160192. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-fenil-2(1H)-kinazolinon-származékok előállítására

160192 29 30 azzal jellemezve, bogy az I általános képlet keretébe tartozó a) la általános képletű 4-fenil-l2.(lH)-kinc'$zoIinonok előállítására — ebben a képletben R, R2 és n a fenti jelentésűek, és Rí' azonos jelentésű 5 Ri-gyel a tercier szénatomjával közvetlenül a mtrogénE/tomhoz kapcsolódó tercier alkilcsoport kivételével — egy Illa általános képletű aminobenzafenonimint — ebben a képletben R, Ri\ R2 és n a fenti jelentésűek — 10 (1) 1 vagy 2. szénatomos alkilcsoportot tartalmazó klórhnírtgyasavalkilészterekkel, (2) 1—5 .szénatomos alkilcsoportot tartalmazó alkilkarb&mátokkal 140 °C fölötti hőmérsékleten vagy 15 (3) l.r-karbomldiimidazoloikkal ciklizálunk, vagy b) Ib általános képletű 4-fenil-l2i(lH)-<kinazo<linon-származékok előállításária — ebben a képletben R2 a fenti jelentésű, és vagy Rí" 1—5 20 szénatomos alkilcsoportot, lallilosoportot vfgy propargilcsoportot jelent, m értéke 0 vagy 1, és R' fluor-, klór- vagy brómatomot jelent, vagy Rí" izopropilcsoportot, R' fluor-, klórvagy brómatomot vagy 1—4 szénatomot alkil-, 25 alfcoxi- vagy alkiltiocsoportot, nitraesoportot vagy trifluormetilesoportot' jelent, és m értéke 1 vagy 2, azonban ha m értéke 1, R' Ej halogénatomtól eltérő jelentésű, és ha m értéke 2, a két R' azonos vagy .különböző lőhet, és fluor-, go klór- vagy brómatomot v?gy 1—4 szénatomos • alkil- vagy alkoxicsoportot jelent — Illb általános képletű 2^aminobenzofenonimineket — ebben a képletben R', Rí", R2 ésm a fenti jelentésűek— foszgénnel ciklizálunk. (Elsőbbsége: 35 1968. július 1.) 3. Eljárás az I általános képlet keretébe fertőző Ic képletű új 4ifeml-2,(lH)~kinazolinonszármazékok előállítására — ebben a képletben 40 R2 fenilcsoportot vagy II általános képletű szubsztituált fenilcsoportot jelent (ebben a képletben Y fluor-, klór- vagy brómatomot v?gy 1—4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot jelent, és Yi hidrogén-, fluor-, klór- vagy bróm- .. atomot vagy 1—4 szénatomos alkil- vaigy alkoxicsoportot jelent), R" hidrogén-, fluor-, klórvagy brómatoimot, 1—6 szénatomos alkilcsoportot vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoportot jelent, és n értéke 1 v,?.;gy 2, és Rí'" 1—5 szénato- .. mos alkilcsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy IV általános képletű 4-feniI-3,4-d:ihidro-'2(lH)-kinazolinonokat — ebben a képletben R", Rí'", R2 és n a tárgyi körben megadott jelentésűek — oxidálunk. (Elsőbbsége: 1968. december 26.) 4. Eljárás az I általános képlet keretébe tartozó Id általános képletű új 4-fenil-2(lH)-kinazolinon^származéko'k előállítására — ebben a képletben Rí 1—5 szénatomos alkilcsoportot, go allilcsoportot vagy propfirgilcsoportot jelent,: R2 fenilcsoportot vagy II általános képletű szubsztituált fenilcsoportot jelent (ebben a kép- . létben Y fluor-, klór- vagy brómatomot, 1—4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot vrgy tri- 65 55 fluormetilcsoportot jelent, és Yt

hidrogén-, fluor-, klór- vagy brámatomot vagy 1—4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot jelent), R';

' hidrogén-, fluor-, klór- v^gy brómatomot, 1—5 szénatomos alkilcsoportot, 1—4 szénatomos alkoxi- vagy alkiltio'csoportot vagy nitro- vagy trifluormetilcsoportot jelent, és n értéke 1, vagy 2, amikor is, ha n értéke 2, a; két R'" azonos vagy különböző lahet, és hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot, 1—5 széna tomos alkilcsoportot vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoportot jelenthet — a/zzal jellemezve, hogy V általános képletű 4Hfenilkinazolin-ä(lH)-tionokat — ebben a képletben Rí, R2, R'" és n a tárgyi körben megadott jelentésűek — 10 és 150 °C közötti hőmérsékleten hidrolizálunk. (Elsőbbsége: 1969. április 15.) 5. Eljárás az I általános képlet keretébe tartozó le általános képletű új 4-fenil-i2(ilH)-'kinazolinon-származékok előállítására — ebben a képletben RIV hidrogén-, fluor- vagy klóratomot, 1—5 szénatomos alkilcsoportot vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoportot jelent, n értéke 1 vagy 2, azonban ha n értéke 2, a kétR1

^ közül csak az egyik lehet halogénatqm vagy elágazó szénláncú szubsztituens, és RIV

az 5- vagy 8-helyzetben nem lehet elágapió láncú szubsztituens, RÍ'" 1—5 szénatomos alkilcsoportot jelent, és Yi' hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot, 1—3 szénatomos alkilcsoportot vagy 1 vagy 2 szénatomos alkoxicsoportot jelent — azzr,/l jellemezve, hogy IV általános képletű 4--ifenil-3,4-diihidrokin.aaolin^2(lH)-tionokat — ebben a képletben RIV, Rí'", n és Yi' a tárgyi köriben megadott jelentésűek — oxidálunk. (Elsőbbsége: 1969. április 2,5.) 6. Az 1. igénypont a (1) módszer szerinti eljárás foganatosítási módja qzzal jellemezve, hogy a ciklizálást savlekötőszer jelenlétében egy alkilklórkarbonáttal végezzük. (Elsőbbsége: 1969. június 30.) 7. Az 1. igénypont a (1) módszere v.f\gy a 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy klórhangyasavészterkloridként klóríhamgyasavetilésztert használunk, és a ciklizálást iners szerves oldószerben 60 és 100 °C között hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1969. június 30.) 8. Az 1. igénypont a (2) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a ciklizálást Lewis-^ssiv jelenlétében alkilkarbamáttal hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1969. június 30.) 9. Az 1. igénypont a (2) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja fjzzal. jellemezve, hogy alkilkarbamátként uretánt használunk, és a ciklizálást oldószerként uretámfelesleg alkslmazásával 160 és 180 °C között hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1969. június 30.) 10. Az 1. igénypont a (3) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja .Ffzzal jellemezve, hogy a ciklizálást iners szerves oldószerben 60 és 90 °C között l,il'-karbonildiimidazoUal hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1969. június 30.) 15