157918. lajstromszámú szabadalom • Eljárás furán- és tiofén-származékok előállítására
157918 25 26 15. Eljárás (I) általános képletű vegyületek (mely képletben X jelentése hidrogénatom, metil-csoport, klóratom vagy 'brómatom; Y jelentése fenil-csoport, mely adott esetben fluor-, klór- vagy brómatommal helyettesítve lehet; Z jelentése — CR'R-^R3 képletű csoport, ahol R[ jelentése hidrogénatom, metil- vagy etil-csoport; R2 jelentése hidrogénatom, metil-, etil-, karboxi-, 2—6 széniatomos alkoxikarbonil-, benziiiloxikarbonil- vagy fenoxikaríbonil- csoport; R3 jelentése — -C0 2R 4 vagy — CONHR5 iképletű csoport, ahol R'1 jelentése hidrogénatom, 1—5 szénatomos alkil-, benzil- vagy fenil-csoport; Ra jelentése hidrogénatom, hidroxi-, aminovagy legfeljebb 8 szénatomot tartalmazó dialkilaminoallkil-osoport; mimellett amennyiben R2 jelentése karboxi-csoport, R3 karboxicsoportoít képvisel'; B jelentése oxigén- Vagy kénatom; Y és Z a heterociklikus gyűrű nem-szomszédos szénatomjaihoz kapcsolódik) és nem-toxikus, gyógyászati szempontból alkalmas sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (III) általános képletű vegyületet (mely képletben B, X, Y és R1 jelentése a fent megadott és R7 jelentése hidrogénatom, metilvagy etil-csoport) kénsav vagy sósav jelenlétében valamely R4 OH általános képletű alkanollal (mely képlétben R4 jelentése 1—5 szénatomos alkil-csopoirt) reagáltatunk, mimellett B helyén oxigénatomot tartalmazó (III) képletű vegyületeket sósav jelenlétében reagáltatunk az R^OH képletű alkanollal; vagy b) valamely (V) általános képletű savhalogenidet (mely képletben B, X és Y jelentése a fent megadott és Hal jelentése klór- vagy brómatom) Arndt—Eistert reakciónak vetünk alá; vagy c) valamely (III) általános képletű nitrilt (mely képletben B, X, Y, R1 és R 7 jelentése a fent megadott) a megfelelő amiddá hidrolizálunk; vagy d) valaimely (VIII) általános képletű vegyületet (mely képletben B, X, Y, R1 és R 2 jelentése a fent megadott és Cy jelentése oiano-, karbamoil-, tiokarbamoil-, 2—6 'szénatomos alkoxikarbonil-, benzüoxikarbonil- vagy fenoxikarboniPcsoport) a megfelelő Savvá hidrolizálunk; vagy e) valamely (X) általános képletű vegyületet (mely képletben B, X, Y, R1 és R 7 jelentése a fent megadott és Q jelentése klóraitom, brómatom, 1—5 szénatomos alkoxi-, benziloxi- vagy fenoxi-csoport) valamely NH2R5 általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R5 jelentése a fent megadott); vagy f) valamely (VII) általános képletű karbonsa-5 va;t (mely képletben B, X, Y, R1 és R 7 jelentése a fent megadott) vagy a megfelelő savhalogenidet vagy savanhidridet észterezzük; vagy g) valamely (XIII) általános képletű vegyület (mely képletben B, X és Y jelentése a fent meg-10 adott; R2 jelentése hidrogénatom, metil-, etil-, 2—fi szénatomos alkoxikarbonil-, benziloxikarbonil- vagy f enoxikarbonil-csoport; R'£ jelentése 1—5 szénatomos alkil-, benzil- vagy fenil-csoport) alkálifém-származékát egy vagy két szén-15 atomos alkil-kloriddal, -bromiddal vagy.-jodiddal reagáltatjuk; vagy h) valamely (XV) általános képletű vegyületet (mely képletben B, X, Y és. R1 jelentése a fent megadott és R4x jelentései—5szénatomos 20 alkil-, benzil- vagy fenil-csoport) nátriummal, káliummal, e fémek hidridjével, amidjával vagy 1 —4 szénatomos alkoholátjávai és valamely CO • (OR4)2 általános képletű karbonáttal (mely képletben R4 jelentése a közvetlenül fent megadott) 25 reagáltatunk; -vagy i) valamely (XIV) általános képletű vegyületet (mely képletben B, X, Y,,Rl jelentése a fent megadott és R4 és R 4X azonos vagy különböző lehet és jelentésük 1—5 szénátomos alkil-, ben-30 zil- vagy fenil-csoport) víz jelenlétében hő behatása mellett szervetlen bázissal reagáltatunk, vagy — amennyiben B jelentése kénatom — víz jelenlétében hő behatása mellett szervetlen savval hozunk reakcióba; vagy 35 j) valamely (XII) általános képletű vegyületet (mely képletben B, Y és R1 jelentése a fent megadott; X jelentése hidrogénatom, R2 jelentése hidrogénatom, metil-, etil-, 2^6 széniatomos alkoxikarbonil-, benziloxikarbonil- vagy fenioxi-4Q karbo'nil-csoport; R4 jelentése 1—5 szénatomos alkil-, benzil- vagy fenil-csoport) alkálifémacetát jelenlétében klór vagy bróm szerves oldószerrel képezett oldatával reagáltatunk, és kívánt esetben egy ily módon kapott (I) kép._ létű vegyületet sóvá alakítunk vagy az '(I) képletű vegyületet sójából felszabadítjuk. (Elsőbbség: 1968. december 10.) 16. A 15. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítá-50 sara, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet (mely képletben B, X, Y és Z jelentése a 15. igénypontban megadott) vagy nem-toxikus, gyógyászati szempontból alkalmas sóját mint hatóanyagot nem-toxikus, 55 gyógyászaítilag alkalmas inert szilárd vagy folyékony hígító- vagy hordozóanyagokkal összekeverünk. (Elsőbbség: 1968. december 10.) 2 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7008543. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 13
