157918. lajstromszámú szabadalom • Eljárás furán- és tiofén-származékok előállítására
23 f) valamely (VII) általános képletű karbonsavat (mely képletben B, X, Y, R1 és R 7 jelentése a fent megadott) vagy a megfelelő savhalogenidet vagy savanhidridet észterezzük; és az ily módon kapott (I) képletű vegyületet ki- 5 vánt esetben sóvá alakítjuk vagy az (I) képletű vegyületet sójából felszabadítjuk. (Elsőbbség:. 1968. április 16.) 12. A 11. igénypont szerinti eljárás tovább- io fejlesztésié gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet (mely képletben B, X, Y és Z jelentése a 11. igénypontban megadott) vagy nem-toxikus, gyógyászati szempontból al- 15 balmas sóját mint hatóanyagot nem-toxikus, gyógyászati szempontból alkalmas inert szilárd vagy folyékony hígító- vagy foartdozóanyagoklba! összekeverünk, (elsőbbség: 1968. április 16.) 20 13. Eljárás (I) általános képletű vegyületek (mely képletben X jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport; Y jelentése fenil-gyök, moly adott esetben fluor-, klór- vagy brómatommal helyette- 25 sítve lehat; Z jelentése —CR1 R 2 R 3 képletű csoport; ahol R1 jelentése hidrogénaltom, metil- vagy etil-csoport ; R2 jelentése hidrogénatom, metil-, etil-, karbo- 3 Q xi-, 2—6 szénatomos alkoxikarbonil-, benziloxikarbonil- vagy fenoxikárbonil-csoport; R3 jelentése — CÓ 2 R / ' vagy —CONHR 5 képletű csoport, ahol R4 jelentése hidrogénatom, 1—5 szénatoimos al- 35 kii-, benzil- vagy f enil-csoport; R5 jelentése hidrogénatom, hidroxi-, aminovagy legfeljebb 8 szénatomos dialkilaminoallkil-csoport; mimellett amennyiben R2 jelentése karboxi-cso- 4 Q port, R3 karboxicsoportot képvisel; B jelentése oxigén- vagy kénatom; Y és Z a heterociklikus gyűrű neniHSZomszédos szénatomjaihoz kapcsolódnak) és nem-toxikus, gyógyászati szempontból alkal- .» mas sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (III) általános képletű vegyületet (mely képletben B, X, Y, R1 jelenítése a fent megadott és R7 jelentése hidrogénatom, metil- __ vagy etil-csoport) kénsav vagy sósav jelenlétében valamely R4 OH általános képletű .al-kanóllal (mely képletben R4 jelenítése 1—5 szénatomos alkü-csoport) reagáltatunk, mimellett a B helyén oxigénatomot tartailmazó (III) képletű vegyületeket sósav jelenlétében reagáltatjuk az R4OH képletű alfcanollal; vagy b) valamely (V) képletű savhalogenidet (mely képletben B, X és Y jielentése a fent megadott és Hal jelentése klór- vagy brómatom) Arndt— Eistert reakciónak vetünk alá; vagy c) valamely (III) képletű nitrilt (mely képletben B, X, Y, R1 és R 7 jelentése a fent megadott) a megfelelő amiddá hidrolizálunk; vagy g5 24 d) valamely (VIII) általános képletű vegyületet (mely képletben B, X, Y, R1 és R 2 jelentése a fent megadott és Cy jelentése ciano-, karbamoil-, tiokarbamoil-, 2—6 szénatomos alkoxikarbonili-, benziloxikarbonil- vagy fenoxikarbpnil-csoport) a megfelelő savvá hidrolizálunk; vagy e) valamely (X) általános képletű vegyületet (mely képletben B, X, Y, R1 és R 7 jelentése a fent megadott és Q jelentése klóratom, brómatom, 1—5 szénatomos alkoxi-, benziloxi- vagy fenoxi-csoport) valamely NH2 R 5 általános képletű vegyülettel (mely képletben R5 jelentése a fent megadott) reagáltatunk; vagy f) valamely (VIII) általános képletű karbonsavat (mely képletben B, X, Y, R1 és R 7 jelentése a fent megadott) vagy a megfelelő savhalogenidet vagy savanhidridet észterezzük; vagy g) valamely (XIII) általános képletű vegyület (mely képletben B, X és Y jelentése a fent megadott; R2 jelentése hidrogénatom, metil-, etil-, 2—6 szénatomos alkoxikarbonil-, benziloxikarbonil- vagy fenoxikarbonil-csoport; R4 jelentése 1—5 szénatomos alkil-, benzil- vagy fenilcsoport) alkálifém-származékát egy vagy két szénatomos alkilkloriddal, -bromiddal vagy -jodiddá! reagáltatjuk; vagy h) valamely (XV) általános képletű vegyületet (mely képletben B, X, Y és R1 jelentése a fant megadott és R4 * jelenítése 1—5 szénatomos alkil-csoport, benzil- vagy fenil-csoport) nátriummal, káliummal, vagy e fémek hidridjével, amidjával vagy 1—4 szónatomos alkoholátjával és valamely CO(OR4 )2 képletű karbonáttal (mely képletben R4 jelentése a közvetlenül fent megadott) reagáltatunk; vagy i) valamely (XIV) általános képletű vegyületet (mely képletben B, X, Y és R1 jelentése a fent megadott és R4 és R 4x azonos vagy különböző lehet és jelentésük 1—5 szénatomos alkil-, benzüV- vagy fenü-csoport) víz jelenlétében hő behatása mellett valamely szervetlen bázissal reagáltatHnik, vagy B helyén kénatomot tartalmazó (XIV) képletű vegyületeket víz jelenlétében, hő behatása mellett szervetlen savval hozunk reakcióba; és az ily módon kapott (I) képletű vegyületet kívánt esetben sóvá alakítjuk vagy az (I) képletű vegyületet sójából felszabadítjuk. (Elsőbbség: 1968. október 25.) 14. A 13. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valaímely (I) általános képletű vegyületet (mely képletben B, X, Y és Z jelentése a 13. igénypontban megadott) vagy nem-toxikus, gyógyászati szempontból alkalmas sóját mint hatóanyagot nenwtoxikus, gyógyászati szempontból alkalmas inert, szilárd vagy folyékony hígító- vagy hordozóanyagokkal összekeverünk. (Elsőbbség: 1968. október 25.) 12
