158094. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 2-aralkiloxi-benzamidok előállítására
7 158094 8 Anyag Azonos . érzéstelenítő Koncentráció, % hatású kokain Aktivitás indexe konc, % N-(dietill aminoetil)-2Hbenziloxi^3,5-'diklór-benzamid 0,02 0,39 20 N-(l-etil-2-pirrolidilmetil)-24>enziloxi-3,5--diklónbenzaimid 0,5 Kokain 0,5 . . 2. A vizsgálandó terméket intramuszkulárisan a patkány ülőizmáraJak thecájában adva a kis véredények anaestihesiáját idéztük elő. Az anaesthesia kritériunaának azt tdkintettük, hogy az állat nem húzta vissza a hátsó lábát, miután középső lábujját befogó nélküli Pean-csipesszel megcsíptük. 3. egyenként 10 hím patkányból álló csoportot növekvő koncentrációjú anaesthetikumokkal kezeltük. Mindegyik csoportban megmértük az állatok számát, amelyek a láb ibecsípésére nem reagálnak, és így meghatároztuk az 50%-ban hatékony dózis (ED50 ) értékét. A kísérleteket a találmány szerint előállítható két vegyülettel végeztük el, a xylocainnal összehasonlítva. Anyag Koncentráció anaesthesia mg/ml % ED50 mg/ml bázis N-(dietilamino etil) -2-foenziloxi-3,5--diklórbenzamid Xylocaine N-<(dietilaminoetü)^2Jbenziik>xi-i3,5--.diklórbenzaniid Xylocaine N-( 1 -etil-2-pirrolidilmetil) -2-benziloxi-3,5--diklór-benzamid Xylocaine N-{ 1 -etil-2-pirrolidilnietil) -2-benziloxi-3,5--diklór-ibenzamid Xylocaine 1. kísérlet 1 67 0,5 37 0,25 7 8 73 4 60 2 33 2. kísérlet 1,2 56 0,6 33 0,3 13 8 66 4 60 2 36 1. kísérlet 3 60 1,5 43 0,75 33 8 80 4 57 2 40 2. kísérlet 2 50 1 40 0,5 17 8 67 4 47 2 37 3,2 3,15 1,9 1,8 3,8 4
