158049. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,4-dihidropiridinszármazékok előállítására

158049 10 Vegyület Ampulla mg Kapszula mg 8. példa: 4-(2'-nitrofeml)-2,6-dimetil. -3,5-di-(!kaaflxmisarv-ß-efoxi--etilészter)-l ,4-^dihidro-piridin 4^(3'-nitrofeml)-2,6-dimetil-S.S-di-Ckarbojnsav-ß-etoxi-•^etilészter)-l ,4<Lihidropinidia 1,0 0,2 5,0 2,5 9. példa: 4-(3'-nitrofenil)-2,6-dimebil-3,5-di-(kaiiibonsiav-/S-propioxi-etilésztar)-l ,4-dibidropiridin 0,2 2,5 10. példa: 4-(2'-piridil)-2,6-dimatil-3,5--di-(kárbonsav-tiatrahidro-f urfuri!észter)-l ,4-dihidropiridin 10,0—20,0 50,0 11. példa: 4-(2'-piridil)-2,6-dimietil-3,5--di~(fcarbonsav-fuirfurilészter)-l ,4-dihidropiridin 4-(4'-piridil)-2,6-dimetil-3>

5--di-(fcarboinsav-fu!rfuriílésziter)-l ,4jdibidropiridin 25,0 5,0—15,0 25,0 Az embergyógyászlaitfaan langinia pectorisban szenvedő betegeik gyógykezelésére előnyösen napi 1—2 ampulla SM. kapszula, tabletta vagy drazsé alakjában elkészített keszítimény esetében napi 3 íadag (alkalmazható. Ezek a hatóanyag-adagak kb. 70 kg testsúlyú betegekre 10 15 20 25 30 35 40 45 ranoak számítva és csupán a tájékoztatási szá míMisi [állapul szolgálnak az csétarifcint az orvos által megállapítandó adag nagyságára vonatkozólag. A fenti adatok egyben tájékoztatást nyújtanak a végbélikúpok alakjában elkészített készítmény adagolására is; az (adott esőtekben alkalmazandó adagolás természetesen a beteg testsúlyától, állapotától, gyógyszerérzékenységétől, a beadás módjaitól és gyakoriságától függőién állapítandó meg és az indokolt esetben a fenti táblázatban megadott 'határértéket túl is lépheti. Nagyobb adagok szükségessége esetén célszerű azokat napi több részlefttne osztva beadni. A találmány szerinti új vegyületek mind az anginia pectoris robainok enyhítésére, mind az angina pectoris megelőző kezelésére is alkalmazhatók. Szabadalmi igénypont: Eljárás (I) általános képletű l^dihidropiridinnszárnilazékok előállítására •— ahol R jelentése hidrogénatom vagy 1—3 szánátamos alkilcsoport, R' jelentésié egy Vagy több oxigénatommal megszakított, vágy egy hidroxil-csoporirtial helyettesített 1—6 széniaitomjos alkilvagy alfaenil-osoport és X jelenítése piridilvagy fenil-űsoport, amelyek hailogénatoimok'kal, egy vagy két rövidszénláncú alku-, rövidszénláncú alkoxi-, nitro-, amino-, iacilamáino- vagy alkilamino-csoporttal helyettesítve lehetoak — •azzal jellemezve, hogy piridinaldehidet vagy hanzáldehidét, amelyek hiálogéniatamokkal, egy vagy két rövidszéniMincú alkil-, rövidszéhlőncú alköxi-, nitro-, amino-, acilamino- vagy alkilamino-csoportital helyettesítve lehetnek, R— —CO—CH2—COOR' képletű acilzsírBavészteirekkel — ahol R j'elentése hidrogénatom vlagy 1—3 szónatomos alfcil-csoport és R' jelentése egy vagy több oxigénaitomaníal megszakított, vagy egy hidsroxil-icsoporttal helyettesített 1^—6 szénatomos alkil- vagy alkiilén-csoporit — és ammóniával valamely szerves oldószerben reagáltatunk. 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi KönyvKiaűó igazgatója. 7107154. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 5