159600. lajstromszámú szabadalom • Eljárás Szubsztituált fenilecetsavak előállítására
21-159600 22 révei határoztuk meg. A feltüntetett értékek Chondrus-kivonattal kiváltott tályog súlycsökkenését adják meg. E szerint a módszer szerint, ha a jólismert gyulladásgátló fenilfoutazon hatását l-nek te- 5 kintjük, akkor a 3-metil-4-alliloxi-íenilécetsav hatását pl. 0,5 összehasonlító értékkel jelölhetjük. A lázcsillapító hatás esetében ha az aszpirin hatásosságát l-nek tekintjük^ akkor a 3-klór-4- N 10 -alliloxi-fenilecetsav lázcsillapító hatását a 4— 5, a 3-metil-4-alliloxi-fenilecetsav hatását 2 értékkel jelölhetjük. A találmány szerinti savakat és sókat önma- 15 gukban, vagy más, hasonló vagy különböző hatású gyógyászati készítményekkel való kombinációban alkalmazhatjuk. A találmány szerinti eljárással előállított új 20 vegyületeket előnyösen tabletták vagy injekció formájában alkalmazzuk. így például a 3-klór-4-alliloxi-fenilecetsayat tabletta formájában az alábbi összetételben használhatjuk: sav Aerosil Avicell 500 ml 40 mg 210 mg 750 mg A savat és az Aerosilt összepréseljük, majd eldörzsöljük, és ellenőrizzük a savtartalmat, majd összekeverjük az Avicellel. A keverékhez a rossz szag ellensúlyozására néhány százalék etilvanilint is adhatunk. A 34dór-4-alliloxi-fenüecetsav etanolamin sóját az alábbi összetételben használhatjuk injekciós oldatként. etanolamin-só xilokain benzilalkohol 0,166 g/ml 0,010 g/ml 0,015 g/ml Táblázat Rí R2 R-s LD50 Aim Cl— Allil CH3 Allil CH3OAllil Cl— Allil F— Allil Br— Allil Cl— Allil CH3 — Krotil CH3 — Krotil Cl— Krotil F— Krotil C2 H 5 0-Propargil Cl— Propargil CH3 — Propargil CH3 0-Propargil Br— Propargil F— Propargil C2 H s O Propargil CH3 — n-propil CIIzopropil CI— Metallil Cl— Metallil F— Összehasonlító anyagok Aszpirin 76(46,8—8—120) Fenacetin 94(63—141) Propoxifén 30,5(21,5—43,3) Fájdalomcsillapító hatás Siegmund Randall és Selitto H 1100(815—4485) 25(17—38) 110—400 H 850(556—1301) 140(95—206) 108—400 H 2250(1730—2925) 102(66—158) 33—400 CH3 "N 30(20—45) — H 22,5(15—33,5) — CH3 — 75(47—120) 64—400 Cl— 975(757—1257) — — CH3 — 1425(1207—1681) H 400 13—400 H 73(51—104) — ' H ± 98 H l®25i(1391—2463) H — 66(45—,97) 117—400 H 920(752—1168) 310(207—465) 191—400 H 102(51—204) 153—400 CH3 — 960(653—1411) 47(26—85) H 22,5(14,2—35,6) H ± 2350 CH3 _ 1425(1168—1738) H 1160(947—1421) , 37(26—52,5) H 1400(1120—1750) H 4000 72(53—97) H 920(613—1380) 42(19—92) 125 Kodein 17.(11,3—25,5) 53 311 Antipirin 110(71—171) 83 11
