158212. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirimidin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1968. I. 23. (UI—131) Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1967. I. 25. (3775/67) Közzététel napja: 1970. VI. 06. Megjelent: 1971. V. 15. 158212 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 51/42 Feltaláló: Dr. Mathieu Jacques vegyész, Bruxelles, Belgium Tulajdonos: UCB (Union Chimique-Chemische Bedrijven) S.A. cég, Saint-Gillez-lez-Bruxelles, Belgium Eljárás pirinüdin-származéikok előállítására A találmány a 4,5^polimetilén-piriniidin új származékaira,' e vegyületek gyógyászatilag alkalmazható sóira, ezek előállítására és fölhasználására vonatkozik. , Ezek az új vegyületek az I. általános képiéit- 5 tel rendelkeznek. E képletben Z szubszitituált vagy szubszítituálatlan 3—6 szénatomos polimetilén láncot, Rí hidrogénatoimot, halogénatomot, egyénies vagy elágazó láncú, 1—5 szénatomot tartalmazó alku-csoportot, hidroxiallkil- 10 amino- vagy monfolino-csoportot jelent. R2 hidrogénatomot vagy hidiroxilalkilamino-, bisz-(hidroxialikil)-amino-, N-alkil-M-hidroxialkilamino- vagy morfolino-csoportot jelent, azzal a korlátozással, hogy ha R2 jelentése hidro- 15 génaitom, akkor Rj csak hidroxialkilaminovagy morifolino-esoportot jelenthet. Farmakológiai kísérieltek azt mutatták, hogy a találmány szerinti eljárással előállított vegyü- 20 J. letek mint vérnyomáscsökkentők, koronáriás és perifériás értágítók, vízelethajtók, bronchodila- K tátorok, görcsoldók, töváíbbá mint keringési és légzési analeptikumok igen előnyös tulajdonsa- L. gokkal rendelkeznek. 25 Az alábbiakban felsorolunk néhányat a találmány szerinti eljárással előállított vegyületek közül, majd ismertetjük farmakológiai hatásukat. Megjegyezzük, hogy ez a felsorolás 30 2 nem korlátozó értelmű, és a találmány szerinti összes vegyületet alávetettük az alábbi vizsgálatoknak. A 2-propil-4,5-tetrametilén-6-morifolino-pirimidin 2-propil-4,5HtrimBtilién-6-morfolinoHpirim.idm 2-metil-4,5-j tetramietilén-i 6-imorfolino--piriimidin 2,6-diniDrfolino-4,5-teitra!nTjetilén-pirimidin 2-morfolino-4,5-tatrametilén-6-(2-hiidroxi-etil) na:mino-pirimidin F. 4,5-te!tramieítilén-6-(2-liidroxietil)-a! mino-pirimidin G. 2-klóir-4,5-tetrametilén-6-{!bisz-(2-hidroxietil)-amino]-ipirimidin H. 4,5-!tetraimetilén-6Hmo!rfolino-pirimidin I. 2-propil-4,5-ipentametillén-6-[bisz-(2--hiidroxiieitiil)-aimino]^pirimidin 2-propil-4,5-(tetrametiilénj 6-[N,!N-(!2-hidroxietil)^metiliámino]-Hpirimddin 2Hprop!Íl-4,: 5-trimetilén-6-;l]bisz-;(2-hidroxiatil)-amino]Hpir imidin L. 2-propil-4,5-hexametilén-6-(2J hidroxieitil)-amino-pirimidm M. 2-propil-4,i5-hexametilén-6-morfolino--pirimidin N. 2-morfolino-4,5Htetrametilén-pirimidin O. 2-izo'butil-4,5-tetra!rhetilén-6-niorfolino--pirirnidin 158212
