160138. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-cián-4-fenil-aminociklohexánok előállítására
160138 13 14 Vegyület 12 3 4 5 6 7 8 9 mg/kg mg/kg mg/kg mg/kg mg/kg mg/kg mg/kg mg/kg mg/kg 4-cián-4-(2jmetilfenil)-/?-(3,4-dimetoxi)-etil-aminociklohexán — 2200 4 — 4-cián-4-(3-klórfenil)-$- (3,4-dimetoxi)-etil-aminoeiklohexán — 550 20 35 összehasonlító vegyület: N-fenil-N-benzil-4-amino-1-metilpiperidin 135 750 37,5 5)0 összehasonlító vegyület: 4-(p-klórfenil)-l-[3-(p-fluorbenzoil)-propil]-tpiperidin-4-ol 10 50 — Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új 4-cián-4--fenil-aminociklohexának, valamint azok sóinak előállítására — ahol A, B és C hidrogén- vagy ikláratomokat, metil-, trifluormetil-, metoxi- vagy etoxicsoportokat jelentenek, hidrogénatomot vagy metilcsoportot képvisel és jelentése etilén-, n-jpropilén-, a-metiletilén- vagy a-metil-/?-hidroxietiléncsoport-, R alk azzal jellemezve, hogy II általános képletű 4--cián-4-fenil-ciklohexanonokat III általános képletű arilalkilaminokkal — a fenti képletekben A, B és C a már megadott jelentésű — reduktív kondenzációnak vetünk alá és adott esetben a kapott szekunder aminokat metilezzük és/vagy adott esetben a kapott vegyületeket sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganat osítási módja 4-cián-4-(2-metilfenil)-^-feniletil-aminociklohexán előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-dán-4-(2-metilfenil)-ciklohexanont ß-ieniletilaminnal reagáltatunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-dán-4-(2-metilfenil)-y-fenilpropil-aminociklohexán előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-rián-4-(2-metilfenil)-ciklohexanont y-fenilpropilaminnal reagáltatunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-cián-4-(2-metilfenil)-/?-(3,4,5-trimetoxifenil)-etil^aminociklohexán előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-cián-4-(2-metilfenil)-ciklohexanont '/?-(3,4,5-trimetoxifenil)-etilamin.nal reagáltatunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-cián-4-(2-fmetilfenil)^(4-klórfe-1,6 1,6 0,2 0,12 0,5 0,03 20 25 30 35 40 45 50 55 0,15 7,0 0,1 0,3 0,5 0,8 0,9 5 0,12 nil)-etil-aminociklohexán előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-cián-4-(2-metilfesnil)-ciklohexanont '/?-<(4-iklórfenil)-etilaminnal reagáltatunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-cián~4-(2-metilfenil)-/?-(3-trifluormetilfenil)-etil^aminociklohexán előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-cián-4-(2-metilfenil)-ciklohexanont /^3-trifluor-imetilfenil)-etilaminnal reagáltatunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-cián-4-(2,4-diklórfenil)-/?-(3,4-dimetoxifenil)-etil-aminociklohexán előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-cián-4-(2,4-düklórfenil)-ciklohexanont ;/^(3,4-dimetoxifenil)-etilaminnal reagáltatunk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-cián-4-(2,4-diklórfenil)-/?-(3,4-dietoxifenil)-etil-aminociklohexán előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-cián-4-(2,4-diklórfenil)-ciklohexanont ^-(3,4-dietoxifenil)-etilaminnal reagáltatunk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-cián-4-(2->klórfenil)-/?-(3,4-dimetoxifenil)-etil-aminocikloihexán előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-cián-4-(2-klórfenil)-ciklohexanont ^-(3,4-dimetoxifenil)-etilaminnal reagáltatunk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-cián-4-(2-,klárfenil)^?-(3,4,5-trimetoxifenil)-ciklohexán előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-cián-4-(2-klórfenil)-ciklohexanont 'ß-(3,4,5-trimetoxifenil)-etilaminnal reagáltatunk. 11. A megelőző igénypontok bánmelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a kapott vegyületeket a gyógyszerkészítésben szokásos módon, adott esetben egyéb hasonló hatású készítménnyel együtt hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal gyógyászati készítménynyé elkészítjük. 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7207784. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 7
