158430. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3,7-diszubsztituált cefalosporin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1968. X. 22. (FU—264) Japáni elsőbbségei: 1967. X. 23. (68 429/1967), 1967. X. 28. (69 510/1967) Közzététel napja: 1970. IX. 03. Megjelent: 1971. VIII. 30. 158430 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 99/24 Feltalálók: Takano Tadayoshi vegyész, Hirakata, Kurlta Masaru vegyész, Takatsuki, Nikaido Hiroo vegyész, Suita, Mera Msashi vegyész, Amagasaki, Konishi Nobukiyo vegyész, Kyoto, Nakagawa Ritsuko vegyész, Takatsuki, Japán Tulajdonos: Fujisawa Pharmaceutical CO., LTD., Osaka, Japán Eljárás 3,7-diszubsztituáIt cefalosporin-származékok előállítására A találmány új 3,7-diszubsztituált cefalosporin-származakokra, és az ezek előállítására szolgáló eljárásokra vonatkozik. Pontosabban, a találmány a 7-acilamin-3-f(tiolált metil)-cef-3--em-4-karbonsavakat, azok gyógyászatilag alkalmazható sóit, és az előállításukra szolgáló módszereket ismerteti. Az új 3,7-diszubsztituált cefalosporin-vegyületek szélesspektrumú antibakteriális hatást fejtenék ki, és gram-negatív és gram-pozitív baktériumok által kiváltott fertőzéses megbetegedések kezelésére használhatók fel. Kezelés céljára a vegyületek parenterálisan vagy orálisan adhatók be. A találmány szerinti 3,7-diszufosztituált-cefalosporin-vegyületek az (I) általános képlettel jellemezhetők — ahol Rí jelentése R3-(Alk)m - vagy R3^S-(Alk) m képletű csoport, ahol R3 jelentése tienil-, diazolil-, triazolil-, tetrazolil-, tiazolil-, tiadiazolil-, tiatriazolil-, oxazolil-, oxadiazolil-, piridinil-, pirimidinil-, benzotiazolil-, benzimidazolil-, benzoxazolil- vagy benzotriazolil-csoport, m jelentése 0 vagy 1, Alk jelentése egyenes- vagy elágazóláncú alkilén-csoport, R2 jelentése diazolil-, triazolil-, tetrazolil-, tiazolil-, tiadiazolil-, tiatriazolil-, oxazolil-, oxadiazolil-, benzimidazolil-, benzoxazolil-, triazolopiridil- vagy purinil-csoport. 5 Az oltalmi kör az (I) általános képletű vegyületek gyógyászatilag alkalmazható sóira is kiterjed. A fenti képletben az R2 és R 3 helyén álló 10 heterociklusos csoportok egy vagy több helyettesítőt, pl. halogénatomot, amino-, nitro-, alkil-, alkoxi-, aril-, aralkil-, furil-, tienil^-, oxazolilvagy hasonló csoportot hordozhatnak. „Halogén" megjelölésen klóratomot, brómato-15 mot vagy hasonlókat értünk. A alkil-csoport, és az alkoxi-csoport alkilrésze egyenes- vagy elágazóláncú vagy gyűrűs, 1—8 szénatomos telített egyértékű szénhidro-20 gén-csoport, pl. metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, terc.butil-, ciklohexil- vagy hasonló gyök. Az aril-csoport vagy az aralkil-csoport aril-része egyértékű aromás gyűrű, pl. fenil-, naftil-, vagy hasonló gyök lehet, amelyek halogén-25 szubsztituenseket hordozhatnak. Az alkilén-esoport és az aralkil-csoport alkilén-irésze egyenes vagy elágazó láncú, 1—4 szénatomos, telített kétértékű szénhidrogén-csoport, pl. metilén-, etilén-, propilén-, metil-30 metilén-, etilmetüén-, metiletilén-, etiletilén-, 158430
