159659. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,3-dihidro-1,4-benzodiazepin-2-on-származékok és sóik előállítására
21 159659 22 sóik előállítására, amelyek képletében Rí hidrogén- vagy halogénatomot, R2 bienzil- vagy halogénbenzil-esoportot, R3 pedig hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkil-csoportot képvisel, azzal jellemezve, hogy valamely (II) ál- 5 talános képletű 2-aminometil-indol-származékot — ahol Rí, R2 és R 3 a jelen igénypontban megadott jelentésűek — vagy sóját oxidálószerrel reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1968 november 15.) 10 14. Eljárás oly (I) általános képletű 1,3--dihidro-l,4-benzodiazepin-2-on-származékok és sóik előállítására, amelyek képletében Rí hidrogén- vagy halogénatomot, R2 rövidszénláncú alkil-csoportot, R3 pedig fenil- vagy 15 halogéntenil-csoportot képvisel, azzal jellemezve, hogy valamely oly (III) általános képletű indol-2-karbonsavamid-származékot, amelynek képletében R1( R 2 és R 3 a jelen igénypontban megadott jelentésűek, W oxigénatomot, Y pedig 20 hidrogénatomot képvisel, redukálunk, és a kapott (II) általános képletű 2-aminometil-indolszármazékot — ähol R|, R2 és R3 a jelen igénypontban megadott jelentésűek — vagy sóját oxidálószerrel reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1968. 25 október 9.) 15. Eljárás oly (I) általános képletű 1,3-dihidro-1,4-benzodiazepin-2-on-származékok és sóik előállítására, amelyek képletében Rx hidrogén- vagy halogénatomot, R2 benzil-csoportot, 30 R3 pedig hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkil-csoportot képvisel, azzal jellemezve, hogy valamely (Vd) általános képletű indol-2-karbonsavészter-származékot — ahol Rí, R2 és R 3 a jelen igénypontban megadott jelentésűek, R8 35 pedig rövidszénláncú alkil-csoportot képvisel — hidrolizálunk, a kapott (Ve) általános képletű indol-2-karbonsav-származékot — ahol Rí, R2 és R 3 a jelen igénypontban megadott jelentésűek — vagy ennek reakcióképes származékát ^ ammóniával reagáltatjuk, és az így kapott (Illa) általános képletű indol-2-karbonsavamid-származékot —r- ahol Rt, R2 és R3 a jelen igénypontban megadott jelentésűek — a megfelelő (II) általános képletű 2-aminometil-indol- 45 -származékká redukáljuk, végül ez utóbbit oxidálószerrel reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1968. augusztus 19.) 16. Eljárás oly (I) általános képletű 1,3-dihidro-l,4-benzodiazepin-i2-on-származékok és g0 sóik előállítására, amelyek képetében RÍ hidrogén- vagy halogénatomot, R2 rövidszénláncú 3 rajz, 25 A kiadásért felel: a Közgazdasági 7207543. Zrínyi (T) Nyomda, Budapi alkil-csoportot, R3 pedig fenil- vagy halogénfenil-csoportot képvisel, azzal jellemezve, hogy valamely (Ve) általános képletű indol-2-karbonsav-származéköt — ahol Rj, R2 és R 3 a jelen igénypontban megadott jelentésűek — vagy ennek reakcióképes származékát ammóniával reagáltatjuk, és az így kapott (Illa) általános képletű indol-i2-fcarbonsavamid-származékot — ahol R1; R 2 és R 3 a jelen igénypontban megadott jelentésűek — a megfelelő (II) általános képletű 2-aminometil-indol-származékká redukáljuk, végül ez utóbbit oxidálószerrel reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1968. október 9.) 17. Eljárás oly (I) általános képletű 1,3-dihidro-l,4-benzodiazepin-2-on-származékok és sóik előállítására, amelyek képletében Rt hidrogén- vagy halogénatomot, R2 benzil-csoportot, R3 pedig rövidszénlánoú alkil-csoportot képvisel, azzal jellemezve, hogy valamely (Vb) általános képletű N-helyettesítetlen indol-2--kiarbonsavészter-származékot •— ahol R1; és R 2 a jelen igénypontban megadott jelentésűek, R4 pedig rövidszénláncú alkil-csoportot képvisel — az R3 rövidszénláncú alkil-csoport bevitelére alkalmas alkilezőszerrel reagáltatunk, a kapott l-alkil-3-benzil-2-karbo(nsavesztért a megfelelő (Ve) általános képletű szabad karbonsavvá — ahol Rj, R2 és R 3 a jelen igénypontban megadott jelentésűek — hidrolizáljuk, ez utóbbit vagy ennek reakcióképes származékát ammóniával reagáltatjuk, és az így kapott (Illa) általános képletű indol-2r-karbonsavamid-származékot — ahol Rx , R 2 és R 3 a jelen igénypontban megadott jelentésűek — a megfelelő (II) általános képletű 2-aminometil-indol-származékká redukáljuk, majd ezt a vegyületet vagy ennek sóját oxidálószerrel reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1968. október 18.) 18. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a kapott (I) ill. (Ib) általános képletű 1,3-dihidro-l,4-benzodiazepin-2-on-származékot — ahol az általános jelek jelentése megegyezik az 1. ill. 7. igénypontban megadott meghatározás szerintivel — vagy ennek gyógyszerészeti szempontból elfogadható' sóját valamely szilárd viagy folyékony vivőanyag és/vagy más ismert gyógyszerészeti segédanyag felhasználásával orális vagy parenterális beadásra alkalmas készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbség: 1969. április 25.) képlet és Jogi Könyvkiadó igazgatója, st V., Balassi Bálint utca 21—23. 11
