159312. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N,N-bisz-(trialkilammonio-metil)-karbamidsav-észterek előállítására

159312 I. táblázat folytatása Rí NlRaRÄ Kemoterápiás index n—H^C4

—O— n—H9

Q--0— i-—C^Hg—O— i—C4H9—O— Cl—CH2

—(OH

2

)

3

_ O— Hs'Ca—OH—CH^-^-O— CaHg ciklohexiloxi n—H17

C

8

—Q— n—H17

iC

8

—O— H9C4—OH-—CH2—O— I CgHg H9C4—OH-HDH2

—o— C2

H

5 n—H2g

C

12

—O— n—H25

Ci2—ö— n—H

2

5'C

12

—O— n—H25

C

12

—O— n—'H25

C

12

—O— n—'H25C12—O— H85

C

12

_N—CHa-jCtfHg- 4 OH3 H37

C

18

-^íi(OH

3

)

2

4-5 H25

C

12

^Ni(OH

3

)

2

4 H37

C

18

-N<eH

3

)

2

4 H25

C

12

-M(CH

3

)

2

9 H37

C

18

^N

i

(CH

3

)

2

3 H25CX2—M('CH3

)

2

3 H25

C

12

-N<CH

3

)

2

5 H37

c

l8

-N;(CH

3

)

2

3 H25

C

12

—Ni(CH

3

)

2

4 H37

C

18

~N(CH

3

)

2

3 HsAo-^CH^ 4 €^==€^—((0112)9—^^(0113)2 4—5 H25

-^Ci2—Nl(CH

3

)

2

3 H^-NÍCHs)., 3 tetihm. dimetilzBíramiíi C8

—

Cu

,

3 átl. mólsúly 226" teohn. dimetilzsíramiin C12

—C

18

, 3 átl. mólsúly 23S A féregűző hatást oly módon vizsgáltuk, S5 hogy féregmentesen felnevelt mintegy 20 g súlyú egereket orálisan férgekkel fertőztünk mag. A prepatendiaidő eltelte után az állatokat 24 órás időközökben egyszer, kétszer vagy háromszor 150—400 mg/kg hatóanyaggal kezeltük 60 perorális úton. A kezelés eredményét úgy értékeltük, hogy 1 héttel az utolsó kezelés után megszámoltuk a kezelt és a kezetlen állatok belében élő férgeket, és a kapott számokat összehasonlítottuk. A vegyületek hatásosságot gs a terápiás indexiszel adjuk meg, amelyen a dósis tolerata maxima és a doísis curativa minima hányadosát értjük. A következő II. táblázatból látható, hogy az ismert féregűző szerek {1—4 vegyület) a Nematospiroides duíbius-szal szemben teljesen hatástalanok vagy alig hatásosak, vagy lényegesen kisebb mértékben elviselhetők, mint a találmány szerinti vegyületek (5—7), amint azt a kemoterápiás indexek mutatják. 3