159072. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a-fenoxialkilpenicillin előállítására
13 159072 14 léndiamin-sója alakjában kapjuk. O.p. 92—• 93,5 °C. Termelés: 2,86 g (59,0%). Elemanalízis: (bruttó képlet: (C17H90N2O5 S)2 -C l6 H2oN 2 ) Számított C: 61,97% H: 6,24% N: 8,67% Talált C: 61,86% H: 6,24% N: 8,34% 15. példa a-fenoxietilpenicillin előállítása N,N-di-a-fenoxipropionil-p-toluidint alkalmazva A 13. példa szerint járunk el azzal a különbséggel, hogy trietilamin helyett piridint használunk; az a-fenoxietilpenieillínt N,N'-dibenziletilén-diamin-sója alakjában kapjuk. O.p. 95— 97 °C. Termelés: 0,59 g (12,1%,). 16. példa a-fenoxietilpenicillirr előállítása N,N-di-a-fenoxipropionil-p-toluidint alkalmazva 4 ml dimetilformamidhoz 1,27 g (5 millimól) 6-aminopenicillánsavas káliumot, 1,0 ml vizet és 3,71 g (10 millimól) olajos N,N-di-a-fénoxipropionil-p-toluidint adunk. A keveréket 24 órán át reagáltatjuk szobahőmérsékleten. Ezután a 13. példa szerint kezelve a reakcióelegyét az a-fenoxipenicillin N,N'-dibenziletiléndiaminnal képezett sóját kapjuk. O.p. 93—96 °C. Termelés: 2,79 g (57,5%). Elemanalízis: (bruttó képlet: (C17H90N2O5 S)2 -CJOH»N 2 ) " , Számított C: 61,97% H: 6,24% N: 8,67% Talált C: 61,94% H: 6,17% N: 8,67%, 17. péld» a-fenoxietilpenicillin előállítása N,N-di-a-fenoxipropionil-p-toluidint alkalmazva 4 ml dimetilformamidhoz 1,27 g (5 millimól) 6-aminopenicillánsavas káliumot, 1,0 ml vizet, 0,7 ml (5 millimól) trietilamint és 3,71 g (10 millimól) olajos N,N-di-a-fehöxipropiorál-p-toluidint adunk. A keveréket 24 órán át reagáltatjuk szobahőmérsékleten. Ezután a reakcióelegyét a 13. példa szerint kezelve az a-fenoxietilpenicillin N.N'-dibenziletiléndiaminnal képezett sóját kapjuk. O.p. 98—100 °C. Termelés: 2,09 g (43,2%). Elemanalízis: (bruttó képlet: (C17H90N2O5 S)2-CI6 H 20 N2) Számított C: 61,97% H: 6,24% N: 8,67% Talált C: 61,30% H: 6,33% N: 8,49% 18. példa a-fenoxietilpenicillin előállítása N,N-di-a-f enoxipropionil-ri-butilamint alkalmazva 5 A 13. példa szerint járunk el azzal a különbséggel, hogy az N,N-di-a-fenoxipropionil-p-toluídin helyett az olajos N,N-di-a-fenoxipropionil-n-butilamint használjuk és ily módon az a-10 -fenoxietil-penicilin N,N'-dibenziletiléndiaminnal képezett sóját kapjuk. O.p. 89—91 °C. Termelés: 3,37 g (69,6%). Elemanalíziis (bruttó képlet: (CÍ7H20N9O5 15 S)2-C lßH 20 N2) Számított C: 61,97% H: 6,24% N.: 8,67% Talált C: 61,10% H: 6,18% N: 8,38%, 20 19. példa a-fenoxietilpenicillin előállítása N,N-di-a-fenoxipropionil-n-hexilamint alkalmazva 25 A 13. példa szerint járunk el, azzal a különbséggel, hogy az N,N-di-a-fenoxipropionil-p-toluidin helyett az olajos N,N-di-a~fenoxipropionil-n-hexilamint használjuk, és ily módón az a~ fenoxietilpenicillin N,N'-dibenzil-etiléndiamin-30 nal képezett sóját kapjuk, O.p. 89—91r°C. Termelés: 3,13 g (64,5%). Elemanalízis: (bruttó képlet: (C17H20N9O5 S)2 -C| R H2oN2) 35 Számított C: 61,97% H: 6,24% N: 8,67%) Talált C: 62,02% H: 6,23% N: 8,14% .„ 20. példa a-fenoxietilpenicillin előállítása N,N-di-a-fenoxipropionil^-feniletilamint alkalmazva A 13. pélcki szerint járunk el, azzal a különbséggel, hogy az N,N-di-a-fenoxipropionil-p-toluidin helyett olajos N,N-di-«-fenoxipíropionil-/?-feniletilamint használunk és ily módon az a-fenoxiétilpenicillin N,N'-dibenziletiléndiaminnal képezett sóját kapjuk. O.p. 89,5—92,0 °C. 60 Termelés: 3,32 g (68,5%). Elemanalízis: (bruttó képlet: (C17H20N2O5 S)2 • Cjf,H2 oN 2 ) 55 Számított C: 61,97%, H: 6,24% N: ,8,67% Talált C: 61,00% H: 6,17% N: 8,26% 21. példa íífí a-fenoxietilpenicillin előállítása N,N-di-a-fenoxipr opionil-p-metoxi-benzilamint alkalm ázva A 13. példa szerint járunk el, azzal a különb-65 seggel, hogy az N,N-di-a-fenoxipropionil-p-to-1
