159659. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,3-dihidro-1,4-benzodiazepin-2-on-származékok és sóik előállítására
159659 19 20 reakcióképes származékát — ahol Rí, R2 , R 4 és R5 jelentése a fent megadott — ammóniával reagáltatjuk, a kapott (IHb) általános képletű N-fhelyettesített-indol-2-karboxamid-száirmázékot — ahol RÍ, R^ és R5 jelentése a fent megadott — vízelvonószerrel reagáltatjuk, a kapott (IVa) általános képletű N-Jielyettesített-indol-2--karbonitril-származékot — ahol Rl5 R 2 és Rg jelentése a fent megadott — redukáljuk, és a kapott (Ha) általános képletű N-helyettesített-2-ammometil-indol-származékot vagy sóját — ahol Rj, R2 és R 5 jelentése a fent megadott — oxidálószerrel reagáltatjuk, vagy pedig d) ugyancsak az (la) általános képletnek — ahol R1; R 2 és R 5 a fenti jelentésűek — megfelelő 1,3-diíhidro-jl ,4-benzodi:azepin-2-on-származékok és sóik előállítása esetén valamely (Vb) általános képletű indol-2-karbonsav-származékot — ahol Rí és R2 jelentése a fent megadott, és R4 hidrogénatomot, vagy legföljebb 4 szénatomos rövidszénláncú alkil-csoportot jelent — valamely (VII) általános képletű vegyület — ahol Rg jelentése a fent megadott — reakcióképes észterével kondenzáltatunk, a kapott (Va) általános képletű N-helyettesített-indol-2-karbonsav-származékot — ahol R1; R 2 , R4 és R 5 jelentése a fent megadott — vagy annak valamilyen reakcióképes származékát ammóniával reagáltatjuk, a kapott (IHb) általános képletű N-helyettesített-indol-2-karbonsav-származékot — ahol R1: R 2 és R 5 jelentése a fent megadott, — redukáljuk, és a kapott (Ha) általános képletű N-helyettesített-2-aminometil-indol-származékot vagy sóját — ahol Rt , R 2 és R5 jelentése a fent megadott — oxidálószerrel reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1969. április 25.) 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oxidálószerként ózont, hidrogénperoxidot, perhangyasavat, perecetsavat, perbenzoesavat vagy krómsavat alkalmazunk. (Elsőbbség: 1969. április 25.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy redukálószerként lítiumalumíniumhidridet, lítiumalumíniumhidrid-alumíniumklorid elegyet, nátriumbórhidrid-alumíniumklorid elegyet, vagy nátriumbórhidrid-börtrifluorid elegyet alkalmazunk. (Elsőbbség: 1969. április .25.) 4. Az 1. igénypont ax ) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az (V) általános képletű indol-karbonsav-származékok reakcióképes származékaiként a megfelelő savhalogenideket, savanhidrideket vagy ciánoméul- vagy paranitrofenil-észtereket alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1969. április 25.) 5. Az 1. igénypont b{) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy vízelvonószerként foszforhalogenidet, így foszforoxikloridot, foszfortrikloridot vagy foszforpentakloridot, vagy savkloridot, így p-toluolszulfonsavkloridot, metánszulfonilkloridot, acetilkloridot, tionilkloridot, benzoilkloridot vagy-' karbobenziloxikloridot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1969. április 25.) 6. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás-, foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (VII) általános képletű vegyület reakcióképes észtereként halogénhidrogénsavésztere"> ket, arilszulfonsavésztereket vagy kénsavésztereket alkalmazunk. (Elsőbbség: 1969. április 25.) 7. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az (Ib) általános képletű l-fenil-l,3-di-10 hidro-l,4-benzodiazepin-i2-on-Bzármazékok vagy sóik — ahol Rx jelentése hidrogénatom, halogénatom, legföljebb 4 szénatomos rövidszénláncú alkil-csoport, legföljebb 4 szénatomos rövidszénláncú alkoxi-csoport vagy trifluormetil-cso-15 port, R2 jelentése legföljebb 6 szénatomos rövidszénláncú alkil-csoport vagy aralkil-csoport, és R6 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom — előállítására alkalmas kiindulóanyagokat alkalmazunk. (Elsőbbség: 1969. április 25.) 20 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 7-klór-5--metil-l-fenil-l,3~dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on előállítására alkalmas kiindulóanyagokat 25 alkalmazunk. (Elsőbbség: 1969 április 25.) 9. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 7-klór-5--metil-; l-i (o-fluorfenil)-iÍ,3-diihidro-2H-l,4-benzo-30 diazepin-2-on előállítására alkalmas kiindulóanyagot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1939. április 25.) 10. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, 35 hogy „ l-ciklopropil-metil-5-benzil-7-klór-l,3-*dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on előállítására alkalmas ikiinduilóanyagokat alkalmazunk. (Elsőbbség: 1969. április 25.) •11. Eljárás oly (I) általános képletű 1,3-40 -dihidro-diazepin-2-on-származékok és sóik előállítására, amelyek képletében Rj hidrogénvagy halogénatomot, legföljebb 4 szénatomos alkil-csoportot vagy trifluormetil-csoportot, R2 1—6 szénatomos alkil-csoportot, R3 pedig hid-45 rogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkil-csoportot képvisel, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű 2-amino-metil-indol-származékot — ahol R1; R 2 és R 3 a jelen igénypontban megadott jelentésűek — vagy sóját 50 oxidálószerrel reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1968. április 26.) 12. Eljárás oly (I) általános képletű 1,3-dihidro-1,4-benzodiazepin-j2-on-származékok és „ sóik előállítására, amelyek képletében RÍ hidrogén- vagy halogénatomot, R2 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkil-csoportot, R3 pedig fenil- vagy halogénfenil-csoportot képvisel, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű 2-aminometil-indol-származökot — ahol Ri, R2 és R 3 a jelen igénypontban megadott jelentésűek — vagy sóját oxidálószerrel reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1968. november 2.) 13. Eljárás oly (I) általános képletű 1,3-di-65 hidro-l,4-benzodiazepin-2-on-származékok és 10
