159247. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirimidinszármazékok előállítására
21 45. példa: 2,4-Bisz-«iorfolino^5-kai rbo-<(l,3-dinietil-.3-metoxi-butoxi)-pirimidin A 40. példában leírt módon eljárva, de 2,4--diklór-5-kárbo-.(l,3-dimetil-i3-metöxÍHbutoxi)--piriinidinből kiindulva, 2,4jbisz-morfolino-5--karbo-i(l,3-dimetil-3-!métoxi-'butoxi)-pirim, idint kapunk nem-desztüálíható olaj alakjában. 46. példa: 2,4-HBisz-morfolino-5-karbo-i(2-hexoxi-etoxi)-piri midiin A 40. példában leírt módón eljárva, de 2,4--diklór-ö-kafbo-.(2-hexoxi-etoxl)-pirimidinből kiindulva, 2,4-bisz-morfoHho-5-karbo-i(2-hexoxi-etoxi)-,pirimidint kapunk nem-desztillálható olaj alakjában. 47. példa: 2,4-Bisz-mörfO'lino-5-karbo-{l-metil-2-metoxi-etoxi)-pirimidin A 40. példáiban leírt módon eljárva, de 2,4--diklór-J 54s.arbo-l-metil-2-j metoxi-etoxi)-pi , rimidinből kiiindulva, ^-bisz-möffoitóo-S-fcirbo-fl- 3 o -metil-2-metoxi^etoxi)-jpirimidint kapunk nemdesztillálható olaj alakjában. Termékhozaimók az elméleti hozam %-ábah Példa Hozam Példa Hozam Példa Hozam % % % 1. 71 9. 60 17. 45 2. 50 10. 57 18. 35 3. 74 ii. 64 19. 25 4. 43 12. 07 20. 68 5. 95 13. 72 21. 71 6. 82 14. 73 22. 75 7. 83 15. 40 28. 51 8. 58 16. ao 24. 80 48. példa: Tabletták Tabletták készítésére á találmány szerinti termékek összekevenhetők például iaktófczal és 22 48. példa: 2,4-BiszHmorfcftiino-J 5-karhií30butilénoxi^pirimidm 5 70 ml izopropanolban oldott 4,8 g 2,4-bisz-morfolino-5^karbo^(2-bróm-i2-tmetil-propoxi)-pMmidint 1,6 g frissen leválasztott ezüstoxiddal 4 óra hosszat keverés és visszafolyatás közbein forralunk. Ezután a reákciókeverékét lé-10 szűrjük és szárazra pároljuk. A maradékot dietiléter és petroliéter elegyéből kikristályosítvá tiszta 2,4-bisz^morfoüncH5-ikarbizobutilénoxi-pirimidint kapunk. Olvadáspontja 68—70 C°. 49. példa: 20 2,4-Bisz-morfolino-5-kaEbizobutillénoxi-piri/midin 60 ml etanolban oldott 5,4 g 2,4~bisz-morfo-Mncn5-karfocH(2,3-dibróíri-2--nietili-prb|>oxi)-piri^ midint 0,8 g tiokairbamiddal visszafolyatás köz-25 ben 10 óra hosszat forralunk. Ezután 2 n nátriumtioszulfát-óldattal eláZírttélénítjük, és dietiléterrel extraháljük. Az étefes fázist vízzel mossuk, nátriiünis^Űlfátüíi megszárítjuk és szárazra pároljuk. Á marádékot díétilétfer és petroléter élegyéből kikrístólyósítjük. A kapott 2,4--bisz-mörfoliao-5^kaíbii2öbutiiénox1:-pirimidin 68—70 C°-on olvad. kifejezve Példa Hozam Példa Hözaatti Pefl/da Hozam % %, % 25. 52 33. 43 41. 50 26. 40 34. • 95 #2. 52 27. 76 35. 70 43. 58 28. 36 36. 83 44. 75 29. 77 37. m 45. 39 áö. 54 38. 48 46. 63 31. 57 39. 55 47. 53 32. 84 40. 92 _ ,,„ vízzel, paraiffirk)kjjal, 0,5^-os ittatfiumállginatoldattal vagy 5%-ö* zseiätitiöldättal granulálhatok. A száraz granulátumot ä Süsökásos tablettázó segédanyagok, például tálkUíll, kuköriűákeményítÖ, kolloid köváaáv, rhagíiéziumsztearat4 hozzáadásával tablettákká Sajtoljuk. 11
