160138. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-cián-4-fenil-aminociklohexánok előállítására
160138 11 12 3 a narkózist fokozó hatást jelenti. Olyan szerotonin (7) adagolása után. A mérés Könzett, dózisra vonatkoztatva adtuk meg az adatokat, H. és R. Rössler, Naunyn-Sohmiedberg's Arch, amely 24—25 g Súlyú him fehéregereknek 70 exp. Path Pharmak. 71, 195 (1940) ismertetett mg/kg hexabarbital-nátrium intravénás beadá- módszer szerint történik. sa után oldalukon való fekvésük időtartamát, 5 8 a perifériás és a görcsoldó hatásra vonatvagyis nyugalmi helyzetét duplájára növeli. kőzik. A mérést Magnus, R, Pflügers Arch. ges. 4 A futási aktivitást gátló hatás. Ezt forgó Physiol. 102, 123 (1904) szerinti módon végezi dobon futtatott állatoknál figyeltük meg és a tük. Hisztaminnal való ingerlés után ennek a mérés olyan adagra vonatkoztatva történt, hatásnak tökéletes gátlását mértük. amely az állat aktivitását felére csökkenti. 9 a vérnyomáscsökkentő hatást mutatja. 5 a noradrenalin-toxicitást jelenti, amelynek 10 Olyan dózisra vonatkozik, amely uretánnal narmeghatározása Janssen, P. A. J. Niemeggers, C. kotizált patkányok vérnyomását 25%-kal csök-J. E. Schellekens K. H. L., Arzneimittel-For- kenti. schung 15, 104 (1965) közölt módszer szerint történt. Az új vegyületebet kb. 10—50 mg-os adagban 6 és 7 a hisztaminolitikus hatást mutatjia az 15 kell a betegnek (60 kg átlagsúlyt számítva) naállatok egész szervezetére nézve hisztamin (6) és ponta beadni. Vegyület 1 2 3 4 5 6 7 8 9 mg/kg mg/kg mg/kg mg/tog mg/kg mg/kg mg/kg mg/kg mg/kg 4-cián-4-1 fenil^-(3,4-dimetoxifenil)-etil-aminociklohexán 180 475 15 40 5 — — 5 0,09 4-cián-4-(4-klórfenil)-/?-(3,4-dimetoxifenil)-etil-aminociklohexán 240 900 15 2 — — — — — 4-cián-4-fenil-)?-(3,4-dietoxifenü)-etil-aminociklohexán — 680 10 25 — — — — — 4-cián-4-(2Hmetilfenil)-$-fenil-etil-aminociklohexán 45 1200 10 — — — 0,35 — — 4-cián-4-<(2,4-diklórfenil)-í/?-(3,4-dimetoxifenil)-etil-aminociklohexán — 1000 10 45 — — — 1 — 4-cián-4-(2,4-diklórfenil)-y?-(3,4-dietoxifenil)-e,til-aminociklohexán — 4600 15 — — — — — — 4-cián-4-(2Hmetilfenil)-$-(3,4,5-trirnetoxifenil)-etil-aminociklohexán 100 1050 15 — 0,5 0,14 0,09 0,5 0,025 4-cián-4-(2-imetilfenil)-/?~(4-klárfenil)-etil-aminociklohexán — 1400 — — — 0,14 0,45 1 — 4-cián-4-(2-metilfenil)-i S^(3-trifluormetilfenil)-etil-aminociklohexán 100 850 — — — — 0,0,65 0,5 — l-cián-l-(24dórfenil)-4--ihomoveratrilaniino-ciklohexán — 420 0,8 6 1 0,25 0,09 1 0,035 l-cián-l-(4-fluorfenil)-4--homoveratrilamino-ciklohexán — 510 5 14 — 0,6 0,4 — — l-cián-l-Q-klórfenil-4--N-^-(3,4,5-trimetoxifen:l)-etil-iaminociiklohexán — 240O 10 40 0^5 0,3 0,045 — 0,05 6
