158098. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a 7-amino-cefalosporánsavak szidnon- és szidnomin-származékainak előállítására 158099Eljárás 1-alkil-(vagy alkenil)-2-amino-akilpirrolidinszármazékok előállítására
47 158098 48 azzal jellemezve, hogy a (II) képletű 7^aminocefalosporánsavat valamely (III) képletű szidnon-vegyülettel (ahol Rí, R2, R3 és Z jelentése a fent megadott) vagy annak reakcióképes származékával (IV) képletű megfelelő 7^szubsztituált vegyületté (ahol Rí, R2, R3 *és Z jielentése a fent megadott) aeilezünk; és kívánt esetben a (IV) képletű 7-szubsz;tituált vegyületet nukleofil reagenssel kezelve (V) képletű 3--szubsztituált vegyületté alakítjuk (ahol Rí, R2, R3 és Z jelentése a fent megadott és R'4 jelentése az acetoxi-csoport kivételével R4 jelentésével azonos), majd kívánt esetben a (IV) képletű 7-szubszititualt vegyületet va:gy az (V) képletű 3-szuibsztituált vegyületet valamely alkohollal, tiollal, alkilhalogeniddel vagy aminnal reagáltatva a miegfelelő 4-szuhsztituált vegyületté alakítjuk, továbbá kívánt esetben az így nyert (I) képletű vegyületet sóvá alakítjuk. (Elsőbbség: 1967. június 26.) 2. Eljárás (IV) általános (képletű 7^aminocefalosporánsav^zidnon-származékok előállítására, amely képletében Rí oxigénatomot vagy acilimino-csoportot, R2 1—6 szénatomos alkilcsoportot, aril- vagy aralkü-csoportot, R3 hidrogén- ^vagy halogénatomot, 1—6 szénatomos alkilgyököt vagy ariigyököt képvisel, Z karbonil- vagy 1—6 szénatomos alkilén-csoportot tartalmazó alkilénkarbonilgyök R3 helyén, vagy pedig 1—6 szénatomos alkiléncsoportat tartalmazó alkilénkarbonilgyök R2 helyén, azzal jellemezve, hogy 7-aimino-cefalosporánsavat vagy annak sóját 'egy oly (III) általános képletű szidnon-karbonsavval vagy annak reakcióképes származékával reagáltatjuk, amelyben Rí, R2, R3 és Z jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel. (Elsőbbség: 1966. június 29.) 3. Eljárás (I) általános képletű 7-aminocefalosporánsav-szidnon-származékok előállítására, amelyek képletében Rí oxigénatomot vagy acilimino-csoportot, R2 1—6 szénatomos alkil-, aril- vagy aralkil-csoportot, R3 hidrogén- vagy halogénatomot, rövidszénláncú alkilgyököt vagy ariigyököt, R4 egy adott esetben helyettesített diazoliltio-, triazoliltio-, ítetrazoliltio-, triazolilpiridiniltio- vagy oxotriazoliniltio-csoportot képvisel, R5 jelentése OH-csoport, Z karbonil- vagy 1—6 szénatomos alkil én-csoportot tartalmazó alkilénkarbonilgyök R3 helyén, vagy pedig 1—6 szénatomos alkiléncsoportot tartalmazó alkilénkarbonilgyök R2 helyén, azzal jellemezve, hogy egy (IV) általános képletű 7-aminocefalosporánsav-szidnon-származékot — amelyben Rí, R2 , R3 és Z jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — vagy ennek sóját egy R4 —H általános képletű nitrogéntartalmú heterociklusos tiollal reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1966. november 2.) 5. Eljárás (I) általános képletű 7-aminocefalosporánsav-szidnon-származékok előiállítására, amelyek képletében Rí oxigénatomot vagy acilimino-csoportot, R2 1—6 szénatomos ailkil-, aril- vagy aralkilesoportot, R3 hidrogén- vagy halogénatomot, 1—6 szén-45 atomos alkilgyököt vagy ariigyököt, R4 piridinium-esoportot képvisel, R5 jelentése OH-csoport, Z karbonil- vagy. 1—6 szénatomos alkilén-csoportot tartalmazó alkilénkaribonilgyök R3 50 helyén, vagy pedig 1—6 szénatomos alkiléncsoportoit tartalmazó alkilénkarbonilgyök R2 helyén, azzal jellemezve, hogy egy (IV) általános Jkép-55 létű 7-aminooefalosporánsav-«zidnon-származékot — amelyben Rj, R2, R3 és Z jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — vagy ennék sóját piridinnel reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1966. november 2.) 60 6. Eljárás (I) általános képletű 7-jaminocefalosporánsav-szidnon-származékok előállítására, amelyek képletében 65 Rí oxigénatomot vagy acihmino-csoportot, 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 4. Eljárás '(I) általános képletű 7Haminoeefalosporásav-szádnon-származékok előállítására, amelyek képletében Rí oxigénatomot vagy aoilimino-osoporitot, R2 1—6 szénatomos alkil-, aril- vagy aralkii-csoportot, R3 hidrogén- vagy Ihalogénatomot, rövidszénláncú alkilgyököt vagy ariigyököt, R4 egy esetleg helyettesített 2-benzoxazolil'tio-, benztiazoliltio- vagy (benzimidazoliltio-csoportot képvisel, R5 jelentése OH-csoport, Z karbonil- vagy 1—6 szénatomos alkiléncsoportot tartalmazó alkilénkarbonilgyök R3 helyén, vagy pedig 1—6 szénatomos alkiléncsoportot tartalmazó alkilénkarbonilgyök R2 helyén, azzal jellemezve, hogy egy (IV) általános képletű 7-aminocefalosporánsav-szidnon-származékot — amelyben Rí, R2, R3 és Z jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — vagy ennek sóját egy esetleg helyettesített 2--ibenzoxazolil-, 2-benz)tiazolil- vagy 2-benzimidazoliltiollal vagy ennék a tiol-csoporton képzett alkáli fémszármazékával reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1966. november 2.) 24
