160151. lajstromszámú szabadalom • Több gázáramú hőcserélő a gázokban jelenlevő gőzök hűtéssel történő leválasztására

160111 3 4 Nematodirus és a Cooperia először a béltraktust támadják meg, míg mások, így a Haemonchus és az Ostertagia inkább a gyomorban élősködnek. A helmintiázisnak nevezett parazita fertőzés vérszegénységet, leromlottságot, gyengeséget, súlycsökkenést, a bélfalak súlyos károsodását, és ha a betegséget nem kezelik, a fertőzött állat pusztulását okozza. A találmány szerinti eljárással előállított karbamátok és acilamino-benzimidazol-származékok váratlanul erős hatást fejtenek ki ezekkel a bélférgekkel szemben. Ha ezeket a vegyületeket féregűző szerekként alkalmazzuk, akkor orálisan egységdózis alakban, mint kapszula, pirula, tabletta, vagy folyadék alakjában használjuk őket. A folyadék általában a hatóanyag vizes szuszpenziója vagy egy szuszpendálószerrel, így bentonittal és egy nedvesítőszerrel vagy más kötőanyaggal alkotott szuszpenziója. A folyadékok általában habzásgátlót is tartalmaznak. A kapszulákban és pirulákban a hatóianyagot egy vivőanyaggal, így keményítővel, talkummal, magnéziümsztearáttal vagy dikalciumfoszfáttal keverjük össze. Ha a szert a táplálékkal juttatjuk az állat szervezetébe, akkor azt alaposan el kell keverni a táplálókkal, vagy különben bevonattal ellátott készítményt, illetve tablettát kell használnunk, melyet a táplálék után adunk be. A találmány szerinti féregűző szerek más módon, intraruminális, intramuszkuláris, vagy intratracheális úton, injekció alakjában is beadhatók, mely esetben a benzimidazolt egy folyékony vivőanyaggal oldjuk vagy diszpergáljuk. A legjobb hatás eléréséhez használandó optimális hatóanyagmennyiség természetesen függ attól, hogy milyen benzimidazol-vegynletet használunk, hogy milyen állatfajt kezelünk és hogy milyen típusú és milyen súlyos a bélféregfertőzés. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületekkel általában jó eredményt érünk el, ha azokat orális adagolás esetén testsúly-kilogrammonként 5—125 mg-os dózisban adagoljuk, és ezt a teljes dózist vagy egyszerre, vagy egy viszonylag rövid idő (1—2 nap) alatt kisebb adagokban adjuk be. A találmány szerinti vegyületek közül előnyben részesített vegyületek testsúlykilogrammonként 10—70 mg-os dózisban egyszerre beadva kitűnő bélféreg-fertőzést gátló hatást mutatnak háziállatokon. Ezeket az anyagokat az állatgyógyászatban közismert módszereikkel adjuk be az állatoknak. A találmány szerinti eljárással előállított féregűző szereket elsősorban háziállatokon, mint juhon, szarvasmarhán, lovon, kutyán, sertésen és kecskén fellépő helmintiázis megelőzésére illetve kezelésére használjuk, ezek a szerek azonban alkalmasak más élő állatokon fellépő helmintiázis kezelésére is. A találmány egyik célja, hogy eljárást biztosítson szubsztituált benzimidazol-származékok előállítására. A találmány további célja, hogy újszerű eljárást biztosítson az (I) általános képletű 2-(4^tiazolil)-benzimidazolok előállítására gyűrűzárás útján. A kitűzött célokat úgy érjük el, hogy az (I) általános képletű 2-(4-tiazolil)-benzimidazoÍ-származékok előállítása végett egy (II) általános képletű vegyületet, ahol R rövidszénláncú alkoxi-, fenil- vagy p-fluorfenil-csoportot jelent, az R—C—NH-csoport az 5(6)-helyzetben kapcsoló-II O dik a molekulához, X oxigént, ként vagy iminocsopoirtot és Y nitro- vagy amino-csoportot jelent, a) ha Y nitro-csoportot jelent, egy savas, lúgos vagy katalitikus redukálószerrel reagáltatjuk vagy b) ha Y amino-zcsoport, semleges vagy savas körülmények között amid-képzési reakciónak vetjük alá, és mindkét esetben a kapott terméket elkülönítjük. Azt találtuk, hogy az (I) általános képletű benzimidazol-származékok közvetlenül előállíthatók a (II) általános képletű vegyületekből gyűrűzárással, ha utóbbiakat az említett reakcióknak vetjük alá. A reakciót az (A) reakcióegyenlettel szemlélhetjük. Látható, hogy a reakció lényegében a molekula benzimidazol gyűrűjét kialakító gyűrűzárás. A találmány értelmében a gyűrűzárás végett a kiindulási anyagokat, ha azok képletében Y nitro-csoportot jelent, savas, lúgos vagy katalitikus redukciónak, ha Y amino-csoportot jelent, semleges vagy savas körülmények között amidképzési reakciónak vetjük alá. Ha a (II) általános képletű vegyület Y szubsztituense nitro-csoport, akkor az (I) általános képletű végtermékeket a (II) általános képletű nitro-származékok reduktív gyűrűzárása útján állítjuk elő, mégpedig savas, lúgos vagy katalitikus redukcióval. Az Y szubsztituensként nitro-csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyület savas redukcióját egy redukáló fémből vagy fémsóból és egy savból, előnyösen egy ásványi savból álló keverékkel végezzük. Ilyen redukáló keverék pl. a vaspor-ecetsav, az ónnsav, az ón(II)klaridsósav és a vasisósav keverék. Természetesein ezekkel egyenértékű más redukálásaerekkel és azok kenyerekéivel is hasonló eredményt érünk el. A íreaikciót oly módon hajtjuk végre, hogy a (II) .általános képletű vegyületeit 75 és 125 C° közötti, előnyösen. 90 és 111 C° közötti hőmérséklet ten reagáltatjuk redukálószerrel. A reakciót légköri nyomáson vezetjük, alkalmazhatunk azonban a légköri nyomásnál nagyobb vagy kisebb nyomást is. A savas redukálószert előnyösen sztöchiometrikus mennyiségben vagy a redukálandó anyaghoz képest fölöslegben alkalmazzuk. Ez azt jelenti, hogy a (II) általános képletű kiindulási vegyület 1 móljának redukciójához legalább 3 gr. atom redukáló fém szükséges, ha a (II) általános képletben Y nitro-csoportot jelent. A redukálófém 10 15 20 25 S0 35 40 45 50 55 60 2