JHűlnie Feltaláló: Walter Lewis A. vegyész, Madison, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: SCHEKICO LTD. cég Luzern, Svájc Eljárás ciklikus amidinszármazékok előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új ciklikus amidinszármazékok és savakkal alkotott sóik, valamint az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. Ebben a képletben n értéke 0, 1 vagy 2, U adott esetben halogénatommal és/vagy kevés szénatomos alkil- vagy alkoxicsoporttal vagy trifluormetilcsoporttal szubsztituált, a központi szénatomhoz 2-helyzetben csatlakozó piridil-, pirc^ midii- vagy tiazolilcsoportot, vagy pirazinilcsoportot, V adott esetben halogénatommal és/vagy kevés szénatomos alkil- vagy alkoxicsoporttal, trifluormetilcsoporttal Vagy dialkilaminocsoporttal szuibsztituált fenil-, tienil- vagy piridilcsoportot, Y hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkil-, alkoxi-, hidroxil- vagy aciloxicsoportot, Rí hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkil-, aminoalkil-, hidroxialkil-, aralkil- vagy acilcsoportot jelent, és R2, R3, R4 és R5 azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkilcsoportot jelenthetnek, vagy kettesével az őket elválasztó atomosoportokkal együtt 5—7 szénatomos telített karbociklikus gyűrűt alkothatnak. A találmány szerint előállítható vegyületek 5 gyógyászatilag elfogadható addíciós sókat alkothatnak például a következő szervetlen savakkal: sósav, hidrogémbromid, kénsav és foszforsav, valamint a következő szerves karbonsavakkal és szulfonsavakkal: hangyasav, ecet-10 sav, propionsav, glikolsav, maionsav, borostyánkősav, maleinsav, fumársav, almasav, borkősav, citromsav, benzoesav, fahéjsav, szalicilsav, 4^aminoszalicilsav, 2-fenoxibenzoesav, 2--acetoxibenzoesav, metánszulfonsav, etánszul-15 fonsav, 2-hidroxietánszulfonsav, etán-l,2-diszulfonsav, benzolszulfonsav, p-toluolszulfonsav és naftalin-2-szulfonsav. Más savakkal alkotott addiciós sók közbülső termékként használhatók, például a szabad vegyületek tisztítására 26 vagy más, gyógyászatilag elfogadható sók előállítására, továbbá azonosítási és jellemzési célokra. Ilyen sók például a perklórsav, pikrinsav, piikrolonsav és flaviansav, továbbá fémtartalmú komplex savak, mint a foszforvolf-25 rámsav, foszformolibdénsav, hidrogénkloroplatinát és Reinecke-sav sói. A találmány szerint készült vegyületek legalább egy aszimmetrikus szénatomot tartalmaz-30 nak, nevezetesen azt, amelyhez az U, V és Y 160220