158098. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a 7-amino-cefalosporánsavak szidnon- és szidnomin-származékainak előállítására 158099Eljárás 1-alkil-(vagy alkenil)-2-amino-akilpirrolidinszármazékok előállítására
49 158098 50 R2 l —ß szénatamos alfcil-, aril- vagy aralkil-csoportot, . Ra hidrogén- vagy halogénatomot, 1—6 szénatomos alikilgyököt vagy ariigyököt, R4 egy esetleg helyettesített N-heterociklusostiokarboniltio-csoportot képvisel, R5 jelentése OH-csoport, Z karbonil- vagy 1—6 szénatomos aükilémcsoportot tartalmazó aliilénkaribonilgyök R3 helyén, vagy pedig 1—6 szénatomos alkilénesoportöt tartalmazó alkilénkarbonilgyök R2 helyén, y azzal jellemezve, hogy egy (IV) általános képletű 7-aminocefalosporánsav-szidnon-szárrnazékot — amelyben Rt, R2, R3 és Z jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — vagy ennek sóját egy gyűrűben esetleg helyettesített N-heiterociklusos-dltiokarbonsav ill. ditiokarbaminsav sójával reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1966. november 7.) 7. Eljárás (IV) általános képletű 7-^aminocefalosporánsav-szidnon-származékok előállítására — e képletben Rí acilimino-csoporrtot, R2 1—6 szénatomos alkil^gyököt, ariigyököt vagy aol-(rövidszénláncú alkil)-csoportot, R3 hidrogén- vagy halogénatomot, 1—6 szénatomos alkilgyököt vagy ariigyököt képvisel, Z karbonil- vagy 1—6 szénatomos alkilén-csoportot tartalmazó alkilénkarbonilgyök R3 helyén, vagy pedig 1—6 szénatomos alkiléncsoportot tartalmazó alkiilénkarbonilgyököt R2 helyén. azzal jellemezve, 'hogy 7-amino-cefalosporánsavat vagy ennek sóját egy oly (III). általános képletű szidnon-karbonsavval vagy ennek reakcióképes származékával reagáltatjuk, amelyben Rí acilamino-csoportot képvisel, R2, R3 és Z jelentése pedig megegyezik a fenti meghatározás szeriintivel. (Elsőbbség: 1966. november 12.) 8. Eljárás (IV) általános képletű 7-amino-cefalosporánsav-szidnon-származókok előállítására — e képletben Rí oxigénatomot, vagy acüamino-csoportot, R2 1—6 szénatomos alkilcsoportot, aril- vagy ar alkil-csoporto t, R3 hidrogén- vagy halogénatomot, 1—6 szénatomos alkilgyököt vagy ariigyököt képvisel, Z ariigyökkel helyettesített 1—6 szénatomos alkilén-csoportot tartalmazó alkilénkarbonilgyök R2 vagy R 3 helyén, azzal jellemezve, hogy 7-aminocefalosporánsavat vagy ennek sóját egy oly (III) általános képletű szidnon-karbonsavval vagy ennek reakcióképes származékával reagáltatjuk, amelyben Rí, R2, R3 és Z jelentése megegyezik a jelen igénypontban adott meghatározás szerintivel. (Elsőbbség: 1967. február 18.) 5 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 7-atminocefalosporánsavat szidnon-3-eoetsawal 7-.(szddnon-3-acetamido)-cefalosporánsawá acilezünk. (Elsőbbség: 1966. június 29.) 10 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jelllemezve, hogy 7-aminocefalosporánsavat 5-benzoilszidnonimin-3--eoeitsavval 7-(5-benzoid-szidnonimin~3-acetami-15 do)-cefalosporánsawá acilezünk. (Elsőbbség: 1966. június 29.) •11. Az 1. vagy 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 20 7-amino-cefalospo'ránsavból és szidnon-3-eeeitsavból előállított 7-(szidnon-3-aci etamido)-cefalosporánsvat 2-benzoxazoltiollal 7-(szidnon-3-acetamido)-3-(2-ibenzox;azolil)-tiometil-3-cefém-4--karbonsavvá alakítunk. (Elsőbbség: 1966. no-25 vember 2.) 12. Az 1. vagy 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 7--^ammo-cefalosporánsavból és sziidnon-3-ecet-30 savból előállított 7-(szidnon-3^acetamido-cefalosporánsavat 2-m'etil-l,3,4-oxadiazol-5-tiol llal rea^ gáltatva 7-(szidnon-3-acetamido)-3-(2-metil-l,3,-4-oxadiazol-5-il)^tiometi;l-3-oefém-4-karbon savvá alakítunk. '(Elsőbbség: 1966. november 2.) 35 13. Az 1. vagy 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 7-(szidnon-3Hacetaimido)-cefalosporánsavat 1,3,4--tiadiazol-2-tiollal reagáltatva 7-(szidnon-3-acet-40 amido)-3-(l,3,4-tiadiazol-2-il-tiomietil)-3-oefém-4--karbonsawá alakítunk. (Elsőbbség: 1966. november 2.) 14. Az 1. vagy 4. igénypont szerinti eljárás 45 foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 7-(szidnon-3-acetamido)-cefalospotráinsavat 5-etil-l,3,4-tiadiazol-2-tiollal reagáltatva 7-(szidnon-3Hacetamido)-3-(5-.etál-l,3,4-tiiadiazol-2-il-tiometil)-3-ceférn-4-karbansiawá alakítunk. 50 15. Az 1. vagy 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 7-(szidnon-3-acetamido)-cefalosporánsavat (5-(2--tienil)-l,3,4-oxadiazol-2-tiollal reagáltatva 7-55 -(szidnon-3-acetamido)-3- [5-(2-tienil)-l ,3,4-oxadiazol-2-il-tiometil]-3-oefém-4-karbonsavvá alakítunk. (Elsőbbség: 1966. november 2.) 16. Az 1. vagy 3. igénypont szerinti eljárás 60 foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 7-(szidnoin-3-acetamido)-cefalosporánsavat 1-etil-lH-tetrazol-5-tiollal reagáltatva (7-(szidnon-3-iaoetamido)-3-(l-etil-lH-tetrazol-5-'il-tiometil)-3--cefém-4-karbonsawá alakítunk. (Elsőbbség: £5 1966. november 2.) 25
