157938. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3,4-dihidro-izokinolin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. III. 05. (RO—514) Franciaországi elsőbbségei: 1966. III. 06. . (PV 142 607), 1969. I. 20. (PV 69.00907) Közzététel napja: 1970. IV. 08. Megjelent: 1971. IV. 01. 157938 Nemzetközi osztályozás: C 07 d2 d 4 ^v«1 * "'4/ \ tSíflfVáf Feltalálók: Jeanmart Claude vegyészmérnök, Brunoy (Essonne), Messer Mayer Naoum vegyészmérnök, (Biévres (Essonne), Simon Pierre Edouard vegyészmérnök, Boulogne (Hauts-de-Seine), Franciaország Tulajdonos: Rhone-Poulenc S. A. cég, Párizs, Franciaország Eljárás 3,4-dihidro-izokinolin-származékok előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képiéül S^-dihidro-izoíkánoliinnsziánmiaziékoik és savakkal alkotott addíciós sóik, továbbá az ezeket bázis és/vagy só alakjában tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. Az I általános képletben (A) abban az esetben, ha —A— egyszerű kötést jelent, az R jelek azonosak vagy különbözők lehetnek, és ihidrogén- vagy halogénatomot vagy rnetoxicsopoiritot jelentenek, vagy közösen egy metiléndioxicsoportot alkotnak, és Rt és R2 azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogénatomot vagy alkil», halogénalfcil-, hidroxialíkil-, cianoalikil-, dialkilaminoalkili-, 4-imetiil-piperazinoaikil-, aralikil-, 6-tagú nitrogéntartalmú heterociklil-, aminovagy tioureidocsopoiitat jelentenek, vagy a szomszédos rátrogénatamtmal együtt adott esetben .egy további nitrogónatomot tartalmazó és adott esetben egy alkilcsoporttal szuhsztituált 6-4agú heterociklilcsoportot alkotnak, amíikoris az alkilcsoportok és az egyéb csoportok' alki'lirészlegei 1—5 szénatomosak, vagy (B) abban az esetben, ha —A— a^énatommal az izokinolingyűrűhöz kapcsolódó S—Aj- képle-10 15 20 25 30 tű csoportot jelent — ebben a képletben —Ai— 1—5 szénatomos alkiléncsoportot képvisel — az R jelek hidrogénatomot jelentenek, és Rí és R2 azonosak vagy különbözők lehetnek, és egy-egy 1—5 szénatomos alkilcsoportot jelentenek. A találmány értelmében az I általános képletű vegyületek a következő eljárások szerint állíthatók elő: a) Azoknak a vegyületeknek az előállítására, amelyek képletében A, R, Rí és R2 az (A) pontban megadott jelentésűek, egy II általános képletű amint egy III általános képletű 3^4-dihidro-izokinolin-származékkal vagy annak sójával, előnyösen hidrojodidjával reagáltatunk — ezekben a képletekben R, Rí és R2 a fenti jelentésűek, és R3 1—3 szénatomos alkilcsoporcsoportot jelent. Ha a III általános képletű vegyületet szabad állapotban használjuk, akkor a reakciót előnyösen szerves oldószerben, például etanolban, toluolban vagy dimetilformamidban, 50 C° és a reakciókeverék forrási hőmérséklete között hajtjuk végre. Különösen előnyös a melegítést .iners atmoszférában, például nitrogénben végrehajtani. A reakció általában 10—30 óra alatt válik teljessé. 157938
