159982. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-fenil-2,3,4,5-tetrahidro- 1H-1,4-benzodiazepino[5,4-b] oxazin- vagy- triazolidin-2-on származékok előállítására

1&0982 11 12 14. példa: 19. példa: 7,8-diklór-5-fenil-5'-metil-2,3,4,5-tetrahidro-lH-l,4-benzodiazepino[5,4-b]oxazolidin-2-on A 11. példa szerinti eljárásban a 2~£2-amino-5-klóir-a-(2-klór-fenil)-benzilidén-ainino]-etanol kiindulóanyag helyett 2-(2-amino-4,5--diklór-a-fenil-benzilidén-amino)-l-metil-etanolt alkalmazunk és így a 195—197 °C olvadáspontú fenti végterméket kapjuk. 15. példa: 7-bróm-l-etil-5-fenil-2,3,4,5-tetrahidro-lH-1,4-benzodiazepino{5,4-b] oxazolidin-2-on A 11. példa szerinti eljárásban a 2-[2-amíno-5~klór-a-(2-Mór-fenil)-benzilidén-amino]-etanol és nátriumkarbonát kiindulóanyagok helyett 2-[2-etil^amino-5-bróm-a-fenil-benzilidén-amino]-etanolt és káliumkarbonátot alkalmazunk és így a 136—138 °C olvadáspontú fenti végterméket kapjuk. 16. példa: 7-4klór-5-f enil-2,3,4,5-tetrahidro-l H-l ,4--benzodiazepino[5,4-b]oxazolidin-2-on A 11. példa szerinti eljárásban a 242-amino-5-klór-(2-klór-fenil)-benzilidén-^amino]-etanol kiindulóanyag helyett 2-(2-amino-5-klór-a-fenil-benzilidén-amino)-etanolt alkalmazunk és így a 175—176 °C olvadáspontú fenti végterméket kapjuk. 17. példa: 7-klór-3-metil-5-fenil-2,3,4,5-tetrahidro-lH-l,4--benzodiazepino![5,4-b]oxazolidin-2-on A 11. példa szerinti eljárásban a 2~[2-amino~ -5-klór-a-(2-jklór^fenil)-benzilidén-amkto]-etanol és brómacetilbroimid kiindulóanyagok helyett 2-(2^amino-5-klór-a-fenil-benzilidén-amino)-etanolt és a-brám-propionil-kloridot alkalmazunk és így a 205—207 °C olvadáspontú fenti végterméket kapjuk. 18. példa: 7-klór-5-o~tolil-5'-metil-2,3,4,5-tetrahidro-lH-1,4-benzodiazepino[5,4-b]oxazolidin-2-on A 9. példa szerinti eljárásban 2-(2-amino-5--klór-a-fenil-benzilidén-amino)-l-metil-etariol és piridin kiindulóanyagok helyett 2-[2-amino-5--klór-a-(o-tolil)-benzilidén-amino]-l-metil-etanolt és trietilamint alkalmazunk és így a 205 °C-on bomlás közben olvadó fenti végterméket kapjuk. ,, 7-klór-5-(2"-klór-fenil)-5'-metil-2,3,4,5--tetrahidro-lH-l,4-benzodiazepino[5,4-b]-5 oxazolidin-2-on A 11. példa szerinti eljárásban a 2-{2-amino-5-klór-a-(2-klór-fenil)-benzilidén-amino]-etanol és nátriumkarbonát kiindulóanyagok he-10 lyett 2-{2~amino-5-Mór-a-(2~klór-fenil)-benzilidén-amino]-l-metil^etanolt és káliumkarbonátot alkalmazunk és így a 192 °C-on bomlás közben olvadó fenti végterméket kapjuk. 15 20 25 30 35 40 45 50 20. példa: 7-fclór-l-.metil-5-fenil-2,3,4,5-tetrahidro-lH-l,4--benzodiazepinoi

[5,4-b]oxazolidin-2-on A 11. példa szerinti eljárásban a 2^[2-amino-5-klór-a-(2-klór-f enil)-benzilidén-a!mino] -eta>nol kiindulóanyag helyett 2-(2-metil-amino-5--klór-a-fenil~benzilidén-amino)-etanoit alkalmazunk és így a 181—183 °C olvadáspontú fenti végterméket kapjuk. 21. példa: 7-bróm-5-(2"-klór-fenil)-2,3,4,5-tetriahidro-lH-l,44>enzodiazepino[5,4-b]oxazolidin-2-on A 11. példa szerinti eljárásban a 2-[2-amino-5-klór-)a-(2-klór-fenil)^benzilidén-aimino]-etanol és brómaoetil-bromid kiindulóanyagok helyett 2-[2-ammo~5-bróm^-(2-klór-feml)-bmzilidén-amino] -etanolt és brómacetil-kloridot allkalmazunk és így a 207 ^C-on bomlás közben olvadó fenti végterméket kapjuk. 22. példa: 7-brám-5-(2"-Mór-fenil)-5'-metil-2,3,4.5--tetrahidro-lH-l,4-benzodiazepinoí[5,4-b]oxazolidin-2-on 55 60 65 A 11. példa szerinti eljárásbari a 2^[2-amino-5-bróm-Ja-(2-klór-fenil)-benzilidénHamino]-etanol kiindulóanyag helyett 2-[2-amino-5--bröm^a-(2-klór-fenil)-benzilidén-amino]-l~ -metil-etanolt alkalmazunk és így a 196—197 °C-on bomlás közben olvadó fenti végterméket kapjuk. 23. példa: 7-klór-5-fenil-2,3,4,5,5\6'-hexahidro~lH,4'H-l,4--berizodiazepÍ!no(5,4-b]oxazin-(r,3')-2-on A 11. példa szerinti eljárásban a 2-[2-amino. -5-bróm-«-(2-kÍór-f enil)-benzilidén-iamino] --etanol és brómacetil-bromid kiindulóanyagok (3