160192. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-fenil-2(1H)-kinazolinon-származékok előállítására

27 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új 4-fenil-2(lH)-kinazolinin-származéko:k előállítására — ebben a képletben R hidrogén-, fluor-, klór- vfgy brómatomot, 1—ö szénatomos alkilcsoportot, 1—4 szénatomos alkoxi- vagy alkiltiocsoportot vagy nitro-, ciano- vagy trifluormetilcsoportot jelent, n értéke 1 vagy 2, amikor is abban az esetben, ha n értéke 2, a két R azonos vagy különböző lehet, és hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot, 1—5 szénatomos alkilcsoportot vagy 1—4 szénatomos alkóxicsoportot jelenthet, Rí 1—5 szénEtmas alkilcsoportot, allilcsoportot vagy propargilcsoportot jelent, R2 fenilcsoportot vagy II általános képletű szubsztituált fenilcsoportot jelent (ebben a képletben Y fluor-, klór- vagy brómatomot, 1—4 szénatomos alkil- vagy alkóxicsoportot vrßy trifluormetilcsoportot jelent, és Yi hidhidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot vagy 1—4 széhatomos alkil- vagy alkóxicsoportot jelent) — azzal jellemezve, hogy az I általános képlet keretébe tartozó a) la általános képletű 4^fenil-2(lH)-kinazoiinon-származékok előállítására — ebben a képletben R, R2 és n a fenti jelentésűek, és Rí' azonos jelentésű Ri-gyel a tercier szénatomjává közvetlenül a nitrogénatomihoz kapcsolódó tercier alkilcsoport kivételével — egy Illa általános képletű 2^aminobenzafenonimint — ebben a képletben R, Rí', R2 és n a fenti jelentésűek — (1) 1 vagy 2 szénatomos -alkilcsoportot tartalm?pó klórhangyasavalkilészterekkel, (2) 1—5 szénatoimos alkilcsoportokat tartalmazó alkilkarbamátokkal 140 °C fölötti hőmérsékleten vagy (3) l,ir-k8j-bonildiimidazolokkal ciklizálunk, vagy b) Ib általános képletű 4-fenil-t2!(ilH)-kmazolinon-származékok előállítására — ebben a képletben R2 a fenti jelentésű, és vagy Rí" 1—5 szénatomos alkilcsoportot, allilcsoportot vagy propargilcsoportot jelent, m értéke 0 vagy 1, és R' fluor-, klór- vagy brómatomot jelent, vagy Rí" izopropilcsoportot, R' fluor-, klórvagy brómatomot vagy 1—4 szénrítomos alkil-, alkoxi- vagy alkiltiocsoportot, nitrocsoportot vagy trifluormetilcsoportot jelent, és m értéke 1 vagy 2, azonban ha m értéke 1, R' s\ halogénatomtól eltérő jelentésű, és ha m értéke 2, a két R' azonos vagy különböző lelhet, és fluor-, klór- vagy brómatomot vqgy 1—4 szénatomos alkil- vagy alkóxicsoportot jelenthet — Hlb általános képletű 2-aminobenzofenonimineket — ebben a képletben R', Rí", R2 és m a fenti jelentésűek — foszgénnel ciklizálunk, vagy 28 c) Ic általános képletű 4-feml-j2(lH)-kinfteolinon^származékok előállítására — ebben a képletben R2

a fenti jelentésű, R" hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot, 1—,5 saénatomos 5 alkilcsoportot, 1—4 szénatomos alkóxicsoportot vagy nitro-, cianó- vagy trifluormetilcsoportot jelent, és n a fenti jelentésű, azonban ha n értéke 2, a két R" azonos vagy különböző lehet. és hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot, 1— 10 5 szénatomos alkilcsoportot vajgy 1—4 szénatomos alkóxicsoportot jelenthet, és Rj'" 1—5 szénatomos alkilcsoportot jelent — IV általános képletű 4-fenil-3,4-dihidro^2i(lH)-kinazolinonokat — ebben a képletben R", Rí'", R2 és n a/ fenti je-15 lentésűek — oxidálunk, vagy d) Id általános képletű 4-íenil-í2i(lH)-kinazolinon^származékok előállítására — ebben a képletben Rí, R2 és na fenti jelentésűek, és R'" azonos jelentésű R-rel a cianocsoport kivételé-20 ve

l — V áltfjlános képletű 4-fenilkinazolin-2(lH)-tionokat — ebben a képletben Rí, R2, R'" és n a fenti jelentésűek — 10 és 150 °C közötti hőmérsékleten hidrolizálunk, vagy e) le általános képletű 4-íenil^2i(lH)-kinazoli-25 non-származékok előállítására — ebben a képletben RIV

hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot, 1—5 szémtomos alkilcsoportot vagy 1—4 szénatomos alkóxicsoportot jelent, n értéke 1 vagy 2, azonban ha n értéke 2, a két RIV

kö-S0 zül csak az egyik lehet halogénestom vagy elágazó szénláncú szubsztituens, és RIV

az 5-vagy 8-helyzetben nem lehet elágazó láncú szubsztituens, Rí'" a fenti jelentésű, és Yi' hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot, 1—3 35 szénatomos .ajlkilcsoportot vagy 1 vagy 2 szénatomos alkóxicsoportot jelent — VI általános képletű 4-fenil-3,4-dihidrokinazolin-i2i(lH)-tionokat — ebben a képletben R1^, n, Rí'" és Yi' a fenti jelentésűek — oxidálunk. (Elsőbbsége: 40 1969. június 30.) 2. Eljárás az I általános képletű új 4-fenil-2i(lH)-kinazolinon-szárm.í|zékok előállítására — ebben a képletben 45 R hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot, 1—5 szénatomos alkilcsoportot, 1-—4 szénatomos alkoxi- vagy alkiltiocsoportot vagy nitro-, cifjno- vagy trifluormetilcsoportot jelent, 50 n értéke 1 vagy 2, amikor is abban az esetben, ha n értéke 2, a két R azonos vagy különböző lehet, és hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot, 1—5 szénatomos alkilcsoportot vagy 1—4 55 szénatomos alkóxicsoportot jelenthet, Rí 1—5 szénatomos alkilcsoportot, allilcsoportot vagy propargilcsoportot jelent, R2 fenilcsoportot vagy II általános képletű szubsztituált fenilcsoportot jelent (ebben a képletben Y fluor-, klór- vagy bróm.F(tomot, 1—4 szénatomos alkil- vagy alkóxicsoportot vagy trifluormetilcsoportot jelent, és Yi hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot vagy 1—4 szénatomos alkil- vr<gy alkoxi-05 csoportot jelent) — 14