159982. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-fenil-2,3,4,5-tetrahidro- 1H-1,4-benzodiazepino[5,4-b] oxazin- vagy- triazolidin-2-on származékok előállítására

159982 13 3-(2-ramino-5-ldór-ia-fenil-benzilidén-amino)-npropanolt és brómacetil-kloridot alkalmazunk és így a 220—222 °C olvadáspontú fenti végterméket kapjuk. 14 28. példa: 7-klór-l-benzil-5-fenil-5'-metil-2,3,4,5--tetrahidro-lH-l,4-benzodiazepino[5,4-b]oxazolidin-2-on 24. példa: 7-nitro-5-fenil-2,3,4,5-tetraihidro-lH-l,4-~benzodiazepino[5,4-b]oxazolidin-2-on A 9. példa szerinti eljárásban a 2-(2-amino-5-klór-i2-fenil-benzilidén-Hamino)-l^metil-etanol ós brómacetil-bromid kiindulóanyagok helyett 2-(2-amino-5-nitro-a-fenü-benzilidén-amino)-etanolt és brómacetil-kloridot alkalmazunk és így a 218—220 °C-on bomlás közben olvadó fenti végterméket kapjuk. 25. példa: 7-Mór-5-(4"-nitro-fenil)-5'-metil-2,3,4,5--tetrahidro-lH-1,4-benzodiiazepino[5,4-b] -oxazolidin-2-on 10 15 20 25 A 11. példa szerinti eljárásban a 2-[2-amino-5nklór-'a-(2-klór-ifenil)-'benzilidén-ammo]-etanol és brómacetil-bromid kiindulóanyagok helyett 2-(2-benzilamino-5-klór-ja-fenil-benzüidén-amino)-l-metil-etanolt és brómacetil-kloridot alkalmazunk és így a 154—156 °C olvadáspontú fenti végterméket kapjuk. 29. példa: 5-f enil-5'-metil-2,3,4,5-tetrahidro-lH-l ,4--benzodi!azepino)

[5,4-b]oxazaIidin-2-on A 9. példa szerinti eljárásban a 2-(2-amino-5-klór-a-fenil-benzilidén-^amino)-l-metil-etanor kiindulóanyag helyett 2-(2-amino^a-fenil-benzilidén-amino)-l-me!til-etanolt alkalmazunk és így a 174—176 °C olvadáspontú fenti végterméket kapjuk. A 11. példa szerinti eljárásban a 2-[2-amino-5-bróm-iot-(2-klór-f enil)-benzilidén-amino] --etanol kiindulóanyag helyett 2-[2-amino-5-klór-ta-(4-nitro-fenil)-benzilidén-amino]-l-metil-etanolt alkalmazunk és így a 193—195 °C olvadáspontú fenti végterméket kapjuk. 26. példa: 7-klór-5-(2"-fluor-fenil)-2,3,4,5-tetrahidro-lH-l,4-benzodiazepino[5,4-b]oxazolidin-2-on A 9. példa szerinti eljárásban a 2-(2-amino-5-klórHa-fenil-benzilidén-amino)-l-metil^etanol, piridin és brómacetil-bromid kiindulóanyagok helyett 2-[2-amino-5-klórHor-(2-fluor-fenil)-benzilidén-amino]-etanolt, trietilamint és brómacetil-kloridot alkalmazunk és így a 181— 183 °C olvadáspontú fenti végterméket kapjuk. 27. példa: 7-klór-l-fenacil-5-feml-5'-metil-2,3,4,5--tetrahidro-lH-1,4-benzodiazepino[5,4-b] -oxazolidin-2-on A 11. példa szerinti eljárásban a 2-[2-amino-5-brómno!-(2-klór-fenil)-benzilidén-amino]-etanol, nátriumkarbonát és brómacetil-bromid kiindulóanyag helyett 2-[2-(f enil-acilamino)-5-iklór-ta-fenil-benzilidén-aimkiol-l-metil-etanolt, káliumkarbonátot és brómacetil-kloridot alkalmazunk és így a 175—176 °C olvadáspontú fenti végterméket kapjuk. 30. példa: 30 7-klór-5-fenil-4'-metil-2,3,4,5-tetraihidro-lH-l ,4--benzodiazepino[5,4-b]oxazolidin-2-oti A 9. példa szerinti eljárásban a 2-(2-amino-5-klór-a-fenil-benzilidén-amino)-l-metil-etanol kiindulóanyag helyett 2-(2-amino-5-iklór-ta-fenil-benzilidén-amino)-2-metil-etanolt alkalmazunk és így a 126—127 °C olvadáspontú fenti végterméket kapjuk. 35 40 45 50 60 K5 31. példa: 7-klór-5-f enil-4'-metil-2,3,4,5-tetraihidro-lH-l ,4--benzodiazepino[5,4-b]oxazolidin-2-on A 9. példa szerinti eljárásban a 2-(2J

amino-5-klór-ia-fenil-benzilidén-amino)-l-metil-etanol és brómacetil-bromid kiindulóanyagok helyett 2-(2iamino-5-klór-a-fenil-benzilidén-amino)-2--metil-etanolt és tozil-4acetil-bromidot alkalmazunk és így a 126—127 °C olvadáspontú fenti végterméket kapjuk. 32. példa: 7-bróni-5-fenil-4'-metil-2,3,4,5-tetralhidro-lH-l,4--benzodiiazepino[5,4-b]oxazolidin-2-on A 9. példa szerinti eljárásban a 2-(2^amino-5-klór^a^feml-benzilidén^amino)-l-metil-etanol kiindulóanyag helyett 2-(2-amino-5-brómJoc-fenil-benzilidén-amino)-2-metil-etanolt alkalmazunk és így a 126—127 "C olvadáspontú fenti végterméket kapjuk. 7