158953. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bázisosan szubsztituált indolinok előállítására

1 9 Készült 3- [2-(2-etilpiperidi'no)-etil] -2-metil-3--fenil-pszeudoindolból einkporral és sósavval való redukcióval a 2. példában megadott mó­don. Forráspontja 0,01 torr nyomáson 172—173 C°. Hozam' az elméletinek 40%-a. v) 3-(i2-Piperidino-etil)-2-imetil-3-(3,4-dimetoxi­fenil)-mdolin (cisz-alak) Készüli 3^(2-piperiidino^etil)-2-mctil-3-(3,4-di -metoxifeml)-psaeudoinldolból einkporral és só­savval való redukcióval a 2. példában meg­adott módon, Forráspontja 0,5 torr nyomáson 213 C°. Hozam az elméletinek 79%-a. A di­hidroklorid 239 C°-oin olvad bomlás közben. w) 2-Etil-3^(2-dietilamino-*til)-3-íenil-indolin (cisz-alak) Készült 2-étil-n3-i(2-dietilamino-etil)-3-feml­-pszeudioándoliból cájníkparral és sósavval való re­dukcióval a 2. példában megadott módon. For­rástpontja 0,<2 torr nyomáson 166 C°. Hozam az elméletinek 6'9%-a. x) 2-(Etil-.3- [2n(N-izotpro|pil-N-metil)-amino-etil] --3-jfenil-indolm (oiisz-alak) Készült » 2-etil-3- [2-i(N-izopropil-iN-anetil)-arni­no^til]-3-fenil-pszeudoindollból cinkporral és só­savval való redukcióval a 2. példában megadott módon. Forráspontja 0,04 torr nyomáson 161 C°. Hozam az elméletinek 60%-a. A hidroklo­rid 226—228 C°~on olvad. y) 3- [2-P-iMetil-N-(i2-metil-2-propén-4 -il] -ami­no-etil] -2-metil-3-fenil-indolin (cisz-alak) Készült 3-[2-[N-jmetil-Nw(2-.metil-^2-propén-l­-il)]-amirao^til]^2-metil-34fenil-pszeudoindolból -einkporral és sósavval való redukcióval a 2. példában megadott módon. Forráspontja 0,3 torr nyomáson 179 C°. Hozam az elméletinek 69%-a. A dihidirokloirid 211 C°-om olvad. 2-Etil^3- [2-N-terc.ibutjil-N-metil)-amino-etil] --3-fenil-indolin (cisz-alak) Készült 2-etil-3-[,2H(iN-terc.-(butil-,N-,metil)-ami­no-étil]n3Hfenil-pszeudoinidollból einkporral és só­savival való redukcióval a 2. példában leírt mó­don. Forráspontja 0,01 torr nyomáson 136—137 C°. Hozam az elméletinek 77%-a. A hidro­klorid 219—221 C°-on olvad. aa) 3- [2^(N-0iklohexil-.N-metil)-amino-eül]-2--métil-3-fenil-indolin (cisz-alak) Készült 3-[2-í(N-cikkiihexil-nN^metil)-'amino­-etil]-2-metil-3^fenil-pszsudoindolból einkporral és sósavval való redukcióval a 2. példában meg­adott módon. Forráspontja 0,05 torr nyomáson 164—166 C°. Hozam az elméletinek 71%-a. A metánszulfonát 137—139 C°-on olvad. 10 bb) 3-(3-Dimeulamíno-lnpropil)-3-fenil-2-n­-propil-indolin (cisz-alak) Készült 3-(3-dimetilamin.o-4-propil)-3-fenil-2-5 -n-propil-pszeudoindolból cinkporral és sósav­val való redukcióval a 2. .példában megadott módon. Forráspontja 0,06 torr nyomáson 149— 150 C°. Hozam az elméletinek 83%-a. A hidro­klorid 196—198 C°-on olvad. cc) 2^til-3-[r2^IN-«til^N-«nl etil)-amino-etil]-3--fenil-indolim (cisz-alak) 15 Készült 2-etil^3^t2H(N^til-N^metil)-aimino­-etil]-3-tienilHpszeiudoinidolból cinkporral és só­samal való redukcióval a 2. példában megadott módon. Forráspontja 0,04 torr nyomáson 145 C°, Hozam az elméletinek 7(0%-a. A hidroklorid 2Q 193—,194 C°^on olvad. ád) 2-Metil-i3-[i2^(iN-metilHpiperazino)-l l-ipropil]­-3jfénü-iindölin (cisz-jalak) és 2^metál-3-[l­-j(iN^metil-piperazino)-.2Hpiropil] -3-fenil-25 -indolin (cisz-alak) keveréke Készült, 2-meíil-3^D2J(N-metil^piperazmro)-l­-p;ropil]-3Hfenil-<pszeudoindol és 2-,metil-3r-[l-i(iN­^metil|)dlperaziino)H2-ipropiil]-H3-ifenil-ipszeudoindol 30 keverékélből (forráspontja 0,08 torr nyomáson 183—187 C°) einkporral és isósawal való re­dukcióval a 2. példában megadott módon. For­ráspontja 0,05 torr nyomáson 158—100 C°. Hozam az elméletinek 90%-ra. ú5 ee) 3<4-^lór-íenü)-3^2-dietik!mino-etil)-2--metil-inidoliin (cisz-alak) Készült 3^(4-iklár-ifenil)^3i(|2^dietilamino-etil) -„ -2-tmetil-jpszeud'OtodoÍból cinkporral és sósav­val való redukcióval a 2. példában leírt mó­don: Forráspontja 0j06 torr nyomáson 150— 152 C°. Hozam az elméletinek 72l%-a. ff) 3-(2-Dietilamino-etil)-3->(4^metilHfenil)-2-^metil-áindolin, [(cisz-alak) . • Készült 3-(l2^dietilamino-Jetil)H3-i(|4Hmetil-fenil)­-2-metil-ipszeudoinidollból cinkpoirral ,és sósav­val való redukcióval a 2. példában megadott módon. Forráspontja 0,iQ5 torr nyomáson 1412— 143 C°. Olvadáspontja 71—^73 C° (petroléterfoől). Hozam az elméletinek 7'5%-a. gg) 3-.(2-D:ietila;mi:no-etil)-2-tmetil-3^(4-metoxi­• fenü)-indolin (cisz-alak) Készült 3-J ,(2Hdietüamiino-etil)-2^metil-í3-4(4--mietoxifenil)-pszeudoindolból einkporral és só­savval való redukcióval a ,2. példában megadott 6<) módoii. Forráspontja 0,3 torr nyomáson 173— 175 C°. Hozam az elméletinek 53%-a. hh) 3-(í2-Diimetilamino-etil)-2,i5-dimetiil-3-65 -fenil-indolift (cisz-alak) o

Next

/
Thumbnails
Contents