159680. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált dihidropiridobenzoidazepinonok előállítására
159680 17 Előállítás: 18 Összetétel: A burgonyakeményítő feléből melegítés közben 10%-os nyálkát készítünk. A hatóanyagot, a tejcukrot és a maradék burgonyákeményítőt összekeverjük, és az említett .nyálkával egy 1,5 mm lyukbőségű szitán át granuláljuk. A granulátumot 45 C°-on megszárítjuk, ismét átdörzsöljük ugyanazon a szitán, magnéziumsztearáttal keverjük, és tablettákká sajtoljuk. Tablettasúly: 220 mg. Bélyeg: 9 mm. 10 Egy kúp tartalma: 5,11 -dihidro-1 l-[(4-metil-1 l --piperazinil)-acetil]-6H-pirido[2,3-b] [1,4] benzodiazepin-6-on-dihidroklorid alapanyag (pl. Witepsol W 45) Előállítás: 15,0 mg 1685,0 mg 1700,0 mg II. példa: 15 Drazsék 10 mg 5,ll-dihidro-ll-[i(4-metil-l-piperazinil)-a!cetil]-6l H-pir:ido[2,,3-b][l,4]benzodiazepin-6-on-dihidroklorid tartalommal 20 A finoman porított hatóanyagot a megolvasztott és 40 C°-ra lehűtött alapanyagba szuszpendáljuk. A tömeget 37 C°-on kissé előhűtött kúpformákba öntjük. Kúpsúly: 1,7 g. V. példa: Az I példa szerint készült tablettákat ismert módon bevonjuk lényegében cukorból és talkumból álló bevonattal. A kész drazsékat méhviasszal polirozzuk. Drazsésúly: 300 mg. Cseppek 10 mg 5,ll-dihidro-l;l-i[(4-metil-l-piperazinil)-acetil] ^6H-pirido[2,3-b] [1,4]_ 25 benzodiazepin-6^on-dihidroklo:rid tartalommal összetétel: III. példa: iO 100 ml cseppoldat tartalma: Ampullák 2 mg 5,ll-dihidro-{i(4-<metil-l-piperazinil)-acetil]-8H-pirido[2,3-b] [1,4]benzodiazepin-6-on-dihidnoklorid tartalommal összetétel: Egy ampulla tartalma: 5,11 -dihidro-11 -[(4-metil-l --piperazinil)-aoetil]-6H-pirido[2,3-b] [l,4]benzodiazepin-6-on-dihidroklorid 2,0 mg nátriumklorid 8,0 mg desztillált vízzel kiegészítve 1 ml-re. Előállítás: A hatóanyagot és a nátriumkloridot desztillált vízben oldjuk, majd feltöltjük a megadott térfogatra. Az oldatot sterilen szűrjük, és 1. ml-es ampullákba töltjük. Sterilizálás: 20 percig 120 C°-on. 35 40 45 50 55 0,035 g 0,015 g 0,05 g 0,06 g 10,0 g 1,0 g 1,0 g 15,0 g ',0 mlre p-oxibenzoésavmetilészter p-oxibenzoésavpropilészter ánizsolaj metanol etanol, tiszta 5,ll-dmidro-ll-[(4-metü-l-piperazmil)-acetil] -6H-pirido[2,3-b] [l,4]benzodiazepin-6-on-dihidroklorid nátrium ciki am át glicerin desztillált vízzel kiegészítve Előállítás: A hatóanyagot és a nátriumciklamátot kb. 70 ml vízben oldjuk és glicerint adunk hozzá. A p-«xibenzoésavésztert, ánizsolajat és metanolt etanolban oldjuk, és ehhez az oldathoz keverés közben hozzáadjuk a vizes oldatot. Ezután vízzel 100 ml-re kiegészítjük, és lebegő részecskéktől mentesre szűrjük. Egy ml cseppoldat 10 mg 5,11-dihidro-ll-[i(4-metil-l-piperazinil)^aoetil]-6H-pirido[2,3-b][l,4]benzodiazepin-^6-on-dihidrokloridot tartalmaz. IV. példa: Végbélkúpok 15 mg 5,ll-dihidro-ll-[(4-metil-l-piperazmil)-acetil]-6H-pirido[2,3-b][l,4]_ benzodiazepin-ß-on-dihidroklorid tartalommal g« VI. példa: Tabletták 10 mg 5,ll-dihidro-ll-[(4-metil-l-piperazinil)-acetil]-6H-pirido[2,3-b][l,4]benzodiazepin-6-on-dihidroklorid és 5 mg 65 7-klór-l ,3-dihidro-3-ihidroxi-5-fenil-2H-9
