157918. lajstromszámú szabadalom • Eljárás furán- és tiofén-származékok előállítására
157-918 21 22 és az ily módon kapott (I) képletű vegyületet kívánt esetben sóvá alakítjuk vagy az (I) képletű vegyületet sójából felszabadítjuk. (Elsőbbség: 1969. március 17.) 3. Az lb (vagy 2b) igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, az Arndt-Eistert reakció kivitelére azzal jellemezve, hogy a savbalogenidet diazometánnal reagáltatjuk, a kapott megfelelő diazoacetil-származékot ezüstoxiddal és valamely R4 OH képletű vegyülettel (ahol R'' jelentése hidrogénatom vagy 1—5 szénatomos alkil-csoport) hozzuk reakcióba. (Elsőbbség: 1969. március 17.) 4. Az le (vagy 2c) igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hidrolizálószerként vizes hidrogénperoxidot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1969. március 17.) 5. Az ld (vagy 2d) igénypont szerinti eljárás foganatosítása módja, azzal jellemezve, hogy Cy helyén ciano-, fcarbamoil^ vagy tiokarbamoilcsopontot tartalmazó (VIII) képletű vegyületek hidrolíziséit alkálifémhidroxiddal végezzük el. (Elsőbbség: 1969. március 17.) 6. Az ld (vagy 2d) igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy Cy helyén 2—6 szénatomas atlkoxiikarbonil-, benziloxifcarbonil- vagy fenoxikarbonil-csoportot tartalmazó (VIII) képletű vegyületek hidrolízisét alkáliífémhidroxiddal vagy — amennyiben B jelentésié kématom — szervetlen savval végezzük el. (Elsőbbség: 1969. márcus 17.) 7. Az li (vagy 2i) igénypont szerinti eljárás foganaitosítási módja, azzal jellemezve, hogy szervetlen bázisként alkálifémhidroxidot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1969. ímárcius 17.) 8. Az lk (vagy 2k) igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy katalizátorként dibutil-ón-dilaurátot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1969. március 17.) 9. Az 1. vagy a 2. igénypont 1. módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (XVIII) képletű vegyületet piridin vagy dioxán jelenlétében 25 C° és 200 C° közötti hőmérsékletien ammóniumpoliszulfiddal reagáltatjuk, hidrolizálószerként alk'álifémhidroxidot alkalmazunk és a hidrolízist 20—100 C°~on végezzük el. (Elsőbbség: 1969. március 17.) 10. Az 1—9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy vialamely (I) általános képletű vegyületet (mely képletben B, X, Y és Z jelentése az 1. vagy 2. igénypontban megadott) vagy nem^toxikus, gyógyászati szempontból alkalmas sóját mint hatóanyagot mem-toxikus, inert, gyógyászati szempontból alkalmas, szilárd vagy folyékony hígító- vagy vagy hordozóanyagokkal összekeverjük. (Elsőbbség: 1969. március 17.) 11. Eljárás (I) általános képletű vegyületek (mely képletben X jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport; Y jelentése feml-gyök, mely adott esetben fluor-, klór- vagy brómatommal helyettesítve lehat; Z jelentése valamely —CR^R1 ' 1 képletű csoport, ahol R1 jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport; R- jelentése hidrogénatom, metil-, karboxi-, 2— 6 szénatomos alkoxik'arbonil-, bónziloxikarbonil- vagy f enoxikarbonil-csoport; R3 jelentése —C0 2 R' 1 vagy —CONHR 5 képletű, csoport, ahol R'1 jelentése hidrogénatojm, 1—5 széniatomos alkil-, benzil- vagy fenil-csoport; R5 jelentése hidrogénatom, hidroxi-, aminovagy legfeljebb 8 szénatomot tartalmazó dialkiláminoalkil-csoport; mimellett amenynyiben R- jelentése karboxi-osoport, R3 is karboxi-csoportoit képvisel; B jelentése oxigén- vagy kénatom; Y és Z a heterociklikus gyűrű nem-szomszédos szénatomjaihoz kapcsolódnak) és nem-toxikus, gyógyászati szempontból alrkalmas sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (III) általános képletű vegyületet (mely képletben B, X, Y és R1 jelentése a fent megadott és R7 jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport) kénsav vagy sósav jelenlétében valamely R4 OH általános képletű alkanollal (mely képletben R'1 jelentése 1—5 szénatomos alkil^csoport) reagáltatunk, mimellett a B helyén oxigénatomot tartalmazó (III) képletű vegyületeket sósav jelenlétiében reagáltatjuk az R4OH képletű alkanollal; vagy b) valamely (V) általános képletű savhalogenidet Arndt-—Eistert reakciónak vetünk alá (mely képletben B, X és Y jelentése a fent megadott és Hal jelentése klór- vagy brómiatoim); vagy c) valamely (III) általános képletű nitrilt (mely képletben B, X, Y, R1 és R 7 jelentése a fent megadott) a megfelelő amiddá hidrolizálunk; 50 vagy d) valamely (VIII) általános képletű vegyületet (mely képletben B, X, Y, R1 és R 2 jelentése a fent megadott és Cy jelentése ciano-, karbamoil-, tiokarbamoil-, 2—6 szénatomos alkoxi-55 kairfoonil-, benzitoxükanbojail- vagy fenoxikarbonil-csoport) a megfelelő savvá hidrolizálunk; vagy e) valamely (X) általános képletű vegyületet 60 (mely képletben B, X, Y, R1 és R 7 jelentése a fent megadott és Q jelentése klóratom, brómatom, 1—5 szénatomos alkoxi-, benziloxi- vagy fenoxi-csoport) valamely NH2R5 általános képletű vegyülettel (mely képletben R5 jelentése a 65 fent megadott) reagáltatunk; vagy 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 11
