158049. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,4-dihidropiridinszármazékok előállítására
158049 Vegyület Hatásos adag kutyákon i. v. 5 10 szulákra megadott része lehet. érték, vagy annak hányad-6. példa: 4-(2'-nitrQfei0Íl)-2,6-dimetil-0,200 mg/kg 5 10 Vegyület Am- Kappulla szula mg mg -3,5-di-(karbonsav-/3Hhidr<oxi-etiléiszter)-l ,4--dáhidmpi'ridin 0,200 mg/kg 5 10 1. példa: 7. példa: 4-(2'-nitrofenil)-2,6-dime(til-S^Hdi-Cfeanbonsav-jßjmiatoxi^etifezter)-l ,4-dihidropiridin 0,030 mg/kg 8. példa: 4-(2'-niitrofenil)-2,6-dimetill-3,5-di-(karibonKav-/ 8-'atoxi-atilésztter)-l ,4-dáihidropiridin 0,050 mg/kg 4-(3'^itrofeinil)-2,6^diimetil-3,5-di-(!kadbonaav-/ 6-e | toxi-etilészter)^l ,4-diihidropiridin 0,010 mg/kg 9. példa: 4-(3'Hnitra£anil)-2,6-dimetil-S^Hdi-íkaribomislav-yS-jpropoxi-'etilészter)-l ,4^dihidropiridin 10. példa: 4-(2'-pÍTiidil)-2,6^diimQtil-3,5-Hdi-(karbonsíav-tetrtahidro-f urf urilésziter)-l ,4-dihidropiridin 2000 mg/kg 11. példa: 4-(2'-piridä)-2,6-dimietil-3,5-^di-(íkarbonsav-furfuril-észíteír)-l ,4^dihidro-piridin 4-(4'-piridil)-2,6-dimetil-3,5-^di-(lkarbansiav-íu!rfurilészter)-l ,4-dihidropiridin 1000 mg/íkg 4-(4'-p»dil)-2,6-dimetil-3,5--di-(k!arbonsav-j(?~tmiatoxi-etillésziter)-l ,4-dibidropiridin 10,0—20,0 15 4-(2^piridü)-2,6wdimetijl-3,5-^di-(karbonsav^'-metoxi-etilószitar) -1,4-dihidroipiridin 20 2. példa: 4-(2%pMdil)-2,6-dimatil-3,5--di-(karbonsav-;8-etoxi-etüésztar)-l ,4-dihidropiríidin 4-(4'-piridia)-2,6^dimetll-3,:5--di-í'karibonsav-jS-etoxi—eltiléisztier) -1,4-dihidropiridin 25 30 0,005 mg/kg 35 40 45 5000 mg/kg 50 3. példa: 4-(3'-piridti)-2,6-dtaetíil-3,'5--di-(ikiairibonEfav-/?-ipropoxi-^eitilésziter)-! ,4-dihidriopiridin 4-(2'^piridil)-2,6-dimötil-3,5--di-(karbön«av--/3jpröpoxi-!eltilészter)-l ,4-dihidropiridin 4. példa: 4-(2'-piridil)-2,6-dimetil-3,5--di-(fcarbonsav-y-<metoxi-butilészlter)-l ,4-dihidropiridin 1,0 1,0 2,5—10,0 6. példa: 55 4-(2'-nitrofanil)-2,6^dimetil-3,5-di-(karbonisav-/3-hidr'Oxi-etilészter)-l ,4--dihidropiridin 2,5—10,0 A találmány szerinti ikoszorúéivtágító hatású vegyüleitek .a gyógyászaitban intravénás, orális, initramuszkuláriis viagy rektális beadásra alkalmazhatók. Az alábbi táblázatban megadjuk az egyes vegyületekre vonatkozóan az ampulák 60 7- példa: ill. kapszulák alakjaiban elkészített gyógyszerkészítmények ampullánkinti iH. kapszulánkinti 4-(2'-niitro!f©nil)^2,6-dimétilcélszerű hatóanyag-tartalmát. A tabletta, dra- -3,5-*di-(toarbonsiav-/3-imetoxi-z,sé, 'ill. végbélkúp alakjában elkészített készít- Jetilésziter)-l,4-dihidromények hatóanyag^aritalma oéliszarűen a kap- 35 piridin 0,2 50,0 2,5—10 25,0 2,5—10,0 25,0 2,5—10,0 25,0 5,0 5,0 25,0 25,0 2,5—5,0 4
