159247. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirimidinszármazékok előállítására
150247 23 24 Ily módon például a következő összetételű tablettákat kapjuk: ?,4-bisz-morfolino-5-karbizobutóxi-pirimidin 250 mg laktóz zselatin kukoricakeményítő talkum magnéziumsztearát 100 mg 2 mg 30 mg 15 mg 3 mg A tabletták osztóbevágással vannak ellátva. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új pirimidinszármazékok, valamint savakkal alkotott addíciós sóik előállítására — ebben a képletben Z oxigén- vagy kénatamot jelent, és R olyan 1—9 szenatomos alkilasoportot jelent, amelyben 1—4 hidrogénatomot halogénatom, előnyösen bróm-, klór- vagy fluoratom helyettesíthet, vagy legfeljebb 9 szenatomos alkenil-, alkoxialkil-, cikloalkil- vagy cikloalkil-ialkilcsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy ai) II általános képletű vegyületeket — ebben a képletben R a fenti jelentésű, X pedig egy reakcióképes, a morfolin vagy tiomorfoTin \ \ N—H-csoportjának 'hidrogénjével lehasítható / gyököt jelent — morfolinnal vagy tiomorfolinnal reagáltatunk, vagy aa) III általános képletű vegyületeket —• ebben a képletben Z a fenti jelentésű — adott esetben reakcióképes savszármazékaik vagy fémsóik alakjában VI általános képletű, adott esetben megfelelő reakcióképes alakban vagy alkoholéiként jelenlevő, alkoholokkal — ebben a képletben R a fenti jelentésű — reagáltatunk, vagy b) az I általános képlet alá tartozó la általános képletű vegyületek előállítására — ebben a képletben R' olyan 1—9 szénatomos alkilcsoportot jelent, amelyben 1—4 hidrogénatomot halogénatonij; előnyösen bróm-, klórvagy fluoratom. helyettesíthet, Z pedig a fenti jelentésű — az Ib általános képletű vegyületekbe — ebben a képletben R" legfeljebb 9 szénatomos alkenilcsoportot jelent, Z pedig a fenti jelentésű. — halogént vagy hidrogénhalogenidot addicionálunk, vagy c) az I általános képlet alá tartozó 1b általános képletű vegyületek —• ebben a képletben R" a fenti jelentésű — előállítására az Ic általános képletű vegyületekből — ebben a képletben R'" hidroxilesoportakkal vagy halogéniatomokkal szubsztituált 1—9 szénatomos alkilcsoportot jelent, Z pedig a fenti jelentésű — halogént, hidrogénhalógenidot vagy vizet 5 hasítunk le, vagy d) az I általános képlet alá tartozó Id általános képletű vegyületek előállítására — ebben a képletben RIV olyan 1—9 szénatomos alkilcsoportot jelent, amelyben 1—4 hidrogén-10 atomot halogénatom, előnyösen bróm-, klórvagy fluoratom helyettesíthet, vagy legfeljebb 9 szénatomos cikloalkil- vagy cikloalkil-ialkilcsoportot jelent, Z pedig a fenti jelentésű — le általános képletű vegyületeket —: ebben a 15 képletben Rv olyan legfeljebb 9 szénatomos alkenilcsoportot jelent, amelyben 1—4 hidrogénatomot halogénatom, előnyösen bróm-, klórvagy fluoratom helyettesíthet, vagy egy legfeljebb 9 szénatomos cikloalkemlesoportot vagy 20 egy vagy több kettőskötést tartalmazó, legfeljebb 9 szénatomos nem-^aromás cMoalkil-alkilcsoportot jelent, Z pedig a fenti jelentésű — hidrogénezünk, és az I általános képletű vegyületek így kapott 25 saviaddieiós sóit adott esetben átalakítjuk a szabad bázisokká, illetve az így kapott I általános képletű vegyületeket adott esetben átalakítjuk savaddiciós sóikká. (Elsőbbsége 1969. november 6.) 30 2. Az 1. igénypont szerinti . eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületeik és savaddiciós sóik előállítására, amelyek képletében Z oxigénatomot és R 1—9 szénatomos alkilcsoportot jelent, azzal jelle-3R mezve, hogy II képletű vegyületeket — ebben a képletben R a fenti jelentésű, és X reak\ cióképes, a morfolin >N—H-csoportjának hid/ 40 rogénatomjával lehasítható csoportot jelent — morfolinnal reagáltatunk, és az így kapott termékeket adott esetben átalakítjuk savaddiciós sóikká. (Elsőbbsége 1968. november 8.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás, foganato-45 sítási módja azzal jellemezve, hogy reakcióké\ pes, a morfolin ? N—H-csoportjának hidrogén/ atomjával lehasítható csoportként halogénato-50 mot, szulfhidrilcsoportot, kevés szénatomos alkiltiocsoportot vagy adott esetben szubsztituensekkel aktivált airalkiltiocsoportot használunk. (Elsőbbsége 1968. november 8.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganato-55 sítási módja azzal jellemezve, hogy a II képletű vegyületeknek morfolinnal való reagáltatását Jners szerves oldószerben szobahőmérséklet (20 C°) és a reakciókeverék forráspontja közötti hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége 60 1968. november 8.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a morfolinnal oldószerként végzett reakciót a reakciókeverék forráspontján végezzük. (Elsőbbsége 65 1968. november 8.) 12
