159223. lajstromszámú szabadalom • Eljárás sz-triazin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. IX. 23. (Sí—1136) Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1968. X. 02. (46 802) Közzététel napja: 1971. II. 06. Megjelent: 1972. III. 30. 159223 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 57/00 Feltalálók: Regnier Gilbert vegyészmérnök, Sceaux, Cänevari Roger vegyész, Clamart, Dr. Laubie Michel gyógyszerész, Vaucresson, Franciaország Tulajdonos: Science Union et Cue, Societe Francaise de Recherche Medicale, Suresnes, Franciaország Eljárás sz-triazin-származékok előállítására A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű sz-triazin^származékok előállítására. A képletben R' valamely (IV) általános képletű csoportot jelenthet, mely utóbbi képletben X és Y egymástól függetlenül hidrogénatomot, valamely halogénatomot vagy metilcsoportot jelenthetnek, vagy R' jelentése valamely —CH2 —C-— C— X általános képletű aMnilcsoport, mely utóbbi képletben X hidrogénatom vagy metilcsoport helyett áll, R jelentése a következő lehet: hidrogénatom, fenilcsoport, valamely klóratommal, metilcsoporttal, metoxi-, nitro-, amino- vagy trifluormetil-esoporttal szubsztituált fenilcsoport; valamely legfeljebb 5 szénatomos alkil- vagy alkoxi-csoporttal szubsztituált vagy szubsztituálatlan piridil-, pirimidii- vagy pirazinil-csoport; tbenzilcsotport, vagy olyan benzil-csoport, mely egy vagy több hialogéníato>mmal, metoxivagy —O—(CH2) m —O— általános képletű alkilén-dioxi-csoporttal van szubsztituálva, mely utóbbi képletben m értéke 1 vagy 2 lehet; valamely (V) általános képletű fenálalkil-csoport, mely képletben n értéke 0 vagy 1, Rí és R2 pedig egyidejűleg vagy különJkülön hidrogénatomot jelentenek, vagy RÍ és R2 együttesen vegyértékkötés helyett állnak; valamely (VI) általános képletű difenil-alkil-csoport, mely képletben R3 hidrogén- vagy halogénatomot jelent, p értéke pedig 0-tól 2-ig terjedhet. Az olyan (I) általános képletű vegyületek, 5 amelyekben R' alkenilcsoportot jelent, s az alkenilasaporit Y és Z szubsztítuense hidrogénatomtól különbözik, cisz vagy transz módosulatban fordulhatnak elő. A találmány szerinti eljárás mindkét módosulat előállítására vonat-10 kőzik. A találmány tárgyát képező új eljárás szerint az (I) általános képletű új vegyületeket úgy .állíthatjuk elő, hogy valamely (II) általános képletű klórozott sz-triazin-származékot — 15 mely képletben R' jelentése egyezik a fent megadottal — valamely (III) általános képletű piperazin-származékokkal reagáltatunk, mely utóbbi képletben R jelentése a fent megadott. A kondenzációt valamely poláros oldószer-20 ben valósíthatjuk meg, például valamely nagy forráspontú oldószerben, így butanolban vagy pentanolban, vagy valamely aromás amidban, így dimetilfosrm amidban vagy dimetil-acetamidban. A reakció hőmérséklet-tartománya 25 célszerűen 120—150 C°; előnyösen valamely savmegkötőszer jelenlétében dolgozunk, amely a reakció közben képződött sósavat megköti. Savmegkötőszerként a szénsav valamely alkáliyagy földalkáli-sóját használhatjuk, így nát-30 rium- vagy káliumkarbonátot vagy hidrogén-159223
