159680. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált dihidropiridobenzoidazepinonok előállítására

19 159680 20 -l,4-benzodiazepin-2-on lommal Összetétel: Egy tabletta tartalma: 5,ll-dihidro-ll-[(4-metil-il-piperaziml)-aoetil]-6H-pirido[2,3-b] |jl,4]benzodiazepin-6-on-dihidroklorid 7-klór-l ,3-dihidro-34üdroxi-5~fenil-2H-ű ,4-benzodiazepin-2-on tejcukor burgonyakeményítő polivmilpir rolidon magnéziumsztearát Előállítás: (Adumbran) tarta-10,0 mg A hatóanyagnak tejcukorral és burgonyakeményítővel készült keverékét megnedvesítjük 15%-os alkoholos polivinilpirrolidon-oldattal, 1,5 mm lyukbőségű szitán át granuláljuk, a granulátumot 45 C°-on megszárítjuk, és az említett szitán ismét átdörzsöljük. Az így kapott granulátumot magnéziumsztearáttal keverjük, és tablettákká sajtoljuk. Tablettasúly: 220 mg. Bélyeg: 9 mm, lapos. 10 5,0 mg 135,0 mg is 60,0 mg 8,0 mg 2,0 mg 220,0 mg 20 30 bőségű szitán. A granulátumot magnéziumsztearáttal keverjük, és drazsémagokká sajtoljuk. Magsúly: 120 mg. Bélyeg: 7 mm, domború. Az így kapott drazsémagokat ismert módon lényegében cukorból és talkumból álló bevonattal látjuk el. A kész drazsémagokat méhviaszszal polírozzuk. Drazsésúly: 180 mg. VIII. példa: Drazsék 10 mg 5,ll-dihidro-ll-[(4-metil^ 1-piperazinil)- acetil] -6H-pirido[2, 3-b] [ 1,4]benzodiazepin-6-on-diíhidroHorid és 50 mg dietilamino-acet-2,6-xilidid tartalommal összetétel: Egy drazsémag tartalma: 5,ll-dihidro-ll-[<4-metil-l-piperazinil)-acetil]-6H-pirido[2,3-b] [1,4] benzodiazepinjß-on-dihidroklorid 10,0 mg dietilamino-acet-2,6-xilidid 50,0 mg tejcukor 98,0 mg kukoricakeményítő 50,0 mg polivinilpirrolidon 10,0 mg magnéziumsztearát 2,0 mg 220,0 mg VII. példa: Drazsék 10 mg 5,ll-dihidro-ll-[!(4~metil-l~piperazinil)-acetil] -6H-pirido[2,3-b] [1,4]_ .benzodiazepin-6-on-diihidroklorid és 25 mg feniletilbarbitursav tartalommal összetétel: Egy drazsémag tartalma: 5,ll-dihidro-ll-K4-metil-il_ -piperazinil)-acetil]-6H-pirido[2,3-b} [1,4]benzodiazepin_ -6-on-dihidroklorid 10,0 mg feniletilbarbitursav 25,0 mg tejcukor 50,0 mg kukoricakeményítő 30,0 mg polivinilpirrolidon 4,0 mg magnéziumsztearát 1,0 mg 120,0 mg Előállítás: A hatóanyagoknak tejcukorral és kukoricakeményítővel készült keverékét 10%-os etanolos polivinpirrolidón-oldattal 1,5 rrim lyukbőségű szítán át granuláljuk, 45 C°-ón megszárítjuk, és ismét átdörzsöljük egy 1 mm lyuk-35 Előállítás: A hatóanyagoknak tejcukorral és kukoricakeményítővel készült keverékét 20%-os alkoholos polivinilpirrolidon-oldattal 1,5 mm lyukbőségű szitán át granuláljuk, a granulátumot 45 C°-on megszárítjuk, és ismét átdörzsöljük az említett szitán. A granulátumot magnéziumsztearáttal keverjük, és drazsémagokká sajtoljuk. Magsúly: 220 mg. Bélyeg: 9 mm, domború. 40 45 50 55 60 A drazsék a VII. példában leírt módon készülnek. Drazsésúly: 300 mg. IX. példa: Tasakok 10 mg 5,ll-diihidro-ll-[(4-.metil-l-piperaziml)-a!cetil]^6H-pirido(2,3-b][l,4]benzodiazepin-6-on-dihidroklorid és 300 mg Targesin (diaeetiltanninfehérje 6% ezüsttel) tartalommal Az anyagokat alaposan összekeverjük, és a keveréket alumíniumfólia tasakokba zárjuk. Tartalom tasakonként: 310 mg. Felhasználásra a tasakok tartalmát vízben oldjuk. in