159434. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiepin- és oxepin-származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. XI. 26. (GE—856) Svájci elsőbbsége: 1968. XI. 27. (17 644/68) Közzététel napja: 1971. IV. 23. Megjelent: 1972. VI. 30. 159434 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 67/00; C 07 d 9/00 '!

'4'J. Feltalálók: Blattaer Hans technikus, Dr. Schindler Walter vegyész, Riehen/BS, Svájc Tulajdonos: J. R. G-EIGY A. G., Basel, Svájc Eljárás tiepin- és oxepin-származékok előállítására A találmány új tiepin- és oxepin-származékok előállítására szolgáló eljárásra vonatkozik. Az (I) általános képletű tiepin- és oxepinszármazékok — ebben a képletben X oxigén- vagy kénatomot, Y hidrogén- vagy klóratomot, metil-, metoxivagy metiltio-csoportot képvisel — valamint ezek szervetlen vagy szerves savakkal alkotott- addíciós sói eddig nem voltak ismeretesek. Ezek a vegyületek új közbeeső termékeik, amelyek a (II) általános képletű vegyületek — e képletben X és Y a megadott jelentéssel rendelkeznek és R hidrogénatomot, egyenesláncú 1—6 szénatomos alkil-csoportot, izopropilvagy allil-osoportot képvisel — előállításánál kiinduló vegyületeikként szolgálnak. Azt találtuk, hogy ilyen (II) általános képletű vegyületek, különösen azok, amelyek képletében R rövidszénláncú alkil-csoportot képvisel, valamint e vegyületek addíciós sói értékes gyógyászati tulajdonságokat mutatnak és széles terápiás index-szel rendelkeznek. Az említett 10 15 20 25 30 vegyületek orális, rektális' vagy parenterális beadás esetén a központi idegrendszerre tompító hatással vannak, így pl. csökkentik a motilitást, fokozzák a fájdalomcsilla(pító- és altatószerek hatását, antagonizálják az amfetamin hatását, hatásosak továbbá a „test de la traction" során és antiemetikus, szerotonin antagonista továbbá lázcsökkentő hatást fejtenek ki. Emellett antihisztamin hatásuk is van. Ezek a hatástani tulajdonságok, amelyek megfelelően választott standard-kísérletekkel — v. Ö. R. Domemjoz és W. Theobald, Arch. Int. Pharmacodyn. 120, 450 (1959), G. Raynaud, Produits Pharm. 16, 99 (1961) és W. Theobald és R Domenjoz, Arzneimittelforschung, 8, 18 (1958) — mutathatók ki, e vegyületeket igen alkalmassá teszik feszültségi és izgalmi állapotok gyógykezelésére. Az (I) általános képletű vegyületek a találmány értelmében oly módon állíthatók elő, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol X és Y jelentése megegyezik az (I) általános képletnél adott meghatározás szerintivel — egy brómozó reagenssel kezelünk. Ilyen reagensekként túlnyomórészt N-brómimidek jönnek tekintetbe, így az N-jbrómszukcinirnid, N-brómmaleinimid vagy N-brómf tálimid. A reakciót túlnyomórészt valamely közömbös oldószerben, mint metilénklorid, kloroform vagy 159434