160215. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenoxikarbonsav-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1970. IV. 14. (SU—525) Japáni elsőbbségei: I960. IV. 16. (29'905/69) és (29 907/69); 1969. V. 02. (34 166/69) és (34 167/ /69); 1969. X. 03. (80 041/69) és (80 042/69); 1969. XII. 19. (102 809/69); 1969. XII. 23. (104 194/69) Közzététel napja: 1071. VII. 29. Megjelent: 1973. III. 30. 160215 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 59/24; C 07 c 69/66; C 07 c 103/16 Feltalálóik: Nakamura Yaisushi vegyész, Iíbaragi-shi, Agatsuma Kunio vegyész, Tlafearazuka-shd, Takarna Yosfaihiro vegyész, Takarazuka-shi, Aono Shunji vegyész, Toyonaka-shi, Japán Tulajdonos: Sumitomo Chemical Company LTD. cég, Osaka, Japán Eljárás fenoxikarbonsav-származókok előállítására A találmány tárgya eljárás új, .anti-atiherosclerotikus hatású anyagok előállítására, amelyek a koleszterin- és Íipid-Tszintet csökkentik. Az atherosclerosis régóta ismert megbetegedés, amelyet mindeddig nem sikerült megfelelően kezelni. Az atherosclerosis fellépésének oka — az akadémiai körökben folyó1 viták ellenére — még nem ismert, megfigyelték azonban, hogy az atherosclerosis legjellemzőbb histopathológiai tünete a lipidelk felhalmozódása a vérben. Már régóta folynak kísérletek a rendellenes Hpid-anyagcsere vizsgálatára, és a figyelem a vér rendellenesen megnövekedett koleszterin-szintjének vizsgálata felé fordult. Sok kísérleti és klinikai adat bizonyítja, hogy összefüggés áll fenn az atherosclerosis és a vér megnövekedett lipid- és koleszterin-szintje között. Az atherosclerosis megelőzése érdekében tehát olyan anyagokra van szükség, amelyek a vér megnövekedett lipid- és koleszterinHszintjét csökkentik. Korábban már sok vegyületet állítottak elő, amelyek a koleszterin- és lipid-szint csökkentésére alkalmasak, e vegyületek klinikai vizsgálata során azonban bebizonyosodott, hogy egyikük sem megfelelő teljes mértékben. Egyes vegyületek hatása gyenge, és ugyanakkor jelentős mértékű káros mellékhatásokat fejtenek kii, mások hatása nem határozható meg pontosan, így nagy adagokban kell beadni azokat. 10 A találmány szerint előállítható új vegyületek hatásos koleszterin-jszint csökkentő anyagok, és gyakorlatilag nem toxikusak. A találmány szerint tehát koleszterin- vagy lipidnszint csökkentő anyagokat, és az azokat tartalmazó gyógyászati készítményeket állítjuk elő. A találmány szerint előállítható vegyületek az (I) általános képletnek felelnek meg — ahol R1 és R 2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1—8 szénatomos alkil-, helyettesítetlen vagy helyettesített fenil-, 15 naftil-, benzil- vagy fenetil-csoport, vagy R1 és R 2 a közbezárt szénatommal együtt helyettesítetlen vagy helyettesített cikloalkilidén-esoportot is képezhet, 20 R3 és R 4 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkil-csoport, Y jelentése hidroxil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, fenoxi-, vagy — NR5 R 6 általános bép-25 tetű amiki^esoport, ahol R5 és R 6 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil-, helyettesítetlen, vagy halogénatommal, alkil- vagy alkoxi-csoporttal helyette-30 sített fenil-, helyettesítetlen, vagyfia-160215
