160099. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített fenilalkánsavak előállítására
SZABADALMI 160099 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS A Nemzetközi osztályozás: JSS^k C 07 d 27/24; C 07 c 65/00 W5|B Bejelentés napja: 1969. IV. 28. (GE—783) *&r Svájci elsőbbségei: 1968. IV. 2». (6379/68), 1968. XI. 20. (17 329/68) V ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1971. VII. 02. Megjelent: 1973. II. 28. Feltalálóik: Dr. Denss Rolf vegyész, Basel, Svájc, Clauson-Kaas Niels vegyész, Farum, Dánia, Dir. Ostermayer Franz gyógyszerész, Riehen, Svájc Tulajdonos: J. R. GEIIGY A. G. cég Basel, Svájc Eljárás helyettesített fenilalkánsavak előállítására i A találmány új, helyettesített fenilalkánsavak előállítására szolgáló eljárásra, ezekre az új vegyületekre és sóikra, mint értékes farmakológiai tulajdonságokkal rendelkező új anyagokra, továbbá új gyógyszerészeti készítményekre és ezek alkalmazására vonatkozik. Eddig még nem írták le az I. általános képletnek ' megfelelő helyettesített alkánsavakaí, valamint ezek szervetlen és szerves bázisokkal képezett sóit — ebben a képletben Z —CH2 — vagy — CO— csoportot és Rx hidrogen-.ato.mot vagy legfeljebb 35-ös rendszámú halogénatomot jelent. Azt találtuk, hogy ezek az új anyagok kedvező terápiás index mellett értékes farmakológiai tulajdonságokkal, különösen fájdalomcsillapító (analgetiilkus), gyulladásellenes (antiflogisztikus) és lázcsökkentő (antipiretikus) hatással rendelkeznek. Az I. általános képletű új karbonsavak és sóik fájdalomcsillapító hatása pl. egéren mutatható ki az E. Siegmund, R. Cadmus és G. Lu által leírt módszerrel [Proc. Soc. Exp. Biol. Med. 95, 7,29 (1957)], melynél azt az anyagmennyiséget határozzák meg, amely a 2--fenil-l,4-benzokiinoin intraperitoneális injiciálásával okozott szindrómák megakadályozásához szükséges. A gyulladásellenes hatásosság pl. patkányokon mutatható ki, G. Wilhelmini sze-2 rint [Jap. J. Pharmacol. 15, (1965)] végzett Bolus alba ödéma-teszttel. Az I. általános képletű új, helyettesített alkánsavak, valamint szervetlen és szerves bázisokkal képezett gyógy-5 szerészeti szempontból elviselhető sóik orálisan, rektálisan vagy parenterálisan alkalmazható gyógyszerkészítmények hatóanyagaiként alkalmasak a különféle eredetű fájdalmak enyhítésére és megszüntetésére, valamint reuimatikus 10 és másféle gyulladásos betegségek kezelésére. Az I. általános képletű új, helyettesített alkánsavakat és sóikat úgy állítjuk elő, hogy valamely II. általános képletű vegyületet, mely-15 ben Rx és Z jelentése az I. képletnél megadott, vagy ennek sóját monomer vagy polimer szukcinaldehiddel, vagy a monomer szukeinaldehidnek valamilyen vagy nyílt szénláncú vagy ciklikus reakcióképes származékával reagáltatjuk, 20 és a kapott I. általános képletű savat kívánt esetben szervetlen vagy szerves bázissal sóvá alakítjuk át. A szukcinaldehidet vagy monomer formájában alkalmazzuk, melyet előnyösen közvetlenül a reakció előtt valamely funkcionális 25 származékából felszabadítunk, vagy valamely palimer forma desztillációja útján állítjuk eiő a monomer szukcinaldehidet, vagy pedig azt egy polimer módosulat fórmájában [lásd C. Harries, Ber. 35, 1183—1189 (1902)] alkalmaziiO zuk. 160099
