159639. lajstromszámú szabadalom • Eljárás naftacénszármazékok előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÄLMÄNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1968. X. 17. (RO—494) Franciaországi elsőbbsége: 1967. X. 18. (PV 124 943) Módosítási elsőbbsége: 1970. VIII. 19. Közzététel napja: 1971. IV. 23. Megjelent: 1972. IX. 30.' 159639 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 23/46; C 07 d 7/06 \ Feltaláló: Jolles Georges vegyészmérnök, Sceaux, Haute-de-Seine, Franciaország Tulajdonos: Rhone—nPoulenc S. A. cég, Párizs, Franciaország Eljárás naftacénszármazékak előállítására 1 . A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új naftacénszármazékok, sóik és az azokat bázis, sav vagy só alakjában tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. Az I általános képletben Rí és R2 oxigénatomokat jelentenek, vagy az egyik oxigénatomot, a másik R3 képletű csoportot jelent, és R3 =aN—NHR 4 képletű csoportot jelent — ebben a képletben R4 adott esetben szulf onsav- vagy kvaterner ammóniumcsopofttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkanoilcsoportot, tiokarbamoil-, amidino- vagy benzoilcsoportot vagy legfeljebb két peptidkötést tartalmazó peptidcsoportot jelent —• Az alkanoilcsoport szubsztituensei elősegítik az I általános képletű vegyületek oldódását. A találmány értelmében az I általános képletű naftaeén-származékok előállíthatók egy II általános képletű vegyületnek — ebben a képletben R4 a fenti jelentésű, és R5 hidrogénatomot jelent — a III képletű naftacénszármazékkal való reagáltatásával a ketonok funkcionális származékaikká való átalakításának szokásos módszerei szerint. Előnyösen iners szerves oldószerben, például egy alkoholban (etanol) vagy dimetilformamidban dolgozunk a reakcióközeg enyhe melegítése közben. Á III általános képletű kiindulási vegyület a daunorubicinnak elnevezett 13 057 R. P. anti-5 biotikum. Előállítását és fizikai-Jkémiai tulajdonságait a 632 391 számú belga szabadalom (6. és 7. példa) ismerteti. Korábbi közleményekben „rubidomicin" néven szerepel. A találmány szerint előállított új termékek 10 adott esetben savakkal vagy nitrogén tartalmú bázisokkal addíciós sóikká, továbbá fémsóikká és kvaterner ammóniumsóikká alakíthatók át. A sók előállítására az új vegyületeket alkalmas oldószerekben savakkal vagy bázisokkal 15 reagáltatjuk; szerves oldószerként például alkoholokat, étereket, ketonokat vagy klórozott szénhidrogéneket használunk. A keletkezett só oldatából, annak esetleges koncentrálása után, kicsapódik, és szűréssel vagy dekantálással el-20 választható. A kvaterner amnióniumsókhoz az új vegyületeknek reakcióképes észterekkel adott esetben szerves oldószerben közönséges hőmérsékleten 25 vagy gyorsabban enyhe melegítés közben való reagáltatásával juthatunk. Az I általános képletű új naftacénszármazékoknak és sóiknak értékes daganatellenes ha-30 tásuk van, amellett a toxicitásuk enyhe. 159639
