159967. lajstromszámú szabadalom • Eljárás glutaminsav szerves amin bázissal képzett sói előállítására

MAGYAK NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. II. 01. (PA—994) Közzététel napja: 1971. VII. 29. Megjelent: 1972. XII. 30. 159967 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 101/22 •"W

-V\ l'eii'jé'ni ,é? Pataky József kereskedelmi alkalmazott, Krefeld, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás glutaminsav szerves aminbázissal képezett sói előállítására A találmány helyi érzéstelenítő hatású új glutaminsav^származékok előállítására vonatkozik. A glutaminsav szerves bázissal képzett néhány sója már ismert. Így a 637 261 sz. német szabadalom ismerteti a kinin és a kinidin glutamin- 5 savas sóit. Goyán és Daniels (J. Am. Pharm. Assoc. 30, 98 [1941]) glutaminsaynak atropinnal, efedrinnel, adrenalinnal és prokainnal képzett sóit ismertetik. Egyik cikk sem tesz említést a sók gyógyászati felhasználhatóságáról. Colizzi és 10 Garattini (Atti soc. lombarda sei. med. biol. 8, 45, [1953]) megfigyelték, hogy a glutaminsav dietilaminnal képzett sója önmagában nem mutat ugyan hipnotikus hatást, azonban erősen növeli a barbiturátok hatását. Mostanáig nem volt is- 15 mert, hogy a glutaminsav szerves bázisokkal képzett sói helyi érzéstelenítő hatást mulatnak. Ismeretes, hogy a helyi érzéstelenítők (lokálanesztétikumok) olyan vegyületek, amelyek lo- 20 kálisan alkalmazva reverzibilis jelleggel felfüggesztik az idegszövet ingerületvezető képességét, A helyi érzéstelenítő hatás iránt legérzékenyebbek a fájdalomérző végkészülékek, de kellő koncentráció alkalmazása esetén a tapintó és hőérző 25 receptorok is elvesztik vezetőképességüket. A helyi érzéstelenítés különböző formái közül a gyakorlatban legáltalánosabban használt a felületi és a vezetéses érzéstelenítés. Felületi érzéstelenítés esetén a nyálkahártyák so érzőideg-végződéseit bénítják meg oly módon, hogy az érzésteleníteni kívánt nyálkahártyára cseppentik a helyi érzéstelenítő alkalmas töménységű oldatát. A helyi érzéstelenítésnek ezt a módját főleg a szemészetben, a gégészetben és az urológiában alkalmazzák. Vezetéses érzéstelenítés esetén az érzésteleníteni kívánt terület idegrostjait tartalmazó idegtörzs köré fecskendezik a helyi érzéstelenítőt és ezáltal megszakítják az ingerületvezetést. Ezt az eljárást széles körben alkalmazzák a fogászatban. A helyi érzéstelenítők terápiás alkalmazása szempontjából a lokálanesztétikus hatás erőssége mellett fontos tényező az is, hogy mennyire mérgező a vegyület. A mérgező hatás az elimináció függvénye. Minél gyorsabban küszöböli ki a szervezet a vegyületet, az annál kevésbé fejt ki mérgező hatást. Gyakorlati célokra legalkalmasabb és legkevésbé veszélyes helyi érzéstelenítő az olyan molekula, amely erős hatású, és ugyan^ akkor gyorsan eliminálódik. Viszonylag gyenge hatású vegyület is használható lehet azonban, ha különösen kedvezőek az eliminációs viszonyai. A helyi érzéstelenítésben arra kell törekedni, hogy a gyógyszer az érzőidegek bénítására szükséges töménységben legyen jelen az alkalmazás területén, és onnan csak oly lassan szívódjék fel, hogy általános mérgezést ne okozzon. Ezt adre-159967