158361. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a vérsavó lipidszintjét leszállító hatású piridinszármazékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1967. XI. 14. (AA—831) Svédországi elsőbbsége: 1966. XI. 16. (15 717/66) Közzététel napja: 1970. IX. 03. Megjelent: 1971. VIII. 01. 158361 Szabadalmi osztály C.07 d 31/24 \ ?.....' .• Feltalálók: Carlsson Lars Anders Fritz, Bromma, Helgesstrand Ake John Erik, Enhörna, Sjöberg Berndt Olof Harald, SÖdertälje, Stjernström Nils Erik, SÖdertälje, Svédország Tulajdonos: Aktiebolaget Astra, SÖdertälje, Svédország Eljárás a vérsavó lipidszintjét leszállító hatású piridinszármazékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás a vérsavó lipidszintjét leszállító és értágító hatású új piridinszárrniazék ós gyógyászatilag elfogadható soffit előállítására. Minthogy egyre több bizonyíték gyűlik össze arra, hogy összefüggés áll fenn a vérsavó túlságosan nagy lipidtartalma és alapvető kórokozó mechanizmusok, továbbá több betegség, mint például az érrendszer megbetegedéséi, a cukorbaj és a pajzsmirigytúltengés között, a vérsavó lipid tartalmának csökkentése fontos feladat az ilyen betegségeik kezelésié során. A vérsavó lipidtaritalma csökkenithatő a lipidek mobilizálódásának gátlásával, azaz annak a lipidmennyisiégnék a csökkentésével, amely a zsírszöveteikben elraktározott trigliceridekből szabad zsírsavak alakjában a vérkeringésbe jut. Azt találtuk, hogy az I általános képlatű új vegyületeknek és gyógyásziatiiag elfogadható sóiknak — ebben a képletben R fluor-, klór- vagy brómatomot, A hidrogénatomot vagy metil- vagy benzilcso•poritót jelenít, és p éntéke 1, 2, 3 vagy 4 — értágító hatásuk van, és különösen alkalmasak a vérsavó túlságosan nagy lipidtartalinának csöklkentéséire. A vérsavó ilipidtartalmánalk csökkentésére és értágítóként is használt 3J piridinmetanolíból (az I képletben A és R hidrogénatomok és p értéke 1), a 'találmány szerintii új vegyületeikhez 5 kémiai szerkezet tekintetében legközelebb .álló ismert vegyületről [Zoellner és Gudenzi: Mad. Clin. 61, 1998—2001 (1961)] ismeretes, foka tekintetében. Megüieipetéssel tapasztaltuk, hogy a találmány szerinti I általános lképletű vegyüle-10 teknek. különösen a szubszitiituált 3-piridinmetanoloknak, erősebb a hatásuk és hosszabb ideig haltnak, mint a 3-pinidimmetanol maga. „Gyógyászatilag elfogadható sókon" olyan savaddi'ciós sókat éntünlk, amelyek fiziológiailag ártalma tlainok akikor, ha az aliapvegyülatülk gyógyszerként hatásosnak jelzett adagolásában alkalmazzuk őket. Az I általános lképletű vegyületek jellegzetes savaddiciós sói többek között szervetlen savak sói, mint a hidroklioiridok, hidrobromidok, foszfátok és szulfátok, továbbá szerves savak sói, mint az acetátok, gliikolátok, laktátok, levulátok, citrátok, fumarátok, maleá•tdk, szukeinátok, tartarátok, benzoátok ós szulfonátok (pl. metánszulfonáltok és szultániatok). 25 a) Azok az I általános képletű vegyületek, amelyek képletében A hidrogénatomot képvisel, a szubsztituálaitlan analóg vegyületeik redukálására alkalmas, önmagukban ismert módszerek szerint állíthatók elő, például II álltalános kép-30 létű vegyületeknek — ebiben a 'képletben R és 15 20 158361
