160148. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirazinamid-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1968'. IX. 05. (ME—976) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbségei: 1967. IX. 07. (666 004); 1968. III. 21. (718 976) Közzététel napja: 1971. Wl. 08. Megjelent: 1973. III. 30. 160148 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 51/76 ^ttiMflir/«'/^. Feltalálók: Cragoe Edward Jethro vegyész, Shepard Kenneth Leroy vegyész, Pennsylvania, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: Merck & CO. INC., Rahway, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Eljárás pirazinamid-származékok előállítására 1 A találmány tárgya új eljárás pirazinsav (III) általános képletű új amid-származékainak, (III) általános képletű új pirazinamidoknak, előállítására. Pontosabban, a találmány szerinti eljárással 3-ammo-5,6-di-helyettesített-pirazinoiloxiakrilamidok és (II) általános képletű aminszármazékok reakciójával 3-amino-5,6-di-helyettesített-pirazinamidokat, továbbá a megfelelő pirazin-savhidrazidokat, pirazinoilamidineket, pirazinoilguanidineket és pirazinamidoguanidineket állítjuk elő. A találmány szerinti eljárással továbbá a 3-amino-ö,6-di-ihelyet)tesített-f>irazinsav egyes új amid-származékait, így a megfelelő pirazinamidokat, pirazinsavhidrazidokaí, pirazinoilamidineket és lHpirazinoil-3-hidroxi-(és alkoxi)-guanidineket is előállíthatjuk. Az eljárással ezen kívül új 3-aminoH5,6-di-íhelyettesített-pirazinouoxiakrilamid közbenső termékeket is előállítunk. A folyamatot az (A) reakcióegyenlet írja le. A fenti képletekben R1 jelentése hidrogénatom, R2 jelentése hidrogénatom, „halo" jelentése klór-, bróm- vagy jódatom, R3 jelentése rövidszénláncú, 1—5 szénatomos alkil-, fenil- vagy (VII) képletű csoport, R4 jelentése hidrogénatom vagy R 3 és R 4 a • szénatomokkal, amelyekhez kapcsolódnak, o-fenilén-csoportot képez, R5 R6 10 15 20 25 36 R7 jelentése rövidszénláncú, 1—15 szénatomos alkil-csoport, jelentése rövidszénláncú 1—5 szénatomos alkil-, rövidszénláncú 1—3 szénatomos alkoxikarbonil-rövidszénlánoú, 1—5 szénatomos alkil-, morfolino-rövidszénláncú 1—5 szénatomos alkil, piridilamino-, pirimidinilamino-, 1-piperidino-, l4iexalhidro-l-azepinil-, 4-(3,S-diamino-l,2,4-triazolil)-csoport, vagy —C—R7 képletű csoport, ahol NH jelentése fenil-csoport, —C—NR9 R 10 képletű csoport, ahol R8 R9 NR8 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú 1—5 szénatomos alkü-csoport, jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú 1—5 szénatomos alkil-, rövidszénláncú, 3—5 szénatomos alkilidénamino-, hidroxi-, rövidszénláncú, 1—3 szénatomos alkoxifenil-rövidszénláncú, 1—3 szénatomos alkil- vagy fenil-rövidszénláncú, 1—3 szénatomos alkoxi-csoport, R10 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú, 1—5 szénatomos alkil-csoport, és amennyiben R8 és R 9 egyaránt rövidszénláncú alkil-csoportot jelent, e csoportok a köz-160148
