159050. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-(rövidszénláncú-(alkil-3-)-rövidszénláncú-Alkil(-4-fenil-3- vagy -4-ciklohexénkarbonsav-származékok előállítására
159050 17 18 Példa R R' A 1 Gyógyászati hatás - fogamzás 11 H —CH2 —C = CHCH, 3 1 Gyógyászati hatás - fogamzás gátló hatás 5 B0 -öo orális parenterális CH3 05 T3 1 -OS g «1 is 'ós adagolás esetén 12 H —CH,—C = CHCH! 4 t 43 -J^t r/5 P3 1 CH;, t 'tó XÍ :0 X 1 CH;, t 'tó XÍ :0 X 13 H 1-furil-metil 4 10 14 H p-metoxi-karbonil-10 •4/lOOXö >2,5 mg -furil 4 11 2Xö <0,1 mg 15 H 2-(N-piperidino)-etil 4 12 2Xö 2,0 mg 16 p-ciklo—C10 H 2I 3 13 10/íg l,3Xö 5 ,«g 2,0 mg pentoxi Í5 14 lXö 1,0 mg 17E ! p—HO—C10H21 3 15 8/lOXö 2,5 mg 18 rn—CH:! —CjoHaj CH:l 3 16 17/B 18 1,2X5 1/lOXö 20 fj.g 19 p—CH,,0— —CH2 C = CHCW3 3 20 19 20 o—CH:i O— 1-furil-metil 4 20 21 p—ciklopentoxi benzil 3 21 22 5/1000 Xö >1,0 mg 22 m—Cl —C12H25 4 23 / 2,0 mg O 25 24 25 l,5Xö l,5Xö 2,0, mg 2,0 mg p^CH:i C—O— —C10H21 3 24 H —CH2CH2OCH3 .4 25 H —CHÍCO2C2H5 4 , 30 A táblázat alatti megji egyzések Gyógyászati hatás cö •v 1 ctí ti fogamzásgátló hatás 60 •CL) 'S" orális parenterális :s-§ P CO X3 -SS adagolás esetén 4^í 4_. ti tó ctí Xí co cd ••O X! 1 10 ,ue 2 500 fLg 2Xö 100 Xö 20 fig 10 /.tg 25 »g 2/5 Xö 2Xö 1/2X5 lXö 4Xö 6/lOXö lXö 10 fig 500 [ig 25 M g 5 ,ag 25 ,ag 10 //g 25 /tg .10 /tg >10 ,Mg 5 mg-ig hatástalan 50 mg szubkután >2,5 mg 1,0 mg >1,0 mg 1,0 mg >1,0 mg >1,0 mg 1,0 mg 35 40 1. A vegyület előállítására ismertetett példa száma. 2. A farmakológiai adatok az összes vizsgált nőstény patkányra vonatkoznak. 3. Az antizigóta-hatást perorális adagolás mellett vizsgáltuk, a dózisokat./xg/kg-ban adtuk meg. 4. Az ösztr ogén-hatást perorális adagolás mellett vizsgáltuk, a táblázatban feltüntetett érték: hatás x a standard ösztradiol hatása. 45 5. Orális fogamzásgátló hatás: a táplálékba bekeverve vagy gyomron keresztül adva. A megadott dózisok /(g/kg-ban kifejezve. 6. Parenterális fogamzásgátló hatás. Egyszeri 50 szubkután injekcióban beadva (olajban). A dózis mg/kg-ban van megadva. II. táblázat Példa szerinti vegyület Az ellesek száma Dózis patkányok száma mg/kg összehasonlító kísérlet! A vemhesség közepes ideje napokban összehasonlító klsérletl Együttélésben eltöltött napok szama 1,0 2,5 5,0 19/20 10/10 20/20 19/20 9/10 13/19 5.1 4,7 4,7 10,8 14,0 15,5 34—42 42 34—42
