157918. lajstromszámú szabadalom • Eljárás furán- és tiofén-származékok előállítására
19 R2 jelentése hidrogénatom, metil-, 2—6 szénatomos alkoxikarbonil-, vagy benziloxi'karbonil-csoport; R3 jelentése ^C0 2 R 4 , -JCONHR 5 vagy -CONR 6 képletű csoport, ahol R4 jelentése hidrogénatom, 1-—5 szénatomos alkil-, benzil- vagy f enil-csoport; feltévé, hogy amennyiben R2 jelentése 2—6 szénatomos . alkoxikarbonil- vagy benziloxikarbonil-csoport, R3 azonos vagy különböző 2—6 szénatomos alkoxikarbonil- vagy benziloxikarbonils-asoportot képvisel; R5 jelentése hidrogénatom, hidroxi-, aminovagy dietilaminoetil-csopoirt; -NR6 jelentése N-piperidino-csopoirt; B jelentése oxigén- vagy kénatom; Y és Z a heteroeiklikus gyűrű nem-szomszédos szénatomjaihoz kapcsolódnak) és nem^toxikus, gyógyászati szempontból alkalmas sóik előállítására azzal jellemezve, hogy a) valiamely (III) általános képletű vegyületet (mely képletben B, X, Y és R1 jelentése a fent megadott és R7 jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport) kénsav vagy sósav jelenlétében valamely R4 OH általános képletű alkianollal (mely képletben R4 jelentése 1—5 szénatomos alkil-csoport) reagáltatunk, mimellett B helyén oxigénatomot tartalmazó (III) általános képletű vegyületeket sósav jelenlétében melegítés nélkül hozunk reakcióba-az R4OH képletű alikanollal; vagy b) valamely (V) általános képletű savhalogenidet (mely képletben B, X és Y jelentése a fent megadott és Hal jelentése klór- vagy brómatom) Arndt—Eistert reakciónak vetünk alá; vagy c) valamely (III) általános képletű nitrilt (mely képletben B, X, Y, R1 és R 7 jelentése a fent megadott (a megfelelő amiddá hidrolizálunk; vagy d) valamely (VIII) általános képletű vegyületet (mely képletben B, X, Y, R1 és R 2 jelentése a fent megadott és Cy jelentése ciano-, karbamoil-, tiokärbamoil-, 2—6 szénatomos alkoxikarbonil-, benziloxikarbonil- vagy fenoxikarbonil-csoport) a megfelelő savvá hidrolizálunk; vagy e) valamely (X) általános képletű vegyületet (mely képletben B, X, Y, R1 és R 7 jelentése a fent megadott és Q jelenítése klóratom, brómatom, 1—5 szénatomos alkoxi-, benziloxi- vagy fenoxi-csoport) valamely HNW általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben -NW jelentése -NHR5 vagy -NR 6 képletű csoport, ahol R5 és R 6 jelentése a fent megadott); vagy f) valamely (VII) általános képletű karbonsavat (mely képletben B, X, Y, R1 és R 7 jelentése a fent megadott) vagy a megfelelő karbonhalogenidet vagy savanhidridet észterezzük; vagy 20 g) valamely (XIII) általános képletű vegyület (mely képletben B, X, és Y jelentése a fent megadott; R2 jelentése hidrogénatom, metil-, 2—6 szénatomos alkoxikarbonil- vagy benziloxikar-5 bonil-csoport és R4 jelentése 1—5 szénatomos alkil-, benzil- vagy fenil-csoport, mimellett amennyiben R2 jelentése 2—6 szénatomos alkoxikarbonil- vagy benziloxikarbonil-csoport, —CO2R4 azonos vagy különböző 2—6 szén-10 atomos alkoxikarbonil- vagy benziloxikarbonilcsoportot képvisel) alkálifém-származékát metilkloriddal, -bromiddal vagy -jodiddal reagáltatjuk;, vagy j 5 h) valamely (XV) általános képletű vegyületet (mely képletben, B, X, Y és R1 jelentése a fent megadott és R4 * jelentése 1—5 szénatomos alkil- vagy benzil-csöport) nátriummal, káliummal vagy e fémek hidridjével, amidjával vagy 20 1—4 szénatomos alkoholátjávafl; és valamely CO • (OR/')2 általános képletű karbonáttal (mely képletben R4 jelentése a közvetlenül fent megadott) reagáltatjuk; vagy 25 i) valamely (XIV) általános képletű vegyületet (mely képletben B, X, Y és R1 jelentése a fent megadott és R4 és R 4x azonos vagy különböző lehet és jelentésük 1—5 szénatomos alkilvagy benzil-csoport) víz jelenlétében és hő be-30 hatása közben szervetlen bázissal reagáltatunk, vagy — amennyiben B jelentése kénatom — víz jelenlétében hő behatása közben szervetlen savval hozunk reakcióba; vagy 35 j) valamely (XII) általános képletű vegyületet (mely képletben B, Y és R1 jelentése a fent megadott; X jelentése hidrogénatom; R2 jelentése hidrogénatolm, metil-, 2—6 szénatomos alkoxifcairibonil- vagy (benziloxilciarbonil^csoport és 40 R4 jelentése 1—5 szénatomos alkil-, benzil- vagy fenil-csoport, mimeülett amennyiben R2 jelentése 2—6 szénatomos alkoxikarbonil- vagy benziloxikarbonil-csoport, —CO2R4 azonos vagy különböző 2—6 szénatomos alkoxikarboinilt- vagy ben-45 ziloxikarboniT-csoportot képvisel) alkálifémacetát jelenlétében klór vagy bróm szerves oldószerrel képezett oldatával reagáltatunk; vagy k) valamely (XII) általános képletű észtert 50 (mely képletben B, X, Y és R1 jelentése a fent megadott; R2 jelentése hidrogénatom, metil-, métoxikarbonil- vagy etoxikarboinil-csopoirt és R4 jelentése metil- vagy etil-csoport) ismert fémes átészterezési katalizátor jelenlétében, 25 C° 55 és 200 C° közötti hőmérsékleten 3—5 szénatomos alikanollal, benzilialkohollal vagy fenollal reagáltatunk; vagy 1) valamely (XVIII) általános képletű vegyüle-60 tet Willgerodt-reakciónak vetünk alá (mely képletben B, X és Y jelentése a fent megadott), a kapott terméket szervetlen bázissal hidrolizáljuk és a kapott sót önmagában ismert módon a megfelelő (XVII) általános képletű karbonsavvá 65 alakítjuk 10
