159824. lajstromszámú szabadalom • Eljárás diallilamino-alkaniilcsoporttal helyettesített piridobenzodiazepin- és dibenzodiazepinok-ok előállítására
15&&24 11 12 A következő példákban ismertetjük néhány gyógyszerkészítmény előállítását. I. példa: Tabletták Összetétel: 1 taibfetta tartalma: llHdiaiEilamiinio|aűe1ffl^5,l[l^d!Íhidro^6Hwp;iridö[!2i,3^b]Py4]lben2Zioidiazlepin-6Hcwii-IMidrokflioni!d 10,0 tmg tejcukor 148,0 mg Iburgonyakeményíitő 00,0 img maginiézkmiszitearát 2^0 míg 10 15 IV. példa: Véglbélkiúpok Összetétel: 1 kúp taritalmia: ll-diaMLaaraiaiioia0e!til-5,ilil-idihidrio-6H-pdridio[2,3-lb]p,,4]íbenzoidiazepm-iß-on-Mdröklorid 1(5,0 mg alapanyag (pl. Witepsol W 45) 1685,0 img 1700,(0 mg ElőálMtás: A finoman porított hatóanyagot a felolvasztott és 40°-r!a lehűtött alapanyagban szuszpendáljuk. A tömeget 37° -on enyhén előhűtött formákba änitjük. Kúpsúly: 1,7 g. 220,0 mg 20 V. példa: Előállítás: Burgöinyafceményítőből melegítéssel 10%-os -pépet készítünk. A hatóanyagot, a tejcukrot és a maradék Iburgonyakeményátőt összekeverjük és a péppel 1,5 imim lyutobőségű szitán át granuláljuk. A granulátumot 45°-iom megszárítjuk, ismét átdörzsiööljülk a fenti szitán, magnéziumsztieanáttitial keverjük, és taiblettákfcá sajtoljuk. Talblettasúly: !2I20 mg. Bélyeg: 9 mm. II. példa: Drazsék Az I. példa szerint előáll!tott tablettákat ismert módon lényegéiben cukorból és tálkámból álló bevonattal látjuk el. A kész drazsékat méhviasszal polírozzuk. Drazsésúly: 300 mg. III. példa: Ampullák Összetétel: 1 ampulla tarttaOtma: 5-diallílaimiino!acetil-l5,l0Hdiihíiidro-dlH^dibenzo[b,e][l,4]diazepin-ll-on-hMroklorid 2,0 mg nátriiumklorid 8,0 mg desztillált vízzel kiegészítve 1 ml-re. Előállítás: A hatóanyagot és a natriuimkloiiMot desztillált víziben oldjuk, majd az adott mennyiségre feltöltjük. Az oldatot sterilen szűrjük, és 1 mles ampullákba töltjük. Sterilizálás: 120 percig li20°-*n. 25 30 35 40 45 50 55 60 fia Cseppek összetétel: 100 ml ícseppolidat taintalma: p-oxifoenaoésawmetilésizter 0,035 g p-oxjlbenzoésavpropilészter 0,015 B ánizsolaj 0,05 g mental 0,06 g etanol, tiszta 10,0 g l'l-dialüíliaminoaöetil-SjililHdihádro-£HHpirido[2,3Jb][l ,4]lbenzodiiazieip(in-| 6-'an-hidroklord!d 1,0 g ná'tiriumiciklamát 1,0 g glicerin 15,0 g desatiUiált vízzel kiegészítve 100,0 ml-re. Előálltás: A hatóanyagoit és a niátriumcalklaimátot kb. 70 ml vízben feloldjuk, és hozzáadjuk a glicerint. A p-oxáfoenzoésavésztert, az lánizsolajat és a mentolt etanolban oldjuk, és aiz oldatot keverés köziben a vizes oldathoz adjuk, majd vízzel 100 ná-He ifeltöltve lebegő részecskéktől mentesre szűrjük. 1 ml icseppoldat = 10 mg hatóanyag. VI. -példa: Tabletták összetétel: 1 tabletta tairtaima: 1 l-ídiialMlaminioacetil-5 ,ilil -diha dro-6H^idop,3-lb]Cl,4Ífeenzodi-azepin-6-on-hiidroklorid 10( 0 mg 7^klór-)l,3Hdihidro-^3-hidro3á-i5Hfenil-2H-l,4-Jbenzodiazapin-i2-on 5,0 mg tejcukor 135,0 mg iburgonyakeményítő 60,0 mg polivinilpmrolidon 8,0 img mjagnéziumsztaartát i2,0 mg 020,0 mg 6
