159342. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-arilbenzazin-származékok előállítására
MAGTÁR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADA1MI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. XI. 17. (ME—1149) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbségei: 1968. XI. 18. (P 18 09 454.7), 1968. XI. 23. (P 18 10 561.8) Közzététel napja: 1971. II. 06. Megjelent: 1972. V. 31. 159342 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 87/48; C 07 d 93/12 /*S^-^'4JJ£, Feltalálók: Dr. Irmscher Klaus vegyész, Dr. Krämer Josef vegyész, Dr. Cimbollek Gerhard vegyész, Dr. Orth Dieter vegyész, Dr. Nowak Herbert vegyész, Dr. Freisberg Karl-Otto állatorvos, Darmstadt, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: E. Merck Aktiengesellschaft cég, Darmstadt, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás 3-arMbenzazin-szárinazékok előállítására A találmány tárgya, eljárás az I általános képletű 3-amlbenzazm-szárma2ékoJk, valamiint fiziológiailag alkailmas sóik előállítására az I képletben R1 iés R 2 azonois vagy különböző jelentésű lehet, nevezetesen képviselhetnek hidrogén atomot, adott esetiben észterezett hidroxilMcsaportot, il— 4-szénatqmos alkliil-asapartot, 1—4-szónatoimios alkoxiHCSopartot vagy benziiloxi-jpBopartot, R3 1—i6 szénatamos aülkilMcsopartot, X O- vagy Snatomot, Y hidrogénatomot, 1—8 szénatamos szlénihidrogén^acilHOsapartot vagy Z-vel együtt további C—iNnkötést, Z ' hidrogénatomot vagy Y-al együtt további C—iNnkötést, azonban R3 csak akikor képviselhet etilcsoportot, ha egyidejű jelentése eltér az R1 = hidrogénatom, R 2 — = metoxi-csoport, X = kén-atom, valamint Y és Z együtt egy további C—SN-Jkötéstől. A találmány különösképpen vonatkozik az la általános képletű 3-a]ril-ßH-l,4-benzoxazinHSzarmlazékok, äz Ib általános képletű 3-aril-l,4-10 15 20 25 -benamoríatm-száirmazékiok, az Ic általános képletű 3-aril-2Hnl,4-ibenztiazin^s2ármazékbk és az Id általános képletű 3-ariH,4-benztiomioirfoliin-íszánmazékak, valamint e vegyületek fiziológiailag alkalmas savaddiícdós sóinak az előállíitíására. Azt találtuk, hogy ezek a vegyületek kiváló koleszterin-szint-csökkentő hatásúak és a szervezet is jól tűri őket. Például az alábbi vegyületeket patkányoknak adagolva különböző dózisokiban [metodikát lást a iCoíunseil et al., J. med. pharm. Chem. 5, 720 (1962)], a szérum koleszterinszintje a következő csökkenéseket mutatta: 30 Vegyület Adag (mg/kg) Koleszte^ rám szintcsökkenés 2-metil^3-anizil-2H-íl ,4-^benaoxazin 30 39% 2 Jmetil^3-ialnizil-l ,4--benizaniorpholin 100 30 83% 51% 2-metil-3ManiziW2H-jl ,4--benztiazin 25 3 83% 41% 159342
