159581. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alkanolamin-származékok előállítására
23 159561 24 kai képezett észteréinek, R^ßHO általános képletű aldehidekkel:képezett kondenzációs termékeinek (ahol R4 jelentése hidrogénatom vagy legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkilncsoport) és savaddiéiös sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (III) általános képletű vegyületet (mely képletben R2 és R 3 jelentése a fent O "','.'. '.'''•'• \ megadott és X jelentésé —CH—CH2 vagy ^CHOH-CH2 Y képletű csoport, ahol Y jelentése halogénatom) vagy olyan vegyületek keverékét, amelyekben X mindkét fenti jelentésnek megfelel, valamely NH2R1 általános képletű aminíial reagáltatunk (mely képletben R1 jelentésé a fent megadott); vagy b) valamely (IV) általános képletű vegyületet (mely képletbén R2 és R 3 jelentése a fent megadott) valamely Y • CH2 • CHOH • GH2 • NHRt O / \ vagy CH2 —CH-CIÍ2-NHR 1 képletű vegyülettel reagáltatunk (ahol R1 jelentése a fent megadott és Y jelentése a fent .megadott); vagy c) valamely (V) általános képletű amino-fenil-származékot (mely képletben R1 és R 3 jelentése a fent megadott) valamely R2 OH képletű saviból deriválható acilezőszerrel reagáltatunk (ahol R2 jelentése a fent megadott) olyan körülmények között, hogy az alkanolamin oldalláncában levő amino- és hidroxi-csoport ne acileződjék; vagy d) olyan (I) képletű alkanolamin-származékok előállítása esetén, amelyekben R1 nem képvisel hidrogenolízissel eltávolítható aralkil-csoportot, valamely (VI) általános képletű vegyületet (mely képletben R1, R 2 , R 3 jelentése a fent megadott és R5 jelentése hidrogenolízissel eltávolítható gyök) vagy savaddiciós sóját hidrogenolizáljuk; vagy e) R1 helyén —CHR 7 R 8 képletű csoportot (ahol R7 jelentése hidrogénatom vagy alkilgyök és R8 jelentése alkil-gyök, mely adott esetben R1 értelmezésénél megadott módon helyettesítve lehet, vagy R7 és R 8 a szomszédos szénatommal együtt, melyhez kapcsolódnak, cikloalkil-gyököt képezhetnek) tartalmazó alkanolamin-származékok előállítása esetén valamely (VII) általános képletű amino-vegyületet (mely képletben R2 és R 3 jelentése a fent megadott) vagy savaddiciós sóját reduktív körülmények között valamely R7 -CO-R 8 általános képletű karfoonil-<vegyülettel (ahol R7 és R 8 jelentése a fent megadott) reagáltatjuk; vagy íf) valamely (VII) általános képletű aminovegyületet (mely képletben R2 és R 3 jelentése a fent megadott) vagy savaddiciós sóját valamely R*Z általános képletű vegyülettel reagáltatjuk (ahol R*Z valamely RíQH képletű alkohol reakcióképes észtere, mimellett R1 jelentése a fent mégadott); majd kívánt esetben egy észterezetlen alkanolamin-származék savaddiciós sóját valamely acilezőszerrel reagáltatjuk, adott esetben egy alkanolamin-származékot vagy savaddiciós sóját valamely R4 -CHO általános képletű aldehiddel (mely képletben R4 jelentése a fent megadott) 5 hozzuk reakcióba és kívánt esetben egy alkanolamin-származékot, észterét vagy aldehidkondenzációs termékét valamely .savval reagáltatva savaddiciós sóvá alakítjuk át. (Elsőbbség: 11968. szeptember 27.) 10 2. Az 1. igénypont a) vagy b) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként Y helyén klór- vagy brómatomot tartalmazó vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbség: 1968. szeptember 15 27.) 3. Az 1. igénypont a) vagy b) (módszere és a 2. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót melegítéssel gyorsítjuk vagy tesszük tel-20 jessé. (Elsőbbség: 1(968. szeptember 27.) 4. Az 1. igénypont a) vagy b) módszere, valamint a 2. és 3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót hígító- vagy oldószer-25 ként metanolban vagy etanolban végezzük, el. (Elsőbbség: 1968. szeptember 27.) 5. Az 1. igénypont b) módszere, valamint a 2., 3. és 4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, v0 hogy a reakciót savmegkötőszer jelenlétében hajtjük végre vagy kiindulási anyagként a fenolreagens alkálifém-származékát alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1968. szeptember 27.) 6. Az 1. igénypont c) módszere szerinti eljá-35 rás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy aeilezőszerként valamely savhalogenidet, savanhidridet, vegyes savanhidíidet vagy aktivált észtert alkalmazunk. (Elsőbbség: 1968. szeptember 27.) 40 7. Az 1. igénypont c) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy aeilezőszerként karbodiimid kondenzálószer jelenlétében egy R2 —OH képletű savat alkalmazunk (mely képletben R2 jelentése az 1. igény-45 pontban megadott). (Elsőbbség: 1968. szeptember 27.) 8. Az 1. igénypont c) módszere és a 6. és 7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foga-50 natosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót hígító- vagy oldószerben, előnyösen vízben, víztartalmú- ketonokban, víztartalmú alkoholokban, víztartalmú savakban, vízmentes ketonokban, vízmentes alkoholokban, vízmentes 55 észterekben vagy amidokban hajtjuk végre. (Elsőbbség: 1968. szeptember 27.) 9. Az 1. igénypont d) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 60 kiindulási anyagként R5 helyén benzil^gyököt tartalmazó (VI) képletű vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbség: 1068. szeptember 27.) .1)0. Az: 1. igénypont d) módszere, vagy a 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 65 azzal jellemezve, hogy a hidrogenolízist katali-12
