159581. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alkanolamin-származékok előállítására
25 159561 26 tikus hMrogénezéssel inert hígító- vagy oldószerben végezzük el. (Elsőbbség: 1968. szeptember 27.) 11. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hidrogénezést palládium/szén katalizátor jelenlétében etanolban hajtjuk végre. (Elsőbbség: 1968. szeptember 27.) 1,2. Az 1. igénypont d) módszere és a 9., 10. és 11. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót savas katalizátor jelenlétében végezzük el. (Elsőbbség: 1968. szeptember 27.) IS. Az 1. igénypont e) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reduktív körülményeket inert hígítóvagy oldószerben hidrogénnel és hidrogénező katalizátorral biztosítjuk. (Elsőbbség: 1968. szeptember 27.) 14. Az 1. igénypont e) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reduktív körülményeket inert hígítóvagy oldószerben alkálifémibórhidriddel biztosítjuk. (Elsőbbség: 1968. szeptember 27.) 15. Az 1. igénypont f) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként Z helyén klór-, bróm- vagy jódatomot vagy toluol-p^szulfoniloxi-gyököt vagy —OSO2OR1 képletű gyököt — ahol R1 jelentése az 1. igénypontban megadott — tartalmazó R*Z képletű vegyületet alkalmazunk. (Elsőbbség: 1968. szeptember 27.) 16. Az 1. igénypont f) módszere, vagy a 14. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót bázis jelenlétében Végezzük el. (Elsőbbség: Ii9i68. szeptember 27.) 17. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja észterek előállítására, azzal jellemezve, hogy acilezőszerként savkloridokat vagy savanlhidrideket alkalmazunk. (Elsőbbség: 1968. szeptember 27.) 18. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja aldehid-kondenzációs termékek előállítására, azzal jellemezve, hogy a reakciót hígító- vagy oldószerben, előnyösen etanolban hajtjuk végre. (Elsőbbség: 1968. szeptember27.) 19. Az 1—1,6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan vegyületeket alkalmazunk, melyebben R1 jelentése izoprojpil-esoport vagy tercier butil-csoport; R2 jelentése legfeljebb 7 szénatomos alkanoil-csoport és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbség: 1968. szeptember 27.) 20. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet (mely képletben a szubsztituensek jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy az 1. igénypontban meghatározott észterét, aldehid-kondenzációs termékét vagy savaddiciós sóját mint hatóanyagot gyógyászati szempontból alkalmas inert, nem-toxikus, szilárd vagy folyékony hígító- vagy hordozóanyagokkal összekeverünk, (Elsőbbség: 1968. szeptember 27.) 5 21. Eljárás (I) általános képletű .alkanolaminszármazékok (mely képletben R1 jelentése legfeljebb 12 szénatomos alkil-csoport, mely adott esetben egy vagy két hidr-10 oxi-csoporttal, legfeljebb 5 szénatomos alkoxi-csoporttal fenil- vagy feniloxi-HCSoporttal helyettesítve lehet, mely fenil- vagy feniioxi-csoportok adott esetben egy vagy több klóratomot, brómatomot, metil-, etil-, 15 metoxi- vagy etoxi-csoportot hordozhatnak; vagy R1 jelentése legfeljebb 8 szénatomos cikloalkil-csoport vagy 3—6 szénatomos alkenií-csoport; • . R2 jelentése legfeljebb 10 szénatomos cikloal-20 kánkarbonil-, aroil-, aralkanoil-, ariloxialkanoil- vagy arilszulfonil-esoport vagy legfeljebb 6 szénatomos alkanoil-, alkenoil-, alkánszulfohil- vagy alkoxikarbonil-csoport; R3 jelentése halogénatom, legfeljebb 6 szénato-25 mos alkiitio-csoport, fenil- vagy fenüoxicsoport, mely csoportok adott esetben egy vagy több halogénatammal, nitro-csoporttal vagy legfeljebb 4 szénatomos alkil- vagy alkoxiHcsoporttal helyettesítve lehetnek; 30 vagy R3 jelentése legfeljebb 6 szénatomos alkoxincsoporttal helyettesített legfeljebb 4 szénatomos alkil-csoport) továbbá legfeljebb 20 szénatomos alifás kar-35 bonsavakkal vagy legfeljebb 10 szénatomot tartalmazó aromás karbonsavakkal képezett észtereik, R4 CHO általános képletű aldehidekkel (ahol R4 jelentése hidrogénatom vagy legfeljebb 4 szénatomos alkil-csoport) képezett 40 kondenzációs termékeik és savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (III) általános képletű vegyületet (mely képletben R2 és R 3 jelentése a fent meg-O 45 /\ adott és X jelentése —CH.—CH2 vagy —CHOH-CH2 Y képletű csoport, ahol Y jelentése halogénatom) vagy olyan vegyületek keverékét, melyekben X mindkét fenti jeientés-50 nek megfelel, valamely NH2R 1 általános képletű aminnal reagáltatunk (mely képletben R1 jelentése a fent megadott); vagy b) valamely (V) általános képletű aminofenil-vegyületet (mely képletben R1 és R 3 jelen-55 tése a fent megadott) R 2 OH általános képletű savból (ahol R2 jelentése a fent megadott) deriválható acilezőszerrel reagáltatunk olyan körülmények között, hogy az alkanolamin oldal. láncában levő amino- és hidroxi-csoport neaci-60 leződjék; vagy c) olyan (I) általános képletű alkanolaminszármazékok előállítása esetén, melyekben R1 nem képvisel hidrogenolízassel eltávolítható aralkil-csoportot) valamely (VI) általános kép-65 létű vegyületet (mely képletben R1 , R 2 és R 3 II
