159824. lajstromszámú szabadalom • Eljárás diallilamino-alkaniilcsoporttal helyettesített piridobenzodiazepin- és dibenzodiazepinok-ok előállítására
159824 13 Előállítás: 14 Előállítás: A ihatáainyagoit tejcukornál és Ibuirgonyakeményítővel keverjük, és 115%-os etaínolos polivűniipdrroliidan oldattal megnedvesáitijük, 1,5 mm lyukfoőségű szitán át granuláljuk, 45°-on megszárítjuk és ismét iátdörzsöljük a fenti szitán. Az így kapott granulátumot imagnézaumsztearáttal keverjük, és tablettákká préseljük. Talbliettasúly: 320 mg. Bélyeg: 9 mim, lapos. VII. példa: Drazsék összetétel: I drazisémag tartalma: II -dfliall ilaminoacetiI-5 ,íl'l -dáihidro~6HHpMdoPi,3-ib]i[jl,4|b9nzodiazep:in-6-om-ihidrdklorid fen&letilbarbitu rsav tejcukor kukoiioalkeményítő poliv:Mlpiirrolidon magnéziumsztearát 10,0 mg 25,0 mg 50,0 mg 30,0 mg 4,0 mg 1,0 mg 120,0 mg Előállítás: A hatóanyagokat tejcukorral és kukoricakemiényítővel keverjük, és dO^/o-os eittamolos polivinilpirrolidon oldattal megnedvesítjük, 1,5 mm lyukbőségű szitán át granuláljuk, 45°-om megszárítjuk és isimét látdiörzsöljük egy 1 'mm lyukfa őségű szitán. A granulátumot anagnéziuimszteanáittal keverjük, és drezsémiagokfcá sajtoljuk. Magsúly: 120 img. Bélyeg: 7 nun, domború. Az így kapott diriazsémagokat ismert eljárás szerint lényegében cukorból és talkumíból ,álló Ibevoinattial látjuk el. A kész drazsékat méhviasszal polírozzuk. Drazsésúly: 1Ö0 ómig. 10 \5 20 25 30 35 40 45 VIII. példa: Drazsék Összetétel: 1 drazsémag tartalma: ll-idiiallilaimíünoaceitil-S^ll-ídiiihidro^6H-piriido[2,,3-lb]tl,4]lbenaadiiaze-pin^6-on-foiidroklorid 10,0 mg diietiliamiisnoHacet-J2,6-xildid 50,0 mg tejcukor 98,0 mg kukoricalkeményítő 50,0 mg polivinilpirrolidoin 10,0 mg magneziumsztearat 2,0 mg A hatóanyagok, a tejcukor és a kukoricakeményíitő keverékét 20%-os alkoholos poliviniilpirrolidon oldalttal megnedvesítjük, és egy 1,5 ;mm lyuklbőségű szitáin át granuláljuk, 46°on megszárítjuk, és ismét átdörzsöljük a fenti szitán. A maginéziumsztearátttaü. kevert granulátumot drazsémagolkká sajtoljuk. Magsúly: 220 mg. Bélyeg;: 9 mim, homorú. A magokat a VII. példában leírt módon bevonattal látjuk el. Drazsésúly: 300 mg. IX. példa: 10 img lil-i diallil(aniinoaicetil-i5,ill-di l hidro-6H-.piridűifa^-lbJfl.élbeinzMiiazepin-B-ioin-hidroklorid és Í3i00 mg Targesin (diacetilitainninfehérje 6% ezüsttel) tartalmú keverék Előállítás: Az anyagokat alaposan elkeverjük és a keveréket alumíniumifóliába zártjuk. Töltés levelenként: 310 mg. Felhasználás előtt a levélke tartalmát vízben oldjuk. X. példa: Tejporos rágótabletták összetétel: I talbletta tartalima: II Hdial;lilaiminioaoetil-J5,ill-idihidiio-6lHHpiridoti2i,:3-Jb][l,4]lbenzo_ diazepta-ß-on^hidraklorM Maisiigel !(diimagnéziuimaluraíinium-triszilikát) lefölözött tejpor imíaraiiit .alapanyag (pl. Witepsol H 15) vanillin, őrölt nátriumciklaimlát, -őrölt imagnéziumsztiearát 50 55 60 10,0 mg 500,0 mg 300,0 mg 1(13,0 mg 70,0 mg 1,0 mg 1,0 mg 5,0 mg 1000,0 mg Előállítás: 200,0 mg 65 A hatóanyagok lefölözött tejpornál: és mannittal készült keverékét előbb 30%-os etamolos alapanyaggal, imajd (10O0 tablettára számítva) 500 g desztillált vízzel megnedvesítjük, és egy 2,0 mm, lyuklbőségű szitán át granuláljuk. A tömeget 45°-on megszárítjuk, isimét iáltdőrzsöljük egy 1,5 írnim lyuklbőségű szitáin, és a többi segédanyaggal ailaposan összekeverjük. A keverékből tablettákat sajtolunk. TabliQttasúly: -1,0 g. Bélyeg: 16 mm, lapos. 7
